ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА — Мегаобучалка
Мегаобучалка Главная | О нас | Обратная связь

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА




Выраженной антибактериальной активностью обладают некоторые производ­ные хиноксалина. К препаратам этой группы относятся хиноксидин и диокси-дин. Производные хиноксалина оказывают бактерицидное действие, которое свя­зано со способностью активировать процессы перекисного окисления, приводящие к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменени­ям в цитоплазме микробной клетки. В связи с высокой токсичностью производ­ные хиноксалина используются только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, выз­ванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антимик­робных средств. Назначают хиноксидин и диоксидин только взрослым в услови­ях стационара. Препараты высокотоксичны; вызывают головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц и т.п.

ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны - новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов.

Линезолид — первый препарат этого класса, зарегистрированный в РФ под патентованным (торговым) названием Зивокс. Для него характерны следующие свойства:

1) способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отли­чие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воз-


действует на ранних этапах трансляции путем необратимого связывания с 30S- и SOS-субъединицей рибосом, в результате чего нарушается образование 70S-kom-плекса и формирование пептидной цепи. Этот уникальных механизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;

2) тип действия — бактериостатический. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторых штаммов стрептокок­ков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes',

3) спектр действия включает основные грамположительные микроорганизмы, включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезис-тентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Линезолид менее активен в отношении грамотрицательных бактерий;



4) в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хоро­шо проникает в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, поч­ки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% био­доступность;

5) резистентность развивается очень медленно. Развитие резистентности к линезолиду связывают с длительным парентеральным применением (4—6 нед).

Активность in vitro и in vivo, а также клинические исследования доказали эф­фективность линезолида при госпитальной и внебольничной пневмонии (в ком­бинации с антибиотиками, активными в отношении грамотрицательных микро­организмов); инфекциях, вызванных ванкомицинрезистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.

Рекомендован следующий режим дозирования: 600 мг (перорально или внут­ривенно) каждые 12 ч. Линезолид можно применять в режиме ступенчатой тера­пии с начальным назначением парентерально, затем перорально (на 3-5-й день), что обусловливает его фармакоэкономические преимущества как альтернативы ванкомицину. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 ч.

Линезолид показал хорошую переносимость как при пероральном, так и при внутривенном применении. Наиболее часто отмечали побочные эффекты со сто­роны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), го­ловную боль и кожную сыпь. Обычно эти явления нетяжелые по интенсивности и недлительные. При применении линезолида более 2 нед возможна обратимая тромбоцитопения.

Линезолид является ингибитором монооаминоксидазы, поэтому может уси­ливать действие дофамина, адреналина и серотонина. При совместном приеме возможно повышение прессорного ответа на допаминергические, вазопрессор-ные или симпатомиметические препараты, что требует снижения дозы. Перораль-ная суспензия линезолида содержит фенилалин, поэтому следует избегать ее на­значения больным с фенилкетонурией.

Взаимодействие синтетических антибактериальных препаратов с другими лекар­ственными средствами

 

Синтетические антибак­териальные препараты (группа препаратов) Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Сульфаниламиды для резорбтивного дейст­вия Антикоагулянты непрямого действия, пероральные гипо-гликемические средства Усиление действия антикоагулян­тов и гипогликемических средств

Окончание таблицы

  нпвс Повышение концентрации суль­фаниламидов в плазме крови
Левомицетин Усиление гематотоксического дей­ствия левомицетина и сульфанила­мидов
Фторхинолоны Антациды, препараты железа Снижение биодоступности фтор-хинолонов
НПВС Усиление нейротоксического дей­ствия фторхинолонов
Антикоагулянты непрямого действия Возрастает риск кровотечений
Нитрофураны (фуразолидон) Левомицетин Усиление гематотоксического дей­ствия взаимодействующих препа­ратов
Алкоголь Дисульфирамоподобная реакция
Ингибиторы МАО Гипертензивный криз

Основные препараты

 

Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Сульфатиазол (Sulfathiazolum) Норсульфазол Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г Препараты принимают натощак за 30-40 мин до еды. Необходимо запивать препараты обильным щелочным питьем. Во время лечения необходимо проводить анализ крови и мочи
Сульфаэтидол (Sulfaethidolum) Этазол Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г    
Сульфакарба-мид (Sulfacar-bamidum) Уросульфан Порошок, таблетки по 0,5 г    
Сульфадиме-токсин (Sulfa-dimethoxinum) Мадрибон Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г  
Сульфаметок-сипиразин (Sulfametho-xypyrazine) Сульфален Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г  
Триметоприм + сульфаметок-сазол (Trimetho-primum+Sulfa-methoxazolum) Ко-тримокса- 30 Л, Бактрим, Бисептол Таблетки (в 1 таблетке 400 мг сульфаметок-сазола и 80 мг триме-топрима)  

Окончание таблицы





Читайте также:





Читайте также:
Почему человек чувствует себя несчастным?: Для начала определим, что такое несчастье. Несчастьем мы будем считать психологическое состояние...
Почему двоичная система счисления так распространена?: Каждая цифра должна быть как-то представлена на физическом носителе...

©2015 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.

Почему 3458 студентов выбрали МегаОбучалку...

Система поиска информации

Мобильная версия сайта

Удобная навигация

Нет шокирующей рекламы



(0.004 сек.)