Антигистаминные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

антигистаминные препараты – это препараты, которые, ингибируя H ₁ -гистаминовые рецепторы, устраняют эффекты гистамина, что приводит к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров, предупреждению развития отека тканей, предотвращению возникновения и облегчению течения аллергических реакций. Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия

Классификация антигистаминных средств.

1) 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. бамипин, диметинден, дифенгидрамин. клемастин, оксатомид, прометазин; с антисеротониновым действием: димебон (Dimebone), ципрогептадин (Peritol).

2) 2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток, кардиотоксичны: Кетотифен, лоратадин (не кардиотоксичен), эбастин, акривастин.

3)3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного и кардиотоксического эффекта, являются активными метаболитами: фексофенадин, дезлоратадин.

Фармакокинетика:

1 поколение: хорошо всасываются из ЖКТ, действуют ч/з 30 мин., длительность - 4-12 час, проиникает ч/з ГЭБ, плацентарный барьер, метаболизирует в печени, Т1/2 24 часа.

2 поколение: не проникают ч/з ГЭБ, не вызывают седативного эффекта, максимальное действие наступает примерно ч/з 6 часов.

3поколение: действует ч/з 30-60мин, длительность – 24-48 час., в значительной степени связываются с белками крови, кумулируются и медленно выводятся из организма.

Фармакологические эффекты

§ Антигистаминный эффект.

§ Антихолинергический эффект.

§ Седативный эффект.

§ Атропиноподобный эффект.

§ Противорвотный и противоукачивающий эффекты.

1поколение – в больших дозах могут привести к выбросу гистамина, оказывает анксиолитическое действие (при укачивании и рвоте), атропиноподобное действие (сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушение зрения), антисеротониновый эффект (при мигрене), местноанастезирующий эффект (дифенин и прометазин), вызывают привыкание, назначаются для профилактики и лечения аллергического ринита, зуда и крапивницы, дерматитов, анафилактического шока, применяют в сочетании с адреностимуляторами при аллергическом рините, применяются так же местно. Возможна гиперчувсвительность и фотосенсибилизирующее действие.

2 и 3 поколение – высокая специфичность и сродство к Н1 –гистаминовым рецепторам при отсуствии влияния на серотониновые и М-холинорецепторы, отсуствует седативный эффект, толерантность не развивается. « поколение вызывает блокаду калиевых клеток проводящей ситстемы клеток сердца, нарушает ритм сердца. Риск увеличивается при сочетании с противогрибковыми препаратами, макролидами, антидепрессантами и др.

Показания для назначения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов I поколения.

§ Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке).

§ Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).

§ Премедикация перед хирургическими или диагностическими вмешательствами.

§ Симптоматическая терапия ОРВИ.

Показания для назначения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов II поколения.

§ Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты.

§ Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).

Показания для назначения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов III поколения.

§ Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты.

§ Хроническая идиопатическая крапивница.

Побочные действия:

На фоне применения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов I поколения могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

§ Со стороны ЦНС:

§ Сонливость.

§ Головокружение.

§ Нарушения координации.

§ Снижение способности концентрировать внимание.

§ Со стороны пищеварительной системы:

§ Повышение или снижение аппетита.

§ Тошнота.

§ Рвота.

§ Диарея.

§ Чувство дискомфорта в эпигастральной области.

§ Прочие:

§ Тахифилаксия.

 

На фоне применения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов II поколения может наблюдаться кардиотоксический эффект, обусловленный блокадой калиевых каналов кардиомиоцитов и проявляющийся удлинением интервала QT на ЭКГ.

На фоне применения блокаторов H ₁ -гистаминовых рецепторов III поколения могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

§ Повышенная утомляемость.

§ Сухость во рту.

§ Головная боль.

§ Тахикардия.

§ Повышение активности ферментов печени.

§ Увеличение концентрации билирубина.

§ Аллергические реакции.

 

 

Антисептические и дезинфицирующие средства. Антисептики полости рта. Определение. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Антисептики и дезинфицирующие вещества относятся к противомикробным средствам, лишенным избирательности противомикробного действия (активны в отношении большинства микроорганизмов, простейших и грибов и не вызывают развития резистентности). Дезинфицирующие средства используются для борьбы с возбудителями, находящимися во внешней среде (обработка помещений, воды, инструментов, белья и т. д.).

Антисептики используются для уничтожения возбудителей, находящихся на поверхности тканей человека. Их наносят на кожу и слизистые (в том числе желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей), в стоматологии применяют для обработки патологических зубодесневых карманов при парадонтозе, корневых каналов и полостей зуба.

