Антихолинэстеразные средства

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

Эфферентная иннервация представлена :

 двигательными волокнами -  иннервируют скелетные мышцы.

Вегетативными волокнами - иннервируют внутренние органы, сосуды, железы, ткани глаза, бронхи.

Вегетативная нервная система представлена симпатической и парасимпатической ВНС.

(Эффекты их возбуждения противоположны)

Вязаные импульсы во всех афферентных волокнах передаются посредством синапсов.

 

Синапс - это соединение окончания нервного волокна с клеткой иннервируемого органа. Между ними симпатическая щель, окончание нервного волокна выделяет биологически активные вещества -  медиаторы, которые возбуждают специфические рецепторы.

В эффеРеферентных волокнах существуют два вида медиаторов

- ацетилхолин (Ацх)

- норадреналин (НА)

Синапсы, в которых медиатором является ацетилхолин называется - холинергическими.

Синапсы,  в которых медиатором является норадреналин – адренергическими.

 

Лекарственные средства влияющие на холинергические синапсы.

Специфические рецепторы в этих синапсах,  на которые действуют ацетилхолин называются холинорецепторы (хр).

Существует два вида холинорецепторов, в зависимости от их чувствительности к различным вещ-вам.

1. Мускариночувствительные (М-хр), они чувствительны к мускарину (яд мухамора) и вещ-вам сходным с ними.

2. Никотиночувствительные рецепторы (Н-хр), чувствительность к никотину и подобным ему веществам.

ЛС, стимулирующие холинорецепторы,  будут называться Холиномиметиками, а ЛС, угнетающие их – холиноблокаторами.

Классификация лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы.

I.  Средства, стимулирующего действия

Ø М-холиномиметики

Ø Н-холиномиметики

Ø Антихолинэстеразные ср-ва

II. Средства, угнетающего действия

Ø М-холиноблокаторы

Ø Н-холиноблокаторы

- Ганглиоблокаторы

- курареподобные ср-ва

 

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Возбуждая м-холинорецепторы вызывают все эффекты возбуждения парасимпатической иннервации.

v Пилокарпин – обладает высокой токсичностью используется только в глазной практике в виде капель или плёнок,  при глаукоме.

Поэтому фармакологические эффекты возникают только со стороны глаза: 

1. Сужение зрачка - миоз

2. снижение внутриглазного давления

3. спазм аккомодации  (временное нарушение дальнего видения)

v Ацеклидин – обладает меньшей токсичностью, применяется также при глаукоме, в таблетках и ампулах при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Фармакологические эффекты: (смотри пилокарпин), а также повышение тонуса гладкомышечной ткани органов, брадикардия некоторое повышение секреции желез.

 

Отравление М-холиномиметиками могут вызывать мухаморы, а так же пилокарпин.

Симптомы:

o Резкий миоз

o  нарушение зрения

o слюнотечение

o профузный пот

o резкие боли в животе

o бронхоспазм и затрудненное дыхание

o резкая брадикардия

o резкое падение ад

o Смерть наступает от паралича дыхательного и сосудодвигательного центра.

Помощь – промывание желудка, энтеросорбенты, средство дезинтоксикации, антагонист м-холиноблокаторов – атропин.

Н-холиномиметики

- Вещества с никотин подобным действием, которые возбуждают н- холинорецепторы.

Существуют препараты, которые возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом рефлекторно стимулируя дыхательный центр.

v Лобелин

v Цититон

Вводятся внутривенно как стимуляторы дыхания в тех случаях, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра.

*Применяется редко

Чаще используются антиникотинсодержащие лекарственные средства, предназначенные для облегчения отвыкания от курения.

- спрей и пластырь никоретте

- жевательные резинки (…..)

 

Антихолинэстеразные средства

Механизм действия:

Действие Ацх на рецепторы кратковременно так как он быстро разрушается холинэстеразой.

Препараты группы холинэстераз временно и обратима блокируют этот фермент, усиливая и удлиняя действие ацетилхолина.

Препараты:

v Прозервин – действует на глаз как пилокарпин, а также повышает тонус гладкомышечных органов,  усиливает нервномышечную передачу.

Применяется:

при глаукоме

атония кишечника и мочевого пузыря

также при снижении мышечного тонуса  после параличей и парезов.

v Галантамин – лучше проникает через гематоэнцефалический барьер, и  применяется после парезов и параличей.

 

Отравление фосфорганическими соединениями (Фосы)

К этой группе относятся инсектицидные препараты: 

Дихлафос

Хлорофос

Карбофос

По характеру действия на организм являются антихолинэстеразными средстввми необратимого действия.

Отравление могут быть при неосторожном применение Или умышленном применение.

Симптомы:

o Резкие миоз

o слюноотделение

o нарушение зрения

o сильная потливость

o резкие боли в животе

o бронхоспазм  и затрудненное дыхание

o нейротоксическое действие

o Кома

o судороги

o смерть от остановки дыхания и сердца.

 

! Антагонистов у этих веществ нет, Поэтому лечение симптоматическое и мощная дезинтоксикация.

 

М-холиноблокаторы

- средства, которое блокируют м-холинорецепторы, устраняя влияние парасимпатической иннервации.

§ Эффекты влияния на глаз

Расширение зрачка – мидриоз

Повышение внутриглазного давление

Паралич аккомодации (близь)

§ Снижение тонуса гладкомышечных органов (спазмолитическое действие)

§  расслабление бронхов (бронхолитическое действие)

§ снижение секреции желез

§ тахикардия