Мегаобучалка Главная | О нас | Обратная связь

ПРОИЗВОДНЫЕ ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ФИБРАТЫ)




Гемфиброзил (Регулип, Иполипид), фенофибрат (Липантил), б е з а -фибрат, ципрофибрат (Липанор)

Производные фиброевой кислоты (фибраты) различаются между собой по хи­мической структуре, по некоторым особенностям механизма действия и по выра­женности гиполипидемического эффекта. Все они применяются в основном при гиперлипопротеинемии III,IV и V типов. Фибраты увеличивают активность ли-


попротеинлипазы сосудистой стенки, повышают катаболизм ЛПОНП, повышается также катаболизм ЛППП, что приводит к снижению продукции ЛПОНП и ЛППП.

Гемфиброзил при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составляет 97%, пик плазменной концентрации достигается че­рез 1-2 ч, метаболизируется в печени, t после приема однократной дозы со­ставляет 1,5 ч. Выводится препарат из организма почками в количестве 70% (боль­шая часть в неизмененном виде). Гиполипидемический эффект гемфиброзила начинается через 2-5 дней, пик действия наступает через 4 нед.

Препарат обычно назначается в два приема за 30—40 мин до еды. Из побоч­ных эффектов отмечаются диспептические расстройства, холелитиаз; миалгия, миозит, головная боль, затуманенное зрение. Фибраты нельзя комбинировать со статинами.

Фенобитрат является пролекарством, которое в тканях превращается в фе-нофиброевую кислоту. При длительном применении препарат значительно сни­жает уровень общего холестерина (на 16—35%) и ТГ (на 30-60%). Пролонгиро­ванная форма препарата содержит фенофибрат в микронизированной форме, имеет улучшенные фармакокинетические показатели, позволяющие назначать препарат один раз в сутки.

Ципрофибрат отличается от других фибратов большим значением t (48— 120 часов), несколько лучше переносится и назначают препарат один раз день после еды вечером. В отношении побочных эффектов фенофибрат, безафибрат и ципрофибрат не отличаются от гемфиброзила. Выраженное антигиперлипидеми-ческое действие может быть достигнуто при сочетании препаратов с разным ме­ханизмом действия:

секвестранты + никотиновая кислота;



секвестранты + статины.

АНТИОКСИДАНТЫ

Пробукол (Фенбутол) по химической структуре относится к бисфенолам и напоминает токоферол. Механизм его действия не вполне ясен. Пробукол увели­чивает катаболизм ЛПНП, снижает уровень ЛПНП, но одновременно также сни­жает уровень ЛПВП, что приводит к неблагоприятному соотношению ЛПНП и ЛПВП. Пробукол обладает антиоксидантным действием. Таким образом пробу­кол, защищая липопротеины от окисления, подавляет образование «пенистых» клеток в интиме сосудов.

Всасывание пробукола из ЖКТ в кровь ограничено, биодоступность состав­ляет 2-6%, прием препарата вместе с пищей повышает его биодоступность, t составляет более 1 мес. Поскольку препарат обладает высокой липофильностью, он сохраняется в жировой ткани до 6 мес. Выводится из организма в основном через ЖКТ с желчью и только 2% с мочой.

Гипохолестеринемическое действие пробукола начинает развиваться через 2-4 ч после приема, пик действия достигается через 1—3 мес, а после прекращения


приема препарата его действие сохраняется в течение 20 дней и более. Препарат обычно хорошо переносится и применяется в основном как гипохолестеринеми-ческое средство при неэффективности других препаратов. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.

Взаимодействие антигиперлипопротеинемических средств с другими лекарствен­ными средствами

 

Антигиперли-попротеинемические средства Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Колестирамин Дигоксин (З-Адреноблокаторы Амиодарон Тетрациклины Диуретики Жирорастворимые витамины Фолиевая кислота НПВС Глюкокортикоиды Нарушение всасывания взаимодей­ствующих препаратов
Левастатин   Циклоспорины Эритромицин Гемфиброзил и другие фибраты Кислота никотиновая Верапамил Противогрибковые азолы Повышение риска острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиза) и острой почечной недостаточности
Гемфиброзил Антикоагулянты непрямого действия Статины Увеличение антикоагулянтного эф­фекта. Риск развития рабдомиолиза

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Колестирамин (Gholestyraminum) Квестран Порошок в полиэти­леновых мешочках по 500 г Принимают до еды или во время еды, растворяя в воде или соке. При появлении тягостных по­бочных эффектов, которые не ус­траняются при снижении дозы, препарат отменяют
Ловастатин (Lovastatinum) Мевакор Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г Принимают 1 раз в сутки после еды (предпочтительно после ве­чернего приема пищи), запивая достаточным количеством воды
Симвастатин (Simvastatinum) Зокор Таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04 г Принимают 1 раз в сутки, неза­висимо от приема пищи
Правастатин (Pravastatinum) Липостат Таблетки по 0,01 и 0,02 г Принимают 1 раз в сутки за 30-40 мин до приема пищи

Окончание таблицы

 





Читайте также:





Читайте также:
Личность ребенка как объект и субъект в образовательной технологии: В настоящее время в России идет становление новой системы образования, ориентированного на вхождение...
Модели организации как закрытой, открытой, частично открытой системы: Закрытая система имеет жесткие фиксированные границы, ее действия относительно независимы...
Как выбрать специалиста по управлению гостиницей: Понятно, что управление гостиницей невозможно без специальных знаний. Соответственно, важна квалификация...

©2015 megaobuchalka.ru Все права защищены авторами материалов.

Почему 3458 студентов выбрали МегаОбучалку...

Система поиска информации

Мобильная версия сайта

Удобная навигация

Нет шокирующей рекламы



(0.004 сек.)