Механизм действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств связан с их способностью денатурировать белки (структурные и ферментативные) и оказывать таким образом бактерицидное действие. В связи с отсутствием избирательности антисептики и дезинфицирующие средства обладают органотропностью в отношении макроорганизма).

2. Классификация и основные представители
Антисептики и дезинфицирующие средства классифицируются по химическому строению:

I. Галоидосодержащие соединения (производные хлора, йода и др.).Фармакологические эффекты: Антисептики этой группы обладают выраженным бактерицидным, спороцидным, фунгицидным и дезодорирующим действием. Наиболее активны препараты, содержащие элементарные галогены или освобождающие их (раствор хлорной извести, хлорамин Б, раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, йодокам, йодоформ, пантоцид).

II. Окислители (калия перманганат, раствор перекиси водорода, гидроперит). .).Фармакологические эффекты:Принцип действия препаратов этой группы заключается в освобождении кислорода и окислении органических компонентов протоплазмы микроорганизмов. Оказывают дезодорирующее действие. Раствор перекиси водорода способствует механическому очищению раны и остановке кровотечений.

III. Антисептики группы фенола (фенол чистый, резорцин, трикрезол, ферозол, резорцин, бензонафтол, ваготил). .).Фармакологические эффекты: Фенол оказывает бактерицидное, спороцидное и фунгицидное действие. Раздражает ткани, легко всасывается с места нанесения, токсичен. Как антисептик применяется в стоматологии при обработке корневых каналов и некротизации пульпы зуба. Ваготил оказывает местное бактерицидное и трихомонацидное действие. Резорцин как антисептик уступает фенолу. В малых концентрациях оказывает кератопластическое, а в больших - кератолитическое и прижигающее действие.

К группе фенола относится также эвгенол (аллилгваякол), являющийся главной составной частью гвоздичного масла и оказывающий дезинфицирующее и местноанестезирующее действие.

IV. Антисептики алифатического ряда из группы спиртов и альдегидов (раствор формальдегида, гексаметилентетрамин (метенамин), спирт этиловый, бета-1-лизоформ, циминаль).

.).Фармакологические эффекты:Препараты формальдегида обладают противомикробным, спороцидным, дезодорирующим, дегидратирующим и мумифицирующим свойствами. Применяются для обработки кожи при потливости, в стоматологии - для некротизации и мумификации пульпы зуба. Противомикробная активность этилового спирта повышается с увеличением его концентрации. На споры он не влияет.

Гексаметилентетрамин применяют как антисептик при инфекциях мочевых путей (способность препарата разлагаться в кислой среде с образованием формальдегида). Входит в состав таблеток "Уросал", "Уробесал", "Кальцекс". Лизоформ (смесь формалина и калийного мыла в спирту) применяется для спринцеваний в гинекологии. Циминаль местно подавляет грамположительную и грамотрицательную флору, способствует заживлению и эпителизации ран.

Показания:

Антисептики используются как дезинфицирующие и дезодорирующие средства при лечении гнойно-воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области:
болезни зубов:

— кариес;

— пульпит;

— периодонтит;

инфекции слизистой оболочки полости рта, десен, языка и губ:

— стоматит;

— гингивит;

— хейлит;

— глоссит;

инфекции пародонта;

инфекции слюнных желез;

инфекции костной ткани:

— остеомиелит;

— периостит;

хирургические инфекции:

— абсцессы;

— раневые инфекции;

— флегмона;

— травмы тканей челюстно-лицевой области.

Побочные эффекты :

Все антисептики могут вызывать у предрасположенных лиц аллергические реакции. Галогеносодержащие средства вызывают раздражение тканей, дерматит. Характерным побочным эффектом мирамистина является чувство жжения (не более 1 мин) на месте нанесения на ткани. К побочным эффектам хлоргексидина относятся окрашивание зубов, спинки языка, отложение зубного камня, нарушение вкуса (при лечении гингивита). В области аппликации сангвинарин/хелеритрина (сангвиритрин) иногда возникает жжение

 

 

67.Антибиотики. Классификация. Механизмы действия антибиотиков. Понятие о бактерицидном и бактериостатическом действии Понятие об основных и резервных антибиотиках. Осложнения при антибиотикотерапии. профилактика. лечение. Механизмы антибиотикорезистентости.

Антимикробные препараты - ЛС, избирательно угнетающие жизнедеятельность бактерий, вирусов, грибов, простейших.

Антибиотики (АБ) — это вещества, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов, т.е. они активны только в отношении тех или иных бактерий, но сохраняют жизнеспособ­ность клеток организма человека.