Средства, блокирующие периферическую симпатическую иннервацию

Гипотензивные средства

Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление.

Чаще всего их применя­ют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артери­альном давлении (систолическое 140 мм рт. ст. и выше диастолическое 90 мм рт. ст. и выше). Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами.

Цель терапии артериальной гипертензии: достижение максималь­но переносимого снижения артериального давления.

Доказано, что если у больных с артериальной гипертензией поддерживать АД на определенном целевом уровне, то продолжительность их жизни увеличивается.

В качестве препаратов первого ряда при лечении гипертензии при­меняются три класса лекарственных средств:

1. тиазидные диуретики,

2. антагонисты бета-адренорецепторов (β-блокаторы) и

3. ингибито­ры ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Блокаторы каль­циевых каналов рассматриваются в качестве средств первого ряда только у особых популяций, например у африканцев или пожилых.

Другие классы лекарственных средств могут быть использованы при определенных обстоятельствах.

Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят натрия нитропруссид, эналаприлат, урапидил, фуросемид или нитроглицерин. При нетяжелых гипертензивных кризах сублингвально назначают каптоприл, нифедипин или клонидин.

Уровень АД определяется 3 основными факторами:

1. насосной функцией сердца (минутным объемом кровообращения);

2. сосудистым тонусом (в основном прекапиллярным т. е. общим периферическим сопротивлением сосудов);

3. объемом и вязкостью циркулирующей крови.

Препараты понижают АД действуя через все эти факторы.

Классификация антигипертензивных средств

I. Средства, снижающие влияния симпатической нервной сис­темы (нейротропные гипотензивные средства):

1) средства центрального действия,

2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию.

П. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:

1) донаторы N0,

2) препараты с другим механизмом действия.

III. Блокаторы кальциевых каналов.

IV. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин:

1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ),

2) блокаторы AT₁-рецепторов.

V. Диуретики.

Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы

(нейротропные гипотензивные средства)

Снизить артериальное давление можно путем угнетения центров симпатической нервной системы или путем блокады симпатической иннервации. В соответствии с этим нейротропные гипотензивные средства делят на средства центрального и периферического действия.

К гипотензивным средствам центрального действия относят клонидин, моксонидин, метилдопу.

Клонидин применяют для снижения артериального давления при гипертензивных кризах.

Моксонидинстимулирует в продолговатом мозге имидазолиновые I₁-рецепторы и в меньшей степени α₂-адренорецепторы. В результате снижается активность сосудодвигательного центра, уменьшается сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов - артериальное давление снижается.

Используется как замена препаратов 1 ряда при их непереносимости. Препарат назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии 1 раз в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина менее выражены седативный эффект, сухость во рту, констипация(запор), синдром отмены.

Метилдопанаиболее безопасное средство для лечения гипертензии при беременности при постоянном диастолическом давлении выше 95 мм рт.ст.

Средства, блокирующие периферическую симпатическую иннервацию.

Ганглиоблокаторы – уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации и катехоламинов на сердце и кровеносные сосуды при этом артериальное и венозное давление снижается.

Азаметоний вводят также внутривенно медленно в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида при эклампсии.

α-Адреноблокаторы

Урапидил - единственный α-адреноблокатор, рекомендуемый Европейской инициативной группой по лечению инсульта для проведения неотложной гипотензив­ной терапии при остром нарушении мозгового кровообращения. Препарат повышает устойчивость головного мозга к ише­мии.

Вводят в/в под контролем АД. Начало эффекта - через 3-5 мин. Продолжительность действия - 6-8 ч.

Побочные явления: брадикардия и значительное снижение АД при быстром введении.

β-Адреноблокаторы При систематическом применении вызывают стойкий гипотензивный эффект, препятствуют резким подъемам артериального давления, практически не вызывают ортостатической гипотензии, обладают помимо гипотензивных свойств, антиангинальными и противоаритмическими свойствами.

β-Адреноблокаторы ослабляют и урежают сокращения сердца — систолическое артериальное давление снижается.

Они эффективны на всех стадиях гипертензии, и особенно по­лезны при стенокардии и после инфаркта миокарда; они не должны назначаться при астме, хронических обструктивных заболеваниях легких и блокаде сердца.

Для систематического лечения артериальной гипертензии чаще применяют β₁-адреноблокаторы длительного действия — атенолол, метопролол (действуют около 24 ч), бетаксолол(действует до 36 ч).

Побочные эффекты β-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов (менее выражено у β₁-адреноблокаторов), усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.

α и β -Адреноблокаторы - карведилолуменьшают сердечный выброс (блок β-адренорецепторов) и снижают тонус периферических сосудов (блок α-адреноре-цепторов). Препараты применяют внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии.