Понятие о биодоступности и всасывании лекарственных средств
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Данный раздел фармакологии изучает общие закономерности введения, всасывания, распределения, перераспределения и элиминации лекарственных средств. Термин «фармакокинетика» происходит от латинского слова «kinesis» - движение, т.е. движение лекарства в организме человека или «что организм делает с лекарством». По окончании изучения разделов «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика» вы должны знать: 1. Значение терминов «фармакодинамика» и «фармакокинетика». 2. Пути введения лекарственных средств. 3. Биологические барьеры организма. 4. Механизм транспорта лекарственных веществ через клеточные мембраны. 5. Понятие о дозах. Виды доз. 6. Факторы, влияющие на действие лекарств. 7. Возможные осложнения при повторном введении лекарственных средств.
Всасывание (абсорбция, от лат. absorbeo — всасываю) — процесс, в результате которого вещество поступает с места введения в кровь и/или лимфатическую си-стему. Всасывание Л В начинается сразу после введения Л В в организм. От того, каким путем Л В вводится в организм, зависит скорость и степень его всасывания, а в конечном итоге скорость наступления эффекта, его величина и продол-жительность.
Пути введения лекарственных средств Энтеральный a. Внутрь (per os) - оральный b. Сублингвальный (под язык) c. Трансбуккальный (за шеку) d. Ректальный (per rectum) Парентеральный e. Подкожный f. Внутримышечный g. Внутривенный h. Внутриартериальный i. Субарахноидальный или интратекальный j. Ингаляционный k. Трансдермальный (местный, электрофорез, фонофорез) l. В конъюнквиту, нос или ухо
Таблица 1.1.1. 8. Пути введения и их характеристика 9.
Понятие о биодоступности и всасывании лекарственных средств Биодоступность – это доля от введенной дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме. При пероральном назначении лекарства биодоступность оценивается после его всасывания и первого прохождения через печень, и она всегда менее 100%. При внутривенном введении (непосредственно в системный кровоток) биодоступность равна 100%. Некоторые лекарства, вводимые перорально и подвергающиеся интенсивному метаболизму в печени, имеют биодоступность 20-40%. Поэтому, чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, требуется иногда вводить перорально дозу, в 4-5 раз превышающую ту, которая потребовалась бы при внутривенном введении. Факторы, влияющие на биодоступность лекарственных веществ: 1. физико-химические свойства лекарственных средств 2. лекарственные формы (порошки, таблетки, трансдермальные пластыри и др.) 3. пути введения (пероральный, ректальный и др.) 4. состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и его моторики (при поносе все «пролетает мимо») 5. пища и другие лекарственные средства (с углем активированным) 6. изменение метаболических возможностей печени в результате нарушения её функций или печеночного кровотока. Снижение функции печени в результате её заболевания или уменьшения печеночного кровотока приведет к увеличению биодоступности препарата (но только в том случае, если он метаболизируется в печени). Всасывание – это процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Скорость и объем всосавшегося лекарства зависит от пути введения, периферического кровотока, растворимости лекарственного средства в тканях и месте его введения. При пероральном Но в основном всасывание всех ЛВ, включая слабые кислоты, происходит в кишечнике. Этому способствует большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника (200 м2) и ее интенсивное кровоснабжение. Для замедления всасывания и создания более постоянной концентрации ЛВ используют лекарственные формы с замедленным (контролируемым) высвобождением Влияют ферменты ЖКТ. Так, например, бензилпенициллин разрушается хлористоводородной кислотой желудочного сока, а инсулин и другие вещества полипептидной структуры - протеолитическими ферментами. Чтобы избежать разрушения некоторых веществ под действием хлористоводородной кислоты желудочного сока, их назначают в специальных лекарственных формах, а именно в виде таблеток или капсул с кислоторезистентным покрытием. Такие лекарственные формы без изменения проходят через желудок и распадаются только в тонком кишечнике (ки-шечнорастворимые лекарственные формы). от моторики ЖКТ. Так, всасывание многих ЛВ, в особенности слабых оснований (пропранолола, кодеина и др.), которые в щелочной среде кишечника находятся преимущественно в неионизированной форме, происходит более интенсивно при ускорении опорожнения желудка (например, при применении гастрокинетика метоклопрамида). Обратный эффект наблюдается при введении веществ, задерживающих опорожнение желудка, таких как М-холинобло-каторы (например, атропин). В то же время усиление моторики кишечника и, следовательно, ускорение продвижения содержимого по кишечнику может нарушить всасывание медленно всасывающихся веществ. Количество и качественный состав содержимого кишечника также влияют на всасывание ЛВ в ЖКТ. Составные компоненты пищи могут нарушать всасывание лекарственных веществ. Так, кальций, содержащийся в большом количестве в молочных продуктах, образует с тетрациклиновыми антибиотиками плохо вса-сывающиеся комплексы. Таннин, содержащийся в чае, образует с препаратами железа нерастворимые таннаты. Некоторые лекарственные средства существенно влияют на всасывание других ЛВ, назначаемых одновременно. Так, колес-тирамин (применяется при атеросклерозе для снижения уровня атерогенных липопротеинов) связывает в кишечнике желчные кислоты и таким образом препятствует всасыванию жирорастворимых соединений, в частности витаминов К, А, Е, D. Кроме того, он препятствует всасыванию тироксина, варфарина и некоторых других ЛВ. Из тонкого кишечника вещества всасываются в воротную (портальную) вену и с током крови сначала попадают в печень и только потом в системный кровоток . В печени большинство ЛВ частично биотрансформируется (и при этом инактивируется) и/или выделяется с желчью, поэтому в системный кровоток поступает только часть всосавшегося вещества. Этот процесс называется эффектом первого прохождения через печень или элиминацией при первом прохождении через печень (элиминация включает биотрансформацию и выведение).
Популярное: Почему люди поддаются рекламе?: Только не надо искать ответы в качестве или количестве рекламы... Почему стероиды повышают давление?: Основных причин три... Личность ребенка как объект и субъект в образовательной технологии: В настоящее время в России идет становление новой системы образования, ориентированного на вхождение... ©2015-2020 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (3600)
|
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку... Система поиска информации Мобильная версия сайта Удобная навигация Нет шокирующей рекламы |