Мегаобучалка Главная | О нас | Обратная связь

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА




Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербина-фина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина (рис. 38.1).

Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточ­ной мембраны и подавлению репликации грибов. Тип действия этих препаратов зависит от концентрации: в малых дозах - преимущественно фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное.

Производные имидазола и триазола являются противогрибковыми средства­ми широкого спектра действия. Резистентность грибов к этой группе встречается редко. Данная группа представлена препаратами для местного и системного при­менения.

Кетоконазол - противогрибковый препарат, эффективный при поверх­ностных и системных микозах. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не прохо­дит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Препарат характеризуется значительной токсичностью. Оказы­вает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что проявляется гинекомастией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Клотримазол и эконазол применяются местно при дерматомикозах.

Миконазол применяется местно при грибковых инфекциях кожи и сли­зистых оболочек, внутрь и внутривенно при системных микозах. При приеме препарата возможны диспептические явления и аллергические сыпи.

Флуконазол - противогрибковый препарат из группы производных триазола; содержит 2 атома фтора. Применяется при системных микозах. Наз­начают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связы-



вается незначительно (11—12%). Хорошо проникает во все биологические жид­кости в организме. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергичес­кие реакции.



Итраконазол эффективен при системных микозах. Применяется внутрь. Побочные эффекты: диспептические явления, нарушение функций печени (при длительном применении), аллергические реакции, головная боль, голово­кружение.

Тербинафин - представитель нового класса противогрибковых препа­ратов - ингибиторов скваленэпоксидазы. Подавление активности сквален-эпоксидазы приводит к дефициту эргостерола в грибковой клетке, что приводит к торможению репликации грибов. Кроме того, происходит внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки (фунгицидное действие).

Тербинафин — противогрибковое средство для лечения дерматомикозов. На­капливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Метабо-лизируется в печени. Показания к применению тербинафина: трихофития, мик­роспория, онихомикозы (грибковые поражения ногтей), а также отрубевидный (разноцветный) лишай. Применяют препарат внутрь (в виде таблеток) и местно (в виде крема). При введении внутрь возможны: потеря аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, кожные реакции в виде сыпи; при применении крема — гипере­мия, зуд, ощущение жжения, аллергические реакции.

Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют также препа­раты ундециленовой кислоты и ее солей (мази «Цинкундан», «Ундецин», мико-септин).

При лечении кандидамикозов местно применяют бис-четвертичное аммоние­вое соединение - деквалинил, оказывающее антибактериальное и фунгицидное действие. Назначают деквалинил в виде 0,5% и 1% мази при лечении грибковых заболеваний кожи, а также в виде карамели (каждая карамель содержит 0,15 мг препарата) при воспалительных заболеваниях полости рта и кандидозном сто­матите. Переносится препарат хорошо.


Взаимодействие противогрибковых средств с другими лекарственными сред­ствами

 

Противогрибковые средства Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Амфотерицин В Глюкокортикостероиды Аминогликозиды Цитостатики Усиление нефротоксического дей­ствия
Гризеофульвин Антикоагулянты непрямого действия Пероральные контрацептивы Пероральные гипогликемичес- кие средства Метилксантины Ускорение метаболизма взаимодей­ствующих препаратов
Кетоконазол Антациды, холиноблокаторы, Н2-блокаторы Уменьшение всасывания кетокона-зола
Глюкокортикостероиды Антикоагулянты непрямого действия Повышение концентрации взаимо­действующих препаратов в плазме крови
Терфенадин, Астемизол Риск развития аритмий
Флуконазол Антикоагулянты непрямого действия, Фенитоин, Цикло­спорин, Метилксантины Повышение концентрации взаимо­действующих препаратов в плазме крови
Рифампицин Ускорение метаболизма флуконазолг
Тербинафин Рифампицин Ускорение метаболизма тербинафинг
Циметидин Замедление метаболизма тербина-фина

Основные препараты

 

Международное Непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Амфотерицин В (Amphoteriei-num В) Амфостат Фунгизон Порошок во флаконах по 50 000 ЕД; мазь в тубах по 15 и 30 г Применяется в условиях стацио­нара
Гризеофульвин (Griseofulvi- num) Фульцин Таблетки по 0,125 г; суспензия по 100 мл в банках из стекло­массы; линимент 2,5% Таблетки принимать после еды запивать одной столовой ложкой подсолнечного масла
Нистатин (Nystatinum) Фунгистатин Таблетки, свечи и ва­гинальные суппозито­рии, мазь Таблетки принимать 3-4 раза i день, не разжевывать. Не прини мать двойных доз. Мазь наносить тонким слоем н; пораженные поверхности 2 раз< в сутки
Кетоконазол (Ketoconazolum) Низорал Таблетки по 200 мг в упаковке по 20—30— 60 шт. Внутрь по 200 мг один раз в ден] во время еды

Окончание таблицы

Клотримазол (Clotrimazolum) Канестен 1% крем в тубах по 20 г; 1% раствор во флако­нах по 15 мл; таблетки интравагинальные по 0,1 г Крем наносят тонким слоем 2-3 раза в сутки на пораженную по­верхность. Курс лечения 4-6 нед
Флуконазол (Fluconazolum) Дифлюкан Капсулы по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,2 г; 0,2% раст­вор во флаконах; 0,5% сироп Внутрь по 200-400 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 7-30 дней в зави­симости от патологии
Итраконазол (Itraconazolum) Орунгал Капсулы по 0,1 г Капсулы принимать сразу после еды, проглатывать целиком. Не принимать двойных доз
Тербинафин (Terbinafinum) Ламизил Таблетки по 0,125 и 0,25 г; 1% мазь в тубах Внутрь в дозе 0,125 г 2 раза в день или в дозе 0,25 г 1 раз в день не­зависимо от приема пищи. Крем наносить тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день, слегка втирая

Глава 39.





Читайте также:





Читайте также:
Генезис конфликтологии как науки в древней Греции: Для уяснения предыстории конфликтологии существенное значение имеет обращение к античной...
Модели организации как закрытой, открытой, частично открытой системы: Закрытая система имеет жесткие фиксированные границы, ее действия относительно независимы...

©2015 megaobuchalka.ru Все права защищены авторами материалов.

Почему 3458 студентов выбрали МегаОбучалку...

Система поиска информации

Мобильная версия сайта

Удобная навигация

Нет шокирующей рекламы



(0.003 сек.)