БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Бронхолитические средства – это лекарственные вещества, расслабляющие гладкие мышцы бронхов и устраняющие спазм бронхов, применяющиеся прежде всего для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Классификация бронхолитических средств:

I. β-адреномиметики;

II. М-холиноблокаторы;

III. Ингибиторы фосфодиэстеразы;

IV. Стабилизаторы мембран тучных клеток;

V. Кортикостероиды;

VI. Блокаторы кальциевых каналов;

VI. Средства с антилейкотриеновым действием.

Фармакологическая характеристика бронхолитических средств:

I. Вещества с β-адреномиметической активностью: β₂-адреномиметики - сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, гексопреналин, β₁- и β₂-адреномиметики (изадрин, алупент), альфа- и бета-адреномиметики – адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид .

Препараты с β₂-адреномиметической активностью применяют для купирования бронхоспастических состояний, а также при СБО.

II. М-холиноблокаторы– (атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат, препараты красавки (в составе антастмана и солутана), ипратропиум бромид, беродуал. В качестве средств лечения бронхиальной астмы М-холиноблокаторы уступают препаратам вышеперечисленной группы. Однако они предпочтительней при бронхоспазмах неаллергической природы, возникающих на фоне ваготонии, а также хронических бронхитах. Их недостатком являются сопутствующие эффекты - снижение функций железистого аппарата, тахикардия, нарушения аккомодации.

Механизм действия М-холиноблокаторов: блокада М-холинорецепторов в миоцигах бронхов → угнетение гуанилатциклазы → снижение количества цГМФ → уменьшение концентрации внутриклеточного кальция → рассла­бление бронхов. Средства данной группы также в основном применяются для ку­пирования приступов бронхообструкции.

Фармакодинамика М-холиноблокаторов:Блокируя М-холинорецепторы, данные препараты приостанавливают эффекты возбуждения парасимпатической части вегетативной нервной системы (ацетилхолина), поэтому начинают преобладать симпатические влияния.

Препараты данной группы избирательно действуют на бронхи, они не сгущают мокроту, назначаются ингаляционно.

Противопоказания М-холиноблокаторов: Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!

III. Ингибиторы фосфодиэстеразы (Миотропные спазмолитики) – теофиллин, эуфиллин.

Данная группа фармакологических средств воздействует непосредственно на процессы, протекающие в мышцах.

Механизм действия ингибиторов фосфодиэстеразы:ингибирование ФДЭ в миоцитах бронхов накопление цАМФ → активация Са₂⁺-АТФазы → депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концен­трации внутри клетки → расслабление гладкой мускулатуры бронхов.

Средства данной группы, подобно β-адреномиметикам, приме­няются для купирования приступов бронхообструкции.

IV. Стабилизаторы мембран тучных клеток (СМТК).

Противоаллергические средства подразделяются на 2 группы:

а) препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии тучными клетками (кромолин-натрий, кетотифен, недокромил).

Механизм действия СМТК: блокируют кальциевые каналы на мембране тучных клеток → угнетается вход кальция внутрь туч­ных клеток → нарушается их дегрануляция и выход гистамина.

Используются только для профилактики приступов. В условиях возникшего спазма бронхов неэффективны, т.к. в последнем случае гистамин уже вышел из тучных клеток и простимулировал соответ­ствующие рецепторы.

б) Н1-гистаминолитики – димедрол, тавегил - неэффективны при бронхиальной астме.

V. Кортикостероиды - препараты используемые при лечении сложных форм бронхиальной астмы. Также для профилактики и для снятия приступов бронхоспазмов ( гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамицинолон, беклометазон).

Обладают самым мощным бронхолитическим действием, приме­няются для лечения тяжелых форм бронхиальной астмы. Эффектив­ны как для профилактики, так и для купирования приступов.

VI. Блокаторы кальциевых каналов (БКК)- ( нифедипин, исрадипин).

Механизм действия БКК:блокируют кальциевые каналы миоцитов гладкой мускулатуры бронхов → кальций не входит в клетку → рас­слабление бронхов. Применяются для купирования приступов броонхообструкции.

VII. Препараты с антилейкотриеновым действием (ПАД)- (зафирлукаст, монтелукаст).

Являются одними из медиаторов воспаления, в том числе - в ды­хательной системе. В бронхах присутствуют лейкотриеновые рецепто­ры, стимулируя которые данные биологические агенты, способствуют накоплению в миоцитах кальция и провоцируют бронхоспазм.

Механизм действия ПАД:

Зилеутон блокирует липоксигеназу, нарушая синтез лейкотриенов, тогда как зафирлукаст и монтелукаст блокируют лейкотриеновые рецепторы в бронхах, пре­пятствуя действию на них лейкотриенов. В результате обоих видов действия происходит расслабление бронхов. Применяются для профилактики приступов. Наиболее эффек­тивны для лечения так называемой “аспириновой” астмы - заболе­вания, иногда возникающего при длительном использовании не­ стероидных противовоспалительных препаратов (отсюда название заболевания).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Из всего вышесказанного и осмыслив роль дыхательной системы в нашейжизни можно сделать вывод о ее важности в нашем существовании. От процесса дыхания зависят все процессы жизнедеятельности организма. Болезни дыхательной системы очень опасны и требуют серьезного подхода и по возможности полного выздоровления больного. Запускание таких болезней может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода.

Основными группами лекарственных средств. Используемых в терапии заболеваний дыхательной системе являются:

1. Стимуляторы дыхания - это лекарственные средства, способные восстанавливать сниженную глубину и частоту дыхания (средства центрального действия, стимуляторы дыхания рефлекторного действия, стимуляторы дыхания смешанного типа действия, аналептики, реализующие эффект на уровне спинного мозга).

2. Противокашлевые средства - лекарственные средства, подавляющие кашель (центрального действия: наркотические / ненаркотические, периферического действия);

3. Отхаркивающие и муколитические средства - лекарственные средства, улучшающие отхождение мокроты;

4. Бронхолитические средства (бронходилататоры) - лекарственные вещества, расслабляющие гладкие мышцы бронхов и устраняющие спазм бронхов, применяющиеся прежде всего для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы (адреномиметики, М-холиноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, стабилизаторы мембран тучных клеток, кортикостероиды,блокаторы кальциевых каналов, препараты с антилейкотриеновым действием).

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И.

Крапивко, Д.А. Рождественский – Витебск: ВГМУ, 2013. – 365 с.

2. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014. - 560 с.

3. Попова, А.П. Справочник по врачебной рецептуре / А.П. Попова. – Ставрополь: Изд-во СтГМА, 2012. – 144 с.

4. Сообщество студентов Кировской ГМА http://vmede.org/sait/? page=20&id =Farmakologija_alautdin_2008&menu=Farmakologija_alautdin_2008

5. Учебные материалы http://works.doklad.ru/view/PP6Mo_f2yvs.html

6. Файловый архив студентов http://www.studfiles.ru/preview/6189240/

7. Фармакология http://te.zavantag.com/docs/1083/index-54635.html?page=14