Информацмионный блок: Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики -лекарственные средства, оказывающие центральное, обратимое, дозозависимое и избирательное болеутоляющее действие.

Главный эффект препаратов этой группы - аналгезия, не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания. В отличие от местноанестезирующих лекарственных средств наркотические анальгетики

реализуют свой обезболивающий эффект только после того, как попадут в кровяное русло, т.е. обладают резорбтивным действием, тогда как местные анестетики реализуют своё обезболивающий эффект на месте их нанесения, т.е. действуют нерезорбтивно.

Наркотическими препараты называются потому, что при повторных введениях к ним развивается физическое и психическое пристрастие - наркомания. В медицинской литературе наркотические анальгетики иногда называют наркоти-

ками, однако такое их название неправомерно. Под наркотиками (от греч. narkotikos — приводящий к оцепене­нию, усыпляюший) понимают группу биологически активных ве­ществ, способных вызывать наркоманию. Большинство наркоти­ков в медицинских целях не используют.

Влияние на органы наркотических анальгетиков:

· Угнетение дыхания за счет угнетения дыхательного центра

· Угнетение кашлевого центра

· Как правило угнетение рвотного центра, однако у 10% людей вызывает тошноту и рвоту

· Вызывают брадикардию, т.к. возбуждают блуждающий нерв

· Вызывают снижение температуры тела, это связано с угнетением центра терморегуляции

· Миоз (сужение зрачка), из-за возбуждения глазодвигательного нерва

· Уменьшают диурез, т.к. увеличивают выделение гормона вазопрессина задней долей гипофиза

· Повышают тонус гладких мышц внутренних органов

· На сосудо-двигательный центр практически влияния не оказывают.

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности:

1. Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины.

2. Особое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфориии, появляющейся при повторном применении, синдрома психической и физической зависимости (наркомании), что ограничивает возможность длительного применения этих препаратов.

3. Развитие болезненного состояния (абстинентного синдрома) у лих с развившимся синдромом физической зависимости при лишении их анальгетического препарата.

4. Снятие вызываемых ими острых токсических явлений (угнетение дыхания, нарушение сердечной деятельности и др.), специфическими антагонистами (Налоксон).

По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на три группы:

а) природные алкалоиды – морфин и кодеин, содержащиеся в снотворном маке;

б) полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизмене-

ния молекулы морфина (этилморфин и др.);

в) соединения, образовавшиеся в результате полного химического синтеза (промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, трамадол и др.)

Наркотический потенциал наркотического анальгетика - это способность препарата вызывать пристрастие с синдромом зависимости. У различных препаратов наркотический потенциал выражен в разной степени. Чем выше наркотический потенциал, тем быстрее развивается синдром зависимости.

Механизмом действиясчитается взаимодействие препаратов со специфи-

ческими для них опиоидными рецепторами. В настоящее время в клинической практике нет наркотических анальгетиков, избирательно взаимодействующих с тем или иным видом опиоидных рецепторов, т.е. все наркотические анальгетики действуют неселективно. Вместе с тем влияние их на опиоидные рецепторы неоднозначно. Разные наркотические анальгетики различаются по характеру связывания с опиоидными рецепторами:

- агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил и др.)- стимулируют опиоидные рецепторы;

- агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов - (пентазоцин, буторфанол, налбуфин);

- частичные агонисты опиоидных рецепторов (налорфин, бупренорфин);

- препараты смешанного типа действия (трамадол);

- антагонисты опиоидных рецепторов - налоксон, налтрексон.

Показания к применению:выраженная боль травматического, онкологического и гипоксического характера. На боль воспалительного характера наркотические анальгетики практически не влияют.

Выбор препарата зависит от его дополнительных фармакологических характеристик:

- при инфаркте миокарда– промедол; морфин; пиритрамид ( дипидолор)- обладает коронарорасширяющим действием; синтетический аналог морфина – этилморфин - дионин.

- при ожогах- метадон, налбуфин. Для препаратов характерен выраженный анальгетический эффект и большая продолжительность действия.

- при невралгиях- эстоцин, обладающий дополнительным противовоспалительным эффектом.

- при спастических болях- промедол и эстоцин- расслабляют гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта и мочеточников; омнопон- в своём составе имеет алкалоид папаверин, обладающий спазмолитическим действием.

- обезболивание родов и у новорожденных- промедол, эстоцин- слабо угнетают дыхание у плода, у рожениц способствуют родам( усиливают тонус гладкой мускулатуры матки и одновременно расслабляют шейку матки).

- онкологические заболевания– морфин - обладает сильным обезболивающим действием, морфилонг- обладает пролонгированным действием, трансдермальная система Дюрогезик (фентанил пролонгированного действия)

- при кашле - кодеин, этилморфин - обладают противокашлевым действием.

Побочные действия:

- угнетение дыхательного центра;

- нарушения функций ЖКТ: тошнота, рвота, запоры, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей;

- спазм гладкой мускулатуры сфинктера мочевого пузыря и возможно развитие острой задержки мочи;

- ортостатическая гипотензия;

- эйфория- чувство приятного безразличия;

- психическая и физическая зависимость.

Противопоказания: недостаточность дыхательного центра, нарушения ритма сердца, черепно-мозговая травма, острый живот, беременность и лактация, при общем сильном истощении.