Клиническая эфективность

РН >3 в течение 8-10 часов Антациды, М₁-холинолитики

 

РН >3 в течение 12-18 часов Н2-гистаминоблокаторы, Ингибиторы протонной помпы

 

Особенности применения

 

Поскольку препараты активируются в кислой среде, их нужно принимать перед едой или вместе с едой, т.к.пища стимулирует выработку соляной кислоты.

Совместное назначение препаратов, понижающих кислотность, уменьшает эффект.

Максимальный эффект достигается лишь после нескольких приемов препарат, поскольку не все молекулы Н⁺, К⁺-АТФ-азы и обкладочные клетки работают одновременно.

При назначении 1 раз в сутки требуется 2-5 суток.

 

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Препараты разного химического строения с разными механизмами действия.

Защищают клетки слизистой от агрессивных воздействий, создают условия для заживления язв. Препараты коллоидного висмута:

В кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроотеин-висмутовый комплекс. Таких белков больше на эрозированной поверхности.

На повреждённой поверхности образуется прочная плёнка, защищающая от агрессивных факторов

Кроме того обладают бактерицидным действием на Helicobacter pylori.

Формы выпуска: таблетки (разжёвывать), гель, суспензия.

3-х кратный приём (утром за 30 мин. до еды, через 2 часа после ужина, перед сном).4-6 недель.

Не более 2 месяцев (из-за накопления висмута в тканях), возможно развитие осложнений.

Могут образовывать невсасывающиеся комплексы с тетрациклином, антацидами, молоком.

Побочные эффекты Редко, при использовании длительно.

Запор. Энцефалопатия - содержит алюминий (при ХПН).

Плёнкообразующие

Сукральфат=Вентер

Сульфатированный дисахарид в комплексе с гидроокисью алюминия.

В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий отрицательные заряды.

Образует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой.

Обладает очень высокой вязкостью. Плёнка удерживается в желудке до 8 часов.

Наиболее активно связывается с белками эрозированной поверхности.

Не влияет на секрецию соляной кислоты и пепсина. Адсорбирует пепсин и желчные кислоты.

Способствует усиленному образованию простагландинов в слизистой желудка.

Прием 0,5 – 1,0 перед едой за 1 час, т. к. инактивируется в кислой среде, и на ночь.

 

Стимулирующие защитные свойства слизистой

В основе механизма действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что приводит к

повышению устойчивости к кислотно-пептической агрессии и снижает обратную диффузию Н+.

Увеличивается вязкость слизи, срок жизни мукоцитов, утолщается защитный слой.

Структурное и фармакологическое сходство с альдостероном (побочные эффекты).

Назначают курсами, в 3 приёма, 4-5 недель.

Простагландины

Тканевые физиологические регуляторы, образуются во многих тканях и клетках

При язвенной болезни, гастритах всегда имеется раздражение слизистой, повреждение клеток.

Развивается воспаление («каскада арахидоновой кислоты» и образование простагландинов)

Наиболее существенны для слизистой простагландин Е2 и простациклин.

Функции простагландинов в слизистой:

- стимуляция мукоцитов желудочных желёз с увеличением секреции защитной слизи и бикарбоната.

- торможение секреции ионов водорода обкладочными клетками

- расширение сосудов глубоких слоёв слизистой и подслизистой оболочек с увеличением

микроциркуляции и повышением устойчивости сосудистой стенки

Мизопростол

•Повышение количества и качества защитной слизи, секреции бикарбоната

•Вазотропный эффект: улучшение микроциркуляции слизистой

•Антисекреторный эффект (в более высоких дозах)

 

«Цитопротективный» эффект: предупреждение (уменьшение) поражения слизистой при действии термических, химических и механических повреждающих факторов, стресса (более точный термин – «гистопротективный» эффект)

•Применение: лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной области, в частности при приеме НСПВС

•Побочные эффекты: нарушения моторики ЖКТ

 

Таблетки. Во время приёма пищи, 2-4 раза в день, курсами 4 недели.

Как самостоятельное средство терапии применяется редко – из-за побочных эффектов

(схваткообразные боли в животе, тошнота , рвота, понос, аборты).

Стимулирующие собственные защитные свойства желудка

Карбеноксолон

Увеличение активности мукоцитов (увеличение синтеза и секреции слизи, защитного слоя).

Качественные изменения слизи (состав гликопротеинов, вязкость).

Недостаток

Минералокортикоидное действие (задержка натрия, воды, повышение АД).

В настоящее время используется только в виде геля при стоматите.

 

 

ТЕРАПИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ

1. Средства, предупреждающие и устраняющие кислотно-пептическую агрессию.

2. Средства, увеличивающие защитные свойства слизистой.

3. Антигеликобактерные.

Средства, способствующие деколонизации (эрадикации) Helicobacter pylori

в гастродуоденальной слизистой.