Нейролептики и транквилизаторы

Министерство образования Российской Федерации

Пензенский Государственный Университет

Медицинский Институт

Кафедра Реанимации и интенсивной терапии

 

Зав. кафедрой д.м.н., ______________

 

Реферат

на тему:

Послеоперационная интенсивная терапия

 

 

Выполнила: студентка V курса _______

Проверил: к.м.н., доцент ____________

 

 

Пенза

2008

План

 

Введение

1. Холинолитики

2. Снотворные средства

3. Нейролептики и транквилизаторы

4. Блокаторы гистаминовых рецепторов

Литература

 

Введение

 

Сущность послеоперационной интенсивной терапии также проистекает из современных представлений о формировании стресс-реакции организма на травму. В конечном счете, исход любого процесса, острого или хронического, определяется взаимодействием двух составляющих: выраженностью агрессии с одной стороны, и состоятельностью защитно-компенсаторных механизмов – с другой. Если резервы организма истощены, встает задача полностью их протезировать, а это, несмотря на достижения современной науки, весьма сложно, тем более что несостоятельность одного органа или системы неизбежно сопровождается дисфункцией, недостаточностью и несостоятельностью других, эволюционно с ними связанных. Если резервные возможности в полной мере не утрачены, реаниматологи обязаны обеспечить поддержку эндогенных функциональных систем. Причем делать это надо весьма аккуратно, чтобы не лишать организм стимулов к мобилизации своих собственных возможностей. При полной состоятельности компенсаторных механизмов требуется не интенсивная терапия, а обычное послеоперационное лечение.

 

Холинолитики

 

Холинолитические (или антихолинергические) средства включают большую группу препаратов, блокирующих преимущественно холинорецепторы (м- и н-холинергические структуры). В анестезиологии и реаниматологии наиболее часто используют м-холинолитики группы атропина (атропин, скополамин), а также синтетический холинолитик метацин.

Атропин (ампулы по 1 мл 0,1% раствора) блокирует м-холинорецепторы, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину, выделяющемуся в зоне окончаний постганглионарных парасимпатических волокон. В связи с этим действие атропина проявляется эффектами, противоположными наблюдаемым при возбуждении холинэргической (парасимпатической) нервной системы. Оно сопровождается учащением сердечных сокращений, подавлением секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, потовых желез, поджелудочной железы, снижением тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе бронхов. Действие атропина проявляется в большей степени при повышенном тонусе парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, после введения атропина расширяются зрачки, в связи с затруднением оттока жидкости из камер глаза повышается внутриглазное давление. Атропин проникает через гемато-энцефалический барьер. При передозировке вызывает психомоторное возбуждение, судороги и галлюцинации. Следует иметь в виду, что атропин в малых дозах (до 5 мкг/кг) может вызывать парадоксальный эффект за счет центрального вагусного стимулирующего действия.

Среди побочных эффектов атропина наиболее неблагоприятными являются:

- повышение потребления миокардом кислорода на фоне тахикардии, что крайне нежелательно у больных ИБС и пороками сердца. Атропин может провоцировать развитие пароксизма мерцательной или другой наджелудочковой тахиаритмии у лиц, имеющих в анамнезе нарушения ритма сердца, повышать внутриглазное давление (противопоказан при любой форме глаукомы), приводит к сгущению бронхиальной слизи, накоплению в бронхах вязкой трудноотделяемой мокроты, что особенно неблагоприятно у лиц с хроническими заболеваниями органов дыхательной системы.

После его введения возможно повышение температуры тела в связи с блокадой м-холинорецепторов потовых желез, что приводит к уменьшению теплоотдачи испарением и нарушению функции центра терморегуляции. Это имеет существенное значение у больных с лихорадкой и особенно опасно для пострадавших от теплового удара. Следует помнить также о вероятности развития задержки мочеиспускания у пожилых пациентов с аденомой простаты.

В анестезиологической и реаниматологической практике атропин применяют в составе премедикации для профилактики осложнений, возникающих в результате повышения тонуса блуждающего нерва («вагусная» брадикардия), подавления избыточной секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларинго- и бронхоспазма, уменьшения потока афферентных импульсов в ЦНС из зоны операции по парасимпатическим нервным волокнам. С этой же целью его используют во время операции, вводя при необходимости повторно, а также во время реанимации при выраженной брадикардии и остановке сердца, возникшей на фоне ваготонии. Обязательно атропин применяют при проведении декураризации прозерином.

Для премедикации атропин вводят внутривенно из расчета 0,01 мг/кг массы тела, с осторожностью применяя у детей (склонность к гипертермии) и стариков. Период полувыведения атропина 2 ч, поэтому после введения он быстро исчезает из крови. До 60% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Скополамин близок по своему действию к атропину и вызывает в основном такие же эффекты со стороны периферических холинореактивных систем. У него более выражено центральное действие, что проявляется седативным эффектом (общее успокоение, сонливость), иногда амнезией. Однако в ряде случаев в результате индивидуальной чувствительности к скополамину он может вызывать не успокоение, а возбуждение и галлюцинации. Показания и противопоказания такие же, как и для атропина. Взрослым обычно вводят 0,004 - 0,007 мг/кг (0,5 - 1 мл 0,05% раствора).

Метацин является избирательно действующим периферическим холинолитиком, так как плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. По своему антихолинергическому действию превосходит атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез, более активно, чем атропин, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и полых органов. Значительно меньше по сравнению с атропином расширяет зрачок, потому более удобен в анестезиологической практике. Противопоказания такие же, как и к применению атропина. Выпускается метацин в виде 0,1% раствора по 1 мл в ампуле. Применяют у взрослых в дозе 0,007 – 0,015 мг/кг внутривенно, можно подкожно и внутримышечно.

Снотворные средства

 

Снотворные средства в основном представлены производными барбитуровой кислоты и бензодиазепинами. Кроме того, снотворным действием обладают большинство антигистаминных препаратов и нейролептики. В анестезиологической практике снотворные широко используют с целью вызвать общее успокоение (седатацию), усилить действие местных и общих анестетиков и анальгетиков.

Барбитураты оказывают тормозящее влияние на центральную нервную систему. Они в обычных дозах несколько замедляют дыхание и снижают артериальное давление, при передозировке или повышенной чувствительности организма могут вызвать опасные нарушения функции этих систем. В некоторых случаях возможна и необычная реакция - беспокойство и возбуждение, а также аллергические проявления.

Нейролептики, транквилизаторы и анальгетики усиливают действие барбитуратов, а они, в свою очередь, потенцируют действие этих средств.

Барбитураты для премедикации следует применять дифференцированно: больным, легко засыпающим и рано просыпающимся, целесообразно назначать препарат длительного действия (фенобарбитал), а у больных, засыпающих с трудом, надо отдавать предпочтение препаратам средней продолжительности действия (этаминал-натрий).

Фенобарбитал является препаратом длительного действия. Для премедикации его назначают взрослым внутрь по 0,1 – 0,2 г. Сон наступает через 0,5 – 1 ч и длится 6 – 8 ч. Относительно легко проникает через плацентарный барьер. Фенобарбитал противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек.

Нитразепам (эуноктин, радедорм) является бензодиазепиновым производным и близок по свойствам к транквилизаторам, однако в связи с выраженным седативным действием его относят к снотворным препаратам. Под его влиянием увеличивается продолжительность и глубина сна. Снотворное действие связано в основном с влиянием на подкорковые структуры мозга, уменьшением эмоционального напряжения и возбуждения. Он усиливает действие других снотворных средств и анальгетиков, оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Сон наступает через 20 – 45 мин после приема и длится 6 – 8 ч.

Для премедикации используют 5 – 10 мг нитразепама. Препарат противопоказан при беременности, миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функции.

Флунитразепам (рогипнол) применяют внутрь, в/м и в/в. Для премедикации назначают внутримышечно по 1 – 2 мг, для введения в анестезию в той же дозе внутривенно медленно (1 мг за 30 с).

Нейролептики и транквилизаторы

 

Из очень большой группы психотропных препаратов нейролептические и транквилизирующие средства представляют наибольший интерес для анестезиолога-реаниматолога.

Нейролептики. Они обладают многогранным действием на организм. Одним из основных проявлений его является своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся торможением реакции на внешнее раздражение, подавлением чувства страха, ослаблением психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности и антипсихотическим эффектом. В обычных дозах не обладают выраженным снотворным действием, но могут способствовать наступлению дремотного состояния и сна, усиливают эффекты анальгетиков, общих и местных анестетиков. Кроме того, многие из них оказывают противорвотное действие. Препараты этой группы обладают дофаминолитической, α-адренолитической, серотонинолитической, антигистаминной и м-холинолитической активностью. Нейролептики, угнетая проведение импульсов в синапсах ретикулярной формации ствола мозга, уменьшают ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Многочисленная группа нейролептиков представлена главным образом производными фенотиазина (аминазин, тизерцин) и бутирофенона (галоперидол, дроперидол).

Левомепромазин (тизерцин) отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять его при острых психозах. Показанием для применения препарата служат психомоторное возбуждение различной этиологии, психотические состояния, протекающие с явлениями страха, тревоги, двигательного беспокойства. Высокая активность отмечена при алкогольных психозах. Назначают внутрь или парентерально. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 25 – 75 мг препарата, (при в/в введении разводят в 10 – 20 мл 40 % глюкозы). Суточная доза составляет до 250 мг в/м или до 100 мг в/в. Далее переходят на таблетированную форму (по 100 – 400 мг в сутки).

Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, поражении печени и кроветворной системы.

Галоперидол – один из наиболее активных нейролептиков. Применяется при состояниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением, в т.ч. при алкогольном психозе. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. Для купирования возбуждения назначают в/м по 2 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки, по достижении эффекта переходят на прием внутрь по 10 – 40 мг в сутки в 2 – 3 приема.

В качестве противорвотного назначают внутрь по 1,5 – 2 мг.

Противопоказан при поражениях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, необходимо соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, заболеваниях почек.

Дроперидол будет подробно рассмотрен в разделе, посвященном нейролептаналгезии.

Транквилизаторы избирательно уменьшают эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Помимо транквилизирующего эффекта, они оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действие. Расслабление мышц связано не с блокадой проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах, а с влиянием препаратов на полисинаптические спинальные рефлексы («центральные релаксанты»). В отличие от нейролептиков средства этой группы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Основной механизм их транквилизирующего действия объясняют уменьшением возбудимости подкорковых образований (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы), ответственных за возникновение эмоциональных реакций, и торможением взаимодействия между ними и корой головного мозга.

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) является исторически первым транквилизатором группы бензодиазепинов. Оказывает успокаивающее действие, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, снотворный эффект умеренный. Его применяют для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, миастении. Применяют по 5 – 10 мг внутрь.

Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) близок по своему действию к хлозепиду, но с более выраженным транквилизирующим эффектом. Применяют для премедикации, а также в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами для достижения атаралгезии во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. Для премедикации у взрослых применяют по 5 – 10 мг внутрь, а во время операции — по 10 мг внутривенно (2 мл 0,5% раствора).

Феназепам является диазепиновым производным и по анксиолитическим свойствам превосходит другие препараты этой группы, также оказывает выраженное миорелаксирующее и снотворное действие, усиливает эффекты снотворных и общих анестетиков. Феназепам используют для премедикации, назначая взрослым 5 - 10 мг внутрь.

Нозепам (тазепам) вызывает более слабое действие, чем диазепам, благодаря чему переносится лучше. Назначается внутрь по 20 – 30 мг.

Лоразепам обладает более выраженной транквилизирующей активностью, чем нозепам. Назначают внутрь 2,5 – 5 мг.

Мепротан (мепробамат, андаксин) является производным пропандиола. Он оказывает выраженное успокаивающее действие на центральную нервную систему, кроме того, тормозит передачу возбуждения во вставочных нейронах спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, что проявляется миорелаксирующим эффектом («центральная миорелаксация»). Он также усиливает действие снотворных средств и анестетиков, обладает противосудорожной активностью. Практически не влияет на вегетативную нервную систему, дыхание, кровообращение, гладкую мускулатуру. Используют его в качестве средства для премедикации, назначая взрослым по 0,1 - 0,2 г внутрь. Возможны аллергические реакции.

Амизил является производным дефинилметана. Обладает многосторонней фармакологической активностью: транквилизирующим, спазмолитическим, противогистаминным, местноанестезирующим и противосеротониновым действием. Кроме того, оказывает выраженное холинолитическое влияние на центральные холинергические системы (преимущественно м-холинорецепторы), поэтому его относят к центральным холинолитикам. Он также блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. Амизил усиливает действие снотворных, барбитуратов, анальгетиков и местных анестетиков. Его применяют в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при глаукоме. Обычно для премедикации назначают 1 – 2 мг в таблетках внутрь.