ПОРОШКИ И ВЕЩЕСТВА СПИСКА А И Б. ТРИТУРАЦИИ

ЛЕКЦИЯ 5 Изготовление порошков с веществами списка «А» и «Б», тритурации.

 

Ч АСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПОРОШКОВ

 

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1. Порошки и вещества списка А и Б. Тритурации.

2. Порошки с экстрактами.

3. Совершенствование технологии порошков.

 

 

ПОРОШКИ И ВЕЩЕСТВА СПИСКА А И Б. ТРИТУРАЦИИ

Согласно указанию Государственной Фармакопеи Республики Беларусь (Т. III, С. 82), если в порошках прописано вещество списка А или списка Б, в количестве менее 0,05 г на всю массу порошков, то должны быть использованы тритурации 1:10 или 1:100.

Тритурация - это смесь вещества списка А или списка Б со вспомогательным наполнителем (чаще всего лактозы моногидратом (молочным сахаром).

Использование тритураций вызвано двумя причинами:

1) невозможность отвесить с достаточной точностью навеску вещества массой менее 0,05 г на ручных однограммовых весах;

2) невозможность равномерного распределения малого количества вещества списка А или списка Б в общей массе порошка.

Чаще всего при изготовлении тритураций в качестве вспомогательного вещества применяют молочный сахар, т.к. он индифферентен в химическом и фармакологическом отношениях, не токсичен, без запаха, имеет сладкий вкус, не гигроскопичен. Плотность молочного сахара (1,52) близка к плотности большинства солей алкалоидов (в основной массе - это вещества списков А или списков Б). Поэтому тритурации на основе молочного сахара меньше подвержены расслаиванию, чем на основе других вспомогательных веществ.

Обычно тритурации из веществ списка А, дозируемых в долях миллиграмма, готовят в соотношении 1:100, т.е. из 1 г вещества получают 100 г тритурации (1 г вещества + 99 частей молочного сахара). Из веществ списка А или списка Б, дозируемых в сантиграммах, готовят тритурации в соотношении 1:10 (1,0 г вещества списка А или списка Б + 9 частей молочного сахара).

Минимальное количество тритурации 0,05, которое можно приготовить, определяется навеской вещества списка А или списка Б, отвешиваемого на однограммовых ручных весах с достаточной точностью: 0,05г. тритурации 1:10 можно приготовить 0,05 х 10 = 0,5 г; тритурации 1:100 - 0,05 х 100 = 5,0 г.

Процесс приготовления тритурации подчиняется той же технологической схеме, как и изготовление любого порошка. Сначала выбирают ступку, затирают поры ступки и пестика молочным сахаром. В ступке оставляют часть растертого порошка, приблизительно равную количеству вещества списка А или списка Б, и тщательно растирают с добавлением компонента до получения однородной смеси. Затем в несколько приемов при тщательном перемешивании добавляют остальное количество молочного сахара.

На штангласе с тритурацией должна быть сделана надпись, например:

 

Для предотвращения расслаивания тритурации необходимо готовить в небольших количествах, чтобы уменьшить сроки их хранения (приблизительно на 1 месяц). Хранят тритурации в небольших банках с притертыми пробками в уплотненном состоянии. Периодически, но не реже чем через 15 дней, тритурацию необходимо перемешивать в ступке.

Рассмотрим примеры приготовления порошков с использованием тритураций:

 

Rp: Atropini sulfatis 0,0005      | 0,00 5 | 0,5

  Sacchari 0,25                    | 2,5      |2,5-0,5=2,0

M.f.p.                                  | -------–|-----------

D.t.d. N 10                         |m = 2,5 | m = 2,5

S. По 1 пор.3 раза в день.    |р = 0,25| р = 0,25

 

Прежде всего, проверяют правильность оформления рецепта и дозы атропина сульфата. Дозы не завышены (в.р.д.=0,001, в.с.д.=0,003).

В рецепте прописано 0,005 г атропина сульфата на все порошки, поэтому для приготовления лекарственной формы используют тритурацию 1:100. Ее необходимо взять 0,5 г. Так как в рецепте прописано индифферентное вещество, уменьшают его количество на массу молочного сахара в тритурации (в данном случае и почти всегда, когда используется тритурация 1:100, - на массу всей тритурации).

В ступке № 3 растирают 2,0 г молочного сахара и высыпают его на капсулу, оставив приблизительно 0,5 г в ступке. Добавляют 0,5 тритурации атропина сульфата 1:100, тщательно перемешивают, в несколько приемов добавляют оставшийся сахар с капсулы.

В том случае, если сахар или другое индифферентное вещество в рецепте не прописаны, развеска порошков увеличивается за счет тритурации.

 

Rp.: Phenobarbitali       0,0025            |0,025  |1:10- 0,25

  Papaverini hydrochloridi 0,02        |0,2      |0,2

Theobromini 0,35                      |3,5      |3,5

M.f.pulv.                                            | ----––|----- 

D.t.d. N 10.                                        |m=3,72|m=3,95

S. По 1 пор. 3 раза в день.                   ½р=0,37½р = 0,39

В ступку № 4 вносят 3,5 г теобромина, растирают, отсыпают на капсулу, оставив в ступке приблизительно 0,2 г вещества. Добавляют 0,2 г папаверина гидрохлорида, перемешивают, затем 0,25 тритурации фенобарбитала, перемешивают. Затем по частям при тщательном перемешивании добавляют оставшийся теобромин с капсулы.

Поскольку в рецепте индифферентное вещество не прописано, общая порошковая масса увеличивается на 0,23 г, а развеска - на 0,02 г и составляет 0,39 г.

ПОРОШКИ С ЭКСТРАКТАМИ

 

В технологии порошков в основном используют экстракт белладонны (красавки). Промышленностью выпускается экстракт красавки густой 1:1 (Extractum Belladonnae spissum), содержащий 1,4 – 1,6 % алкалоидов в пересчете на гиосциамин  и экстракт красавки сухой 1:2 (Extractum Belladonnae siccum), содержащей 1,7- 1,8 % алкалоидов в пересчете на гиосциамин.

Если в рецепте не указано, какой именно экстракт прописан, следует использовать густой. Готовить же порошки можно как с густым, так и с сухим экстрактом. Приготовление порошков с сухим экстрактом не имеет технологических особенностей. При расчетах необходимо помнить, что взять его нужно в 2 раза больше по сравнению с густым. При этом увеличиваются общая масса и развеска порошков.

При изготовлении порошков с густым экстрактом есть определенные трудности, связанные с его отвешиванием. Густой экстракт отвешивают на кружок фильтровальной бумаги, бумагу приклеивают экстрактом к пестику. Для отделения бумаги от экстракта ее наружную поверхность смачивают 20% этиловым спиртом. После этого экстракт смешивают с прописанными в рецепте ингредиентами. Этот процесс достаточно трудоемкий, так как густой экстракт представляет собой густую, вязкую массу, вытягивающуюся в нити. Для облегчения процесса смешивания можно приготовить порошковую массу без густого экстракта, а экстракт после отвешивания растворить в равном количестве крепкого спирта. Для получения однородной смеси в этом случае требуется гораздо меньше времени и сил. Перед развешиванием на дозы порошки необходимо выдержать на воздухе 10 минут для улетучивания спирта.

Для удобства работы в аптеке готовят раствор густого экстракта - Extractum Belladonnae solutum 1:2. Для этого густой экстракт красавки смешивают с равным количеством спирто-водо-глицериновой смеси (1:6:3). Вода является основным растворителем, глицерин предохраняет раствор от коагуляции и укрупнения частиц. Спирт улучшает растворение экстракта и играет роль консерванта.

Приготовленный раствор помещают в склянку-капельницу. Каплемер калибруют. Флакон оформляют этикеткой:

 

Extractum Belladonnae solutum 1:2 0,1 Extractionis = 8 gtt Solutionis Дата приготовления

 

Срок хранения раствора 15 суток.

 

	Густой	сухой	р-р
Rp:Extracti Belladonnae 0,01	0,1	1:2 - 0,2	1:2 0,2
Bismuthi subnitratis	2,0	2,0	2,0
Natrii hydrocarb. aa 0,2	2,0	2,0	2,0
М.f.р	m=4,1	m=4,2	m=4,2
D.d.t. N 10	р=0,41	Р=0,42	р=0,42
S. По 1 порошку при болях.

 

Проверяют дозы экстракта красавки, который относится к списку Б. Дозы не завышены.

А) Технология порошков с густым экстрактом.

Приготовление порошков ведут в ступке № 4 (оптимальная загрузка 3,0 г). Отвешивают 2,0 натрия гидрокарбоната, затирают им поры ступки и пестика (абсолютные потери в ступке № 1 натрия гидрокарбоната 11 мг, висмута нитрата основного 42 мг). Добавляют 2,0 висмута субнитрата, перемешивают и высыпают приготовленную смесь на капсулу.

На кружок фильтровальной бумаги отвешивают 0,1 густого экстракта красавки. Бумагу смачивают 20% этанолом, отделяют от экстракта. Экстракт растворяют в ступке под пестиком в равном количестве крепкого спирта.

По частям прибавляют порошковую массу с капсулы и перемешивают до однородности. Выдерживают на воздухе 10 мин. Дозируют по 0,41 в вощеные капсулы (экстракт красавки гигроскопичен).

Б) с сухим экстрактом.

Поры ступки затирают натрия гидрокарбонатом, часть его высыпают на капсулу, оставив в ступке приблизиткльно 0,2 г. Добавляют сухой экстракт красавки, перемешивают, вносят натрия гидрокарбонат с капсулы, перемешивают, затем добавляют висмута нитрат основной и еще раз перемешивают. Дозируют по 0,42 г на 10 доз.

В) с раствором густого экстракта.

В смесь порошков натрия гидрокарбоната и висмута нитрата основного с помощью каплемера вносят 0,2 г раствора густого экстракта и смесь тщательно перемешивают. Развеска по 0,42 г.