Мегаобучалка Главная | О нас | Обратная связь


Замена имидазольного ядра на биоизостеричные структуры



2015-12-15 709 Обсуждений (0)
Замена имидазольного ядра на биоизостеричные структуры 0.00 из 5.00 0 оценок




При дальнейшем поиске лекарственных веществ в ряду антагонистов H2-рецепторов установлено, что имидазольное кольцо не является обязательным элементом структуры таких соединений. Его замена на другой гетероцикл может привести к увеличению активности и селективности. Ранитидинсодержит в молекуле фурановый гетероцикл, во 2-м положении которого находится диметиламинометильная группа. Такое сочетание гетероцикла и боковой цепочки соответствует имидазольной структуре в молекуле циметидина. Ранитидин не обладает антиандрогенной активностью и лишь незначительно ингибирует цитохром Р-450.

Ещё более эффективным антагонистом H2-рецепторов является фамотидин, в молекуле которого присутствует тиазольный цикл.

Фамотидин является более полярным соединением, чем циметидин и ранитидин, поэтому имеет меньшую биодоступность (40–45%). Он не обладает антиандрогенной активностью и не ингибирует цитохром Р-450.

 

 

Химическое строение и классификация антагонистов H2-рецепторов

Химическое строение


Все антагонисты H2-рецепторов содержат в своей структуре такие группы:

 

В качестве основной гетероциклической группы у антагонистов H2-рецепторов могут выступать остатки имидазола, фурана, 1,3-тиазола и др. У большинства лекарственных веществ в цепочке, соединяющей гетероциклическую группу с концевой полярной группой, содержится атом серы. Роль различных групп в молекулах антагонистов H2-рецепторов показана в предыдущем разделе лекции.

 

Классификация

 

Среди антагонистов H2-рецепторов выделяют пять поколений. К первому поколению относится циметидин, второму – ранитидин, третьему – фамотидин, четвёртому – низатидин, пятому – роксатидин. Наиболее часто применяемым в медицинской практике антагонистом H2-рецепторов является фамотидин. Лекарственные средства четвёртого и пятого поколений не имеют перед ним преимуществ

Программные лекарственные средства


1. Ранитидина гидрохлорид (Ranitidine Hydrochloride)

Фамотидин (Famotidine)

 

 

Общая характеристика и основные этапы создания антагонистов ингибиторов протонной помпы

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

 

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) – группа антисекреторных лекарственных средств, ингибирующих фермент H+,K+-АТФазу, расположенный на мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка и катализирующий конечную стадию образования хлороводородной кислоты.
Ингибиторы протонной помпы являются важнейшей группой антисекреторных лекарственных средств.


АТХ-классификация

A02BC Ингибиторы протонной помпы

· A02BC01 Омепразол

· A02BC02 Лансопразол

· A02BC03 Пантопразол натрия

· A02BC04 Рабепразол натрия

· A02BC05 Эзомепразол

 



2015-12-15 709 Обсуждений (0)
Замена имидазольного ядра на биоизостеричные структуры 0.00 из 5.00 0 оценок









Обсуждение в статье: Замена имидазольного ядра на биоизостеричные структуры

Обсуждений еще не было, будьте первым... ↓↓↓

Отправить сообщение

Популярное:
Организация как механизм и форма жизни коллектива: Организация не сможет достичь поставленных целей без соответствующей внутренней...
Как построить свою речь (словесное оформление): При подготовке публичного выступления перед оратором возникает вопрос, как лучше словесно оформить свою...
Как вы ведете себя при стрессе?: Вы можете самостоятельно управлять стрессом! Каждый из нас имеет право и возможность уменьшить его воздействие на нас...



©2015-2020 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (709)

Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку...

Система поиска информации

Мобильная версия сайта

Удобная навигация

Нет шокирующей рекламы



(0.008 сек.)