Замена имидазольного ядра на биоизостеричные структуры
При дальнейшем поиске лекарственных веществ в ряду антагонистов H2-рецепторов установлено, что имидазольное кольцо не является обязательным элементом структуры таких соединений. Его замена на другой гетероцикл может привести к увеличению активности и селективности. Ранитидинсодержит в молекуле фурановый гетероцикл, во 2-м положении которого находится диметиламинометильная группа. Такое сочетание гетероцикла и боковой цепочки соответствует имидазольной структуре в молекуле циметидина. Ранитидин не обладает антиандрогенной активностью и лишь незначительно ингибирует цитохром Р-450. Ещё более эффективным антагонистом H2-рецепторов является фамотидин, в молекуле которого присутствует тиазольный цикл. Фамотидин является более полярным соединением, чем циметидин и ранитидин, поэтому имеет меньшую биодоступность (40–45%). Он не обладает антиандрогенной активностью и не ингибирует цитохром Р-450.
Химическое строение и классификация антагонистов H2-рецепторов Химическое строение
В качестве основной гетероциклической группы у антагонистов H2-рецепторов могут выступать остатки имидазола, фурана, 1,3-тиазола и др. У большинства лекарственных веществ в цепочке, соединяющей гетероциклическую группу с концевой полярной группой, содержится атом серы. Роль различных групп в молекулах антагонистов H2-рецепторов показана в предыдущем разделе лекции.
Классификация
Среди антагонистов H2-рецепторов выделяют пять поколений. К первому поколению относится циметидин, второму – ранитидин, третьему – фамотидин, четвёртому – низатидин, пятому – роксатидин. Наиболее часто применяемым в медицинской практике антагонистом H2-рецепторов является фамотидин. Лекарственные средства четвёртого и пятого поколений не имеют перед ним преимуществ
Программные лекарственные средства
Фамотидин (Famotidine)
Общая характеристика и основные этапы создания антагонистов ингибиторов протонной помпы ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Ингибиторы протонной помпы (ИПП) – группа антисекреторных лекарственных средств, ингибирующих фермент H+,K+-АТФазу, расположенный на мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка и катализирующий конечную стадию образования хлороводородной кислоты.
A02BC Ингибиторы протонной помпы · A02BC01 Омепразол · A02BC02 Лансопразол · A02BC03 Пантопразол натрия · A02BC04 Рабепразол натрия · A02BC05 Эзомепразол
Популярное: Организация как механизм и форма жизни коллектива: Организация не сможет достичь поставленных целей без соответствующей внутренней... Как построить свою речь (словесное оформление):
При подготовке публичного выступления перед оратором возникает вопрос, как лучше словесно оформить свою... Как вы ведете себя при стрессе?: Вы можете самостоятельно управлять стрессом! Каждый из нас имеет право и возможность уменьшить его воздействие на нас... ©2015-2020 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (709)
|
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку... Система поиска информации Мобильная версия сайта Удобная навигация Нет шокирующей рекламы |