СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ЭКСТРАГЕНТОВ

Диффузионный процесс, лежащий в основе извлечения лекарственных веществ, находится в зависимости от ряда условий, соблюдение которых позволяет наиболее полно извлекать действующие вещества из растения с наименьшими потерями. Условия эти касаются как сырья, так и экстрагента.

К жидкостям, применяемым в качестве экстрагентов, предъявляется ряд общих требований.

Экстрагент должен обладать высокими диффузионными способностями, обеспечивающими его хорошее проникновение через стенки клеток.

Экстрагент должен обладать высокой растворяющей способностью по отношению к извлекаемым биологически активным веществам и возможно более низкой по отношению к сопутствующим нежелательным веществам.

Экстрагент должен быть химически индифферентным по отношению к извлекаемым веществам и растворять их без каких-либо химических изменений.

Экстрагент должен сам по себе препятствовать развитию в вытяжке микрофлоры.

Экстрагент не должен оказывать вредного действия на организм.

Экстрагент должен быть летучим, чтобы при необходимости его можно было частично или полностью удалить. Важно, чтобы экстрагент имел возможно более низкую температуру кипения, так как это будет способствовать большей сохранности действующих веществ при его отгонке. Однако слишком низкая температура кипения имеет и свои недостатки: увеличиваются потери экстрагента и опасность в пожарном отношении. После отгонки экстрагент не должен оставлять посторонних запахов.

Экстрагент не должен воспламеняться и образовывать горючие смеси с воздухом.

Экстрагент должен быть дешев и доступен.

Вода как экстрагент. На основании предъявляемых требований воде как экстрагенту должна быть дана следующая оценка:

· Вода хорошо проникает через клеточные стенки, если последние не пропитаны жироподобными или иными гидрофобными веществами.

· Большинство действующих веществ (алкалоиды, гликозиды, гормоны, сапонины, дубильные вкещества, слизи и др.) в воде растворимы, а потому ею извлекаются достаточно полно. Что касается сопутствующих веществ, то вода их извлекает в количетсве достаточно большем чем необходимо.

· Вода может быть причиной гидролиза действующих веществ. Гидролиз усиливается действием ферментов, а также при нагревании.

· Вода не обладает антисептическими свойствами, а потому водные вытяжки, особенно если они содержат белковые, слизистые и подобные им вещества, очень быстро становятся средой для развития микроорганизмов. В частности, в них интенсивно развиваются микроорганизмы и прорастают плесени, вызывающие образование кислот (извлечения «прокисают», извлечения приобретают гнилостный запах).

· Вода в фармакологическом отношении индифферентна.

· Вода улетучивается нелегко и в случае ее удаления из вытяжки выпаривание (во избежание разложения термолабильных веществ) необходимо проводить под вакуумом.

· Вода негорюча.

· Вода находится повсеместно и в дистиллированном виде доступна.

Итак, вода — экстр агент с широким диапазоном, но водные извлечения нестойки и малоконцентрированы. Поэтому без предварительного сгущения они пригодны для употребления лишь весьма короткое время. Такими извлечениями являются настои и отвары, приготавливаемые в аптеках и домашних условиях. Наряду с этим вода широко применяется и при производстве густых и сухих экстрактов, приготавливаемых с применением вакуумвыпаривания и сушки.

Спирт как экстрагент.

· Спирт значительно труднее, чем вода, проникает через стенки клеток. Отнимая воду у белков и слизистых веществ, спирт может превращать их в осадки, закупоривающие поры клеток, и таким образом ухудшать диффузию. Чем ниже концентрация спирта, тем он легче проникает внутрь клеток.

· Спирт является хорошим растворителем многих алкалоидов, гликозидов, эфирных масел, смол и других веществ, которые в воде растворяются в незначительных количествах. Балластных веществ спирт извлекает тем больше, чем он больше разведен. В крепкий спирт не переходят ни камеди, ни слизи, ни белки.

· Чем крепче спирт, тем менее возможны гидролитические процессы.

· Инактивирует ферменты.

· Спирт является бактерицидной средой. В извлечениях, содержащих не менее 20% его, не развиваются ни микроорганизмы, ни плесени.

· Спирт фармакологически неиндифферентен. Он обладает как местным, так и общим действием, что необходимо учитывать при про­изводстве извлечений.

· Спирт достаточно летуч и спиртовые извлечения легко сгущаются до состояния густых жидкостей и порошкообразных веществ. Для обеспечения сохранности термолабильных веществ выпаривание и сушка проводятся под вакуумом.

· Спирт огнеопасен, а поэтому при работе с ним должны соблюдаться установленные требования противопожарной безопасности.

· Спирт является лимитированным продуктом, отпускаемым потребителям в установленном порядке. Однако по его способности зависят от его концентрации, с помощью спирта могут быть получены извлечения любой «крепости» — от настоек до сухих экстрактов.

Эфир как экстрагент.Этиловому эфиру свойственны все недостатки спирта, причем в значительно большей степени. Однако в силу своих избирательных свойств он находит применение при производстве некоторых настоек и экстрактов с оставлением его в препарате или с полным его удалением. Основным недостатком эфира является его огнеопасность.

Глицеринв силу своей высокой вязкости как самостоятельный экстрагент не используется. Входит в состав извлекающих смесей при производстве некоторых настоек и экстрактов, где отсутствует выпаривание.

Жирные масла(подсолнечное, персиковое и др.) — специальные экстрагенты с избирательной способностью.

Бензиниспользуется в качестве вспомогательного экстрагента (чаще всего для обезжиривания сырья) перед основным процессом экстрагирования. Очень огнеопасен, особенно «легкий» бензин типа петролейного эфира

В качестве специальных или подсобных экстрагентов находят также применение хлороформ, дихлорэтан и ацетон.

В порядке общего вывода следует сказать, что ни один из применяемых в галеново-фармацевтическом производстве экстрагентов не удовлетворяет всем требованиям одновременно. Поэтому в каждом отдельном случае экстрагент подбирают, считаясь также с выходом продукта, экономической целесообразностью и безопасностью.

В необходимых случаях применяют сочетание экстрагентов, например при извлечении гликозидов горицвета применяют смесь из 95 объемных частей хлороформа и 5 объемных частей 95° спирта.