Производные бутирофенона

Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором группа ОН замещена фенильным радикалом:

Нейролептики – производные бутирофенона имеют в положении (1) атом фтора, а в положении (2) – пиперидиновые, фенольные и другие циклические группировки. Основными представителями группы являются: 1) галоперидол, 2) трифлуперидол (триседил), 3) дроперидол и 4) бенперидол.

Препараты группы бутирофенона сильными антипсихотическими средствами, обычно обладающими стимулирующим компонентом. Несмотря на свои положительные качества, довольно часто вызывают экстрапирамидные расстройства с преобладанием дискинетических расстройств.

Производные дифенилбутилпиперидина

Соединения этой группы родственны бутирофенонам. Они содержат два фторзамещенных фенильных радикала, соединенных с бутильной цепью:

Основными представителями этой группы являются 1) флушпирилен (флуспирилен), 2) пимозид (орап) и 3) пенфлюридол (семап). Особенностями этих препаратов является пролонгированность их действия (например, эффект однократной дозы пимозида длится до 24 часов, а пенфлюридола – около недели), а также то, что некоторые из них (в частности, пимозид и пенфлюридол) не теряют своей эффективности при приеме внутрь. Недостатки те же, что и у большинства других нейролептиков – развитие экстрапирамидных расстройств при длительном применении.

Производные дибензодиазепина

Представителем этой группы является азалептин (другие названия: алемоксан, клозапин, лепонекс). По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.

Азалептин обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Не вызывает сильного общего угнетения, свойственного другим нейролептиком. Не вызывает экстрапирадных расстройств. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Производные индола

Представителем данной группы является карбидин:

Обладает нейролептической, антипсихотической активностью, одновременно оказывая умеренное антидепрессивное действие. Усиливает действие наркотиков и анальгетиков. Применяется при лечении различных форм шизофрении, аффективных расстройств, алкогольных психозов.

При лечении карбидином довольно часто развиваются побочные явления – тремор рук, скованность, гиперкинезы.

Замещенные бензамиды

Являются производными сульфонилбензамида:

Представителями этой группы являются сульпирид (эглонил) и тиаприд. Являются нетипичными нейролептиками. Устраняют бред и галлюцинации, в этом отношении не уступают самым активным нейролептикам (особенно эглонил). Оказывают антидепрессивный, анксиолитический и анальгезирующий эффект при отсутствии седативного действия. В психиатрической практике используют главным образом в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами при состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью анергией.

Препараты этой группы относительно малотоксичны и хорошо переносятся больными. Некоторые авторы называют замещенные бензамиды (и, по-видимому, не без оснований) нейролептиками нового поколения.