Фармацевтическое предприятие выпускает таблетки кислоты аскорбиновой 0,1 с глюкозой

1. Для проведения контроля качества и оформления Заключения о соответствии его требованиям НД на препарат:

1.

Кислота аскорбиновая

Acidum ascorbinicum

γ-лактон-2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты

Глюкоза

Glucosum

α-D- глюкопираноза

2.Аскорбиновая кислота – витамин С – является растворимым в воде витамином, используемым организмом для биохимических окислительно-восстановительных процессов; способствует образованию дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Применяется как общеукрепляющее и стимулирующее иммунную систему средство при различных болезнях (простудные, онкологические и т.д.), а также профилактически при недостаточном поступлении с пищей, например, в зимне-весенний период.

Растворы и таблетки глюкозы широко применяют в медицинской практике при гипогликемии, инфекционных заболеваниях, болезнях печени (гепатите, дистрофии и атрофии печени), декомпенсации сердечной деятельности, отеке легких, геморрагических диатезах, токсикоинфекциях, различных интоксикациях (отравлениях наркотиками, синильной кислотой и ее солями, окисью углерода, анилином, мышьяковистым водородом, фосгеном и другими веществами) и других патологических состояниях. Растворы глюкозы широко используют при лечении шока и коллапса; они применяются также для разведения различных лекарственных средств при введении их в вену.

3.

По химическому строению кислота аскорбиновая представляет собой γ-лактон-2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты. Ввиду наличия в молекуле двойной связи возможно существование геометрических цис- и транс-изомеров ЛП. Однако пока известен только один из них – цис-изомер. Два ассиметрических атома углерода обуславливают существование 4 оптических изомеров. Все они получены синтетически, однако, только L-изомер является физиологически активным. Кислота аскорбиновая проявляет восстановительные свойства. В кристаллических формах устойчива. В растворах под действием слабых окислителей окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Процесс этот обратимый. Кислотные свойства кислоте аскорбиновой придает наличие 2 енольных гидроксилов. В разбавленных растворах щелочей ЛВ ведет себя как одноосновная кислота. Разрыва лактонного цикла в этих условиях не происходит, а образуются нейтральные растворимые монозамещенные соли.

Глюкоза относится к группе углеводов. Большинство углеводов представляет собой полиоксикарбонильные соединения.

От наличия нескольких ассиметрических атомов углерода в молекуле глюкозы зависят ее оптические свойства. Восстановительные свойства связаны с наличием в молекуле полуацетального гидроксила.

1. Глюкоза – белый мелкокристаллический порошок, без запах, сладкого вкуса. Удельное вращение от 52 до 53^о (10% водный раствор).

Аскорбиновая кислота – белый кристаллический порошок без запаха кислого вкуса. Тпл=190-193^оС. Удельное вращение +22 -24^о (2% водный раствор). Легко растворима в воде, растворима в этаноле, практически не растворима в эфире, хлороформе.

2. Для качественного и количественного анализа глюкозы используют главным образом восстановительные свойства ЛВ и физические свойства ее растворов.

Подлинность глюкозы устанавливают, нагревая до кипения растворяя препаратов с реактивом Фелинга. При этом глюкоза образует кирпично-красный осадок оксида меди.

При действии на глюкозу аммиачным раствором нитрата серебра выделяется черный осадок серебра.

Растворы глюкозы образуют с фенилгидразином выпадающие в осадок фенилгидразоны. При последующем нагревании на водяной бане получаются окрашенные в желтый цвет озазоны. Озазоны имеют зарактерную температуру плавления. Глюкоза взаимодействует с 3 молекулами фенилгидразина:

Под воздействием минеральных кислот или щавелевой кислоты моно – и дисахариды превращаются при нагревании в пробирке на пламени горелки в фурфурол или его производные (дисахариды вначале гидролизуются в моносахариды). Из гексоз (глюкоза) образуется оксиметилфурфурол, а из пентоз (фруктоза) – фурфурол:

Фурфурол и оксиметилфурфурол, являясь летучими соединениями, взаимодействуют с анилином или новокаином, нанесенными на фильтровальную бумагу, которой накрывают пробирку.

Вначале образуются основания Шиффа, имеющие светло-желтую окраску, а затем фурановый цикл раскрывается и получается полиметиновый краситель (малиново-фиолетовое окрашивание):

Глюкоза образует со спиртовым раствором α-нафтола и концентрированной серной кислотой соединения хиноидной структуры, окрашенные в красно-фиолетовый цвет. В основе реакции также лежит процесс образования оксиметилфурфурола, которые конденсируется с α-нафтолом в триарилметановое хиноидное соединение.

При смешивании кристаллов глюкозы и тимола после добавления концентрированной серной кислоты появляется темно-красное окрашивание.

Цветную реакцию с 0,5% раствором хлорида трифенилтетразолия в присутствии раствора гидроксида натрия при нагревании дает глюкоза и другие восстанавливающие сахара. Выпадает красный осадок:

При добавлении раствора сульфата меди и подщелачивании глюкоза образует комплексное соединение фиолетово-синего цвета. Этой реакцией одновременно доказывается наличие как гидроксильных, так и альдегидной групп. Присутствие гидроксильных групп можно также доказать реакцией ацетилирования.

Показателем качества препаратов глюкозы является удельное вращение растворов, характеризующее оптическую активность. Для установления удельного вращения глюкозу предварительно сушат до постоянной массы при температуре 100-105^оС.

Измерение угла вращения глюкозы производят с помощью поляриметра после предварительного прибавления к испытуемому раствору 2 капли раствора аммиака. При этом ускоряется процесс мутаротации. Усредненное значение удельного вращения раствора глюкозы +52,5^о (ГФ допускает 51,5-53,0^о).

Кислотные свойства аскорбиновой кислоты используют для определения ее подлинности:

Реакция с натрия гидрокарбонатом и сульфатом железа

Наблюдают темно-фиолетовое окрашивание исчезающее при добавлении разведенной серной кислоты.

При добавлении к раствору ЛВ реактива Фелинга появляется оранжево-желтый осадок оксида меди.

При взаимодействии препарата с раствором нитрата серебра его ион восстанавливается до металлического серебра (реакция «серебряного зеркала»):

Реакция с 2,6 – дихлорфенолиндофенолом: