Всасывание (абсорбция)

Теоретическое занятие 2.

Тема : Основные вопросы фармакокинетики.

Студент должен знать:

§ основные понятия фармакокинетики лекарственных средств

§ основные процессы фармакокинетики

· Литература основная:

1. Федюкович Н.И. Фармакология, Ростов н/Д, «Феникс», 2013г.

· Литература дополнительная:

1. Астафьев В.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии М., 2004г

2. Богданова Т.Ф., Соколова Е.Е. Общая фармакология в схемах и таблицах Ростов н/Д, «Феникс», 2009 г.

3. Большой словарь Медицинских терминов М., Центрполиграф, 2007 г. Вялов С.С., Чорбинский С.А. Общая врачебная практика: неотложная медицинская помощь М., Медпресс, 2009 г.

4. ГаевыйМ.Д.Фармакология с рецептурой М., Кнорус, 2010

5. ГаевыйМ.Д., Петров В.И. Основы фармакотерапии и клинической  

фармакологии М., 2010г.

6. Ингерлейб М.Б. Полный лекарственный справочник фельдшера и  

медсестры М.,АСТ, 2007 г.

7. Люльман Х., Мор К., Хайн Л. Наглядная фармакология. М., «Мир», 2008 г.

8. Ряженов В.В., Вольнова Г.И., Преферанский Н.Г., Преферанская Н.Г., Фармакология М., «Медицина»2004 г.

9. Справочник Фармакология и лекарственная терапия М.,«Эксмо»,2009г.

10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России, М., 2007г.

11. ХаркевичД.А.Фармакология с общей рецептурой М., 2005г.

12. Чабанова В.С. Фармакология Минск, 2009 г.

 

 

Основные вопросы фармакокинетики

· Основные процессы фармакокинетики лекарственных средств: введение, характеристика энтеральных и парентеральных путей введения, всасывание, понятие о биологических барьерах и биологической доступности, распределение, биотрансформация, выведение, понятие об элиминации, периоде полувыведения лекарственных средств.

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика изучает процессы:

Введения

Всасывания

Распределения (адсорбции)

Превращения (биотрансформации)

Выведения лекарственных средств

 

Введение

энтеральный (через ЖКТ)	Парентеральный (минуя ЖКТ)
1. Пероральный (внутрь, per os,  через рот) лекарственное вещество проходит печеночный барьер.  2. Сублингвальный (подъязычный) лекарственное вещество всасывается  минуя печень. Скорая помощь – высокоактивные вещества, в малых дозах (нитроглицерин табл. по 0,0005 при болях) 3. Ректальный (per rectum) лекарственное вещество всасывается минуя печень через нижнюю полую вену	1. инъекционный: в/в, в/м,п/к в/в – только водные (в т.ч. гипертонические, раздражающие), при необходимости в-ва для в/в введения разводят изотоническим р-ром натрия хлорида или глюкозы. в/м – водные, масляные, суспензии п/к – водные (в т.ч. большого объёма 2-3 л, капельно), масляные (5-10мл) 2. ингаляционный (вдыхание) 3. субарахноидальный – (под мозговую оболочку) при менингите 4. внутриартериальный 5. в полости (в полость коленного сустава) 6. через кожу
Положительные стороны:                                                                             1. простота приема                                                                                                      2. стерильность не требуется 3. можно принимать разнообразные лекарственные формы: капсулы,  порошки, таблетки                                                                                                                                                                                                                                                                                                    Отрицательные стороны: 1. лекарственное вещество разрушается в ЖКТ 2. действие медленное (через 30мин) 3. возможно раздражающее действие на ЖКТ	Положительные стороны: - быстрое действие (экстренная помощь) Отрицательные стороны: требуется специальная медицинская подготовка, оборудование болезненный для больного

Всасывание (абсорбция)

Всасывание (абсорбция) – процесс поступления ЛС из места введения в кровь (отсутствует при в/в введении). ЛС должны проникать через биологические барьеры (биологические мембраны клеток) в кровь.

Основные механизмы всасывания:

1. Пассивная диффузия (в направлении от более низкой концентрации к более высокой, в основном в ротовой полости, желудке)

2. Активный транспорт (с помощью специальных транспортных белков, СГ)

3. Фильтрация (толстый кишечник, прямая кишка)

4. Пиноцитоз (захват макромолекул – например, жирорастворимые витамины, перспективная ЛФ – в виде липосом, с вкл. в их полость ЛВ)

Попадая в кровь, ЛВ в той или степени связываются с белками, это процесс обратимый. ЛВ, связанное с белками, неактивно.

Биологическая  доступность - содержание свободного ЛВ в плазме крови через определённый промежуток времени после введения. Имеет важное клиническое значение: ЛП, содержащий одни и те же ЛВ, но произведённые разными фирмами будут различаться по терапевтической эффективности (при в/в 100% б.д.)

Распределение

Распределение – попадание ЛС в место своего действия. Чаще всего ЛС распределяются неравномерно – депонируются в тканях.