Наркотические (опиоидные) анальгетики.

Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях. Оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. У человека вызывают эйфорию, а при повторном применении - психическую и физическую зависимость и привыкание.

Опий Opium - высушенный млечный сок из зеленых головок мака снотворного (Papaver somniferum). Бесформенная масса темно-бурого цвета.

Опий - одно из самых старинных болеутоляющих средств. Он был известен еще в древней индийской медицине. В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Наличие в опии значительного количества балластных веществ затрудняет переход алкалоидов в растворимое состояние и тормозит процессы всасывания их и обеспечивает тем самым более длительное действие опия, чем морфина или другого алкалоида в чистом виде. Опий наиболее эффективно влияет на пищеварительный тракт, вызывает замедление перистальтики, некоторое сужение сфинктеров и устраняет боль. Он понижает секреторную функцию желудка и кишечника и нарушает процессы пищеварения. Действие опия длится от 2 до 16 часов. При длительном применении - запоры.

Дозы внутрь: крупным животным - 5,0 - 25,0 г; овцам и свиньям - 1,0 - 3,0 г; собакам - 0,1 - 0,5 г.

Омнопон - Omnoponum - Смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия в тех же соотношениях, что и в опии. Количество алкалоидов в омнопоне в 3 - 5 раз больше, чем в опии (до 50 % морфина и 30 - 35 % других алкалоидов).

Это коричнево-желтый или коричнево-розовый порошок. Форма выпуска - порошок, растворы (2 % по 1 мл).

Алкалоиды опия разделяют на две разные химические группы:

производные фенантрена и изохинолина.

К первой группе относят морфин, кодеин, тебаин и др. Для них характерно болеутоляющее, угнетающее действие на ЦНС. Алкалоиды второй группы (папаверин, наркотин и др.) оказывают прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы и не влияют на нервную систему.

Морфин (гидрохлорид и сульфат) -Morphinum.

Основной алкалоид опия (не <10 %). Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Анальгетический эффект обусловлен его влиянием. Он возникает в результате угнетения процесса передачи болевых импульсов в ЦНС, понижения возбудимости болевых центров и нарушения восприятия и оценки боли и реакции на нее. Морфин ослабляет процессы формирования боли, подавляет активность вставочных нейронов задних рогов спинного мозга, участвующих в проведении болевых импульсов. Увеличивается порог восприятия, повышается переносимость боли, угнетаются таламические болевые центры и блокируется передача болевых импульсов к коре головного мозга.

Из нейрохимических механизмов действия установлено, что морфин угнетает гидролиз ацетилхолина, выделение его из нервных окончаний, имеет антисеротониновую активность. Он вступает в связь с опиатными рецепторами и оказывает анальгетическое действие. Которое также связано со стабилизацией эндогенных болеутоляющих нейропептидов (энкефалинов и др) в результате инактивации разрушающих их ферментов - энкефалиназ.

Морфин легко всасывается при любом способе введения, выделяется железами желудка, затем снова всасывается и постепенно медленно окисляется. Метаболиты выводятся с мочой и калом. По - разному влияет на животных разных видов, хотя анальгезирующий эффект проявляется у всех.

У собак вначале часто бывает рвота. затем сонливое состояние и прекращение перистальтики, от больших доз - угнетение дыхания, наркоз. У лошадей - усиливает дыхание, замедляет перистальтику, животное становится пугливым. У крупного рогатого скота вызывает вначале беспокойство, затем возбуждение. У овец оно сопровождается аллотриофагией. У кошек и свиней - возбуждение. На кроликов, собак действует снотворно.

Морфинный сон происходит с возбуждением центров органов чувств и повышением рефлекторной возбудимости на фоне угнетения ЦНС. Для простого наркоза его не применяют, т. к. он резко угнетает дыхание.

Помимо болевых он угнетает кашлевой, рвотный и в больших дозах - дыхательный центры. Не влияет на сосудодвигательный центр, возбуждает центры блуждающих нервов. Действие на желудочно-кишечный тракт. От малых и средних доз повышается тонус сфинктеров и значительно снижается перистальтика. Одновременно замедляется и секреция пищеварительных желез. От больших доз перистальтика усиливается, но сфинктеры остаются закрытыми, что опасно для травоядных и жвачных животных, т. к. активизируются бродильные процессы.

Морфин повышает тонус желчных протоков, мочевого пузыря, что приводит к замедлению выделения желчи и мочи. Угнетает дыхательный центр. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции.

Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую его остановку.

На сердечно-сосудистую систему практически не влияет. Но вследствие возбуждения центра блуждающего нерва возникает брадикардия, возможно снижение артериального давления, суживается зрачок.

Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных анальгезирующих свойств. Назначают морфин при комбинированных наркозах и после операций преимущественно собакам.

Противопоказан морфин истощенным, молодым и старым животным, при переполнении желудочно-кишечного тракта, при пневмониях и интоксикациях.

Форма выпуска - таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Дозы подкожно (мг/кг): крупным животным - 0,15 - 0,2; свиньям, овцам, козам - 0,3 - 0.4; собакам, кошкам - 0,45 - 0,5. Антидот при передозировке морфина - налоксон.

Кодеин -Codeinum.

Это этиловый эфир морфина.

Применяют чистый кодеин и фосфат его.

Чистый кодеин - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворимый в воде.

Дозы внутрь: крупным животным - 0,5 - 3,0 г; овцам - 0,05 - 0,2 г; свиньям - 0,1 - 0,5 г; собакам - 0,03 - 0,1 г.