Фармакология исполнительных органов

 

1. Раскройте содержание в развернутой письменной форме

 

Антиангинальные средства, классификация по механизмам действия. Органические нитраты, механизм действия, лекарственные формы и применение

 

Антиангинальные препараты используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и её осложнений (инфаркт миокарда).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (синоним “коронарная болезнь сердца”) происходит от термина “ишемия” - задерживать, останавливать кровь. В результате недостаточного поступления крови в клетках сердечной мышцы нарушаются метаболические процессы, энергообразование, снижается сократительная функция миокарда в зоне ишемии, появляется боль.

Основным патофизиологическим следствием нарушения коронарного кровообращения и непосредственной причиной развития приступа стенокардии является несоответствие количества необходимого миокарду кислорода тому количеству кислорода, которое поступает с кровью по коронарным артериям, что обычно бывает при повышенной потребности миокарда в кислороде. Факторами, повышающими потребность миокарда в кислороде, являются повышение силы и/или частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, что обычно сопровождает стресс или физическую нагрузку.

Антиангинальные средства (antianginalia; Анти- + angina pectoris) - лекарственные средства, увеличивающие приток крови к сердцу или снижающие его потребность в кислороде, применяемые для профилактики или купирования приступов стенокардии

Таким образом, наиболее эффективными антиангинальными средствами в настоящее время являются препараты, которые, запуская разные механизмы, в конечном итоге, снижают потребность миокарда в кислороде.

Все препараты используемые при ИБС можно разделить на группы:

. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение:

Органические нитраты

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Нифедипин, Верапомил

Активаторы калиевых каналов

Пинацидил, Никорандил

Разные средства

Амиодарон

. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

Бета-адреноблокаторы

Пропранолол,Талинолол, Метопролол

Брадикрдические препараты

Алинидин, Фалипамил

. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду:

Коронарорасширяющие средства миотропного действия

Дипиридамол

Средства, рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы

Валидол

К препаратам группы органических нитратов относится нитроглицерин (Nitroglycerinum)

В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина.

Способ применения и дозы: Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1% (Solutio Nitroglусеrini 1% или Nitrogliсеrinum solutum); 1% раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005г (0, 5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1% раствора; в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1% оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина.

Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия.

Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта (на 90-95% разрушается печеночными редуктазами уже при первом прохождении через печень), поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении.

При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1-2 мин и продолжается 20-30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Поэтому для экстренной терапии принимают его под язык в виде быстро рассасывающихся таблеток или спиртового раствора, а для более длительного эффекта - в виде мази, трансбукальных или трансдермальных аппликаций. Кроме того, для быстрого эффекта можно использовать вдыхание паров амилнитрита (разбивается стеклянная ампула с раствором) или принимать подъязычную лекарственную форму изосорбида динитрата (нитросорбида). Для более длительного эффекта могут быть использованы таблетки изосорбида динитрата или мононитрата, или жевательные пластины, пропитанные ими. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро.

В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии.

Механизм антиангинального действия нитроглицерина сложен и складывается из нескольких компонентов. Прежде всего, нитроглицерин расширяет вены и артерии большого и малого кругов кровообращения, что связано с его миотропным спазмолитическим действием (также расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочеточников и др.). Расширяя вены и артерии, нитроглицерин снижает венозное и артериальное давление. Уменьшение венозного давления ведет к снижению притока венозной крови к сердцу и, следовательно, к уменьшению сердечного выброса, снижение АД - к уменьшению нагрузки на сердце. Все это способствует уменьшению работы сердца, вследствие чего снижается его потребность в кислороде. Помимо этого нитроглицерин устраняет и предупреждает рефлекторные спазмы коронарных сосудов, блокируя коронаросуживающие рефлексы в ЦНС. Кроме того, он расширяет крупные коронарные сосуды и таким образом способствует поступлению крови через коллатерали этих сосудов в ишемизированные участки миокарда.

Таким образом, все это вместе приводит к тому, что под действием нитроглицерина снижается венозное и артериальное давление, сердце начинает работать в режиме меньших нагрузок, поэтому снижается его работа, уменьшается метаболизм, а, следовательно, и потребность миокарда в кислороде.

Глубинный механизм вазодилятаторного действия нитроглицерина связан с высвобождением из его молекулы оксида азота II (NO), который стимулирует образование ЦГМФ, который препятствует фосфорилированию легких цепей миозина и снижает концентрацию внутриклеточных ионов кальция. Оксид азота является сильным эндогенным релаксантом гладкой мускулатуры сосудов, выделяющийся из эндотелия. Он способен расслабить и гладкие мышцы других органов и тканей (бронхи, ЖКТ, МПС), однако, вследствие своего кратковременного эффекта, это не имеет существенного клинического значения.

Вследствие того что нитроглицерин действует очень кратковременно, разработаны его препараты продленного действия. Таблетки для приема внутрь сустак и нитронг содержат микрокапсулы нитроглицерина, которые постепенно растворяются в ЖКТ и, всасываясь, обеспечивают постоянную концентрацию препарата в крови.

Тринитролонг представляет собой пластину, содержащую нитроглицерин, которую закрепляют на десне или внутренней стороне щеки, что обеспечивает действие на 3-4 часа.

Нитродерм является трансдермальной терапевтической системой, закрепляется на внутренней стороне плеча, длительность эффекта зависит от используемой площади, обычно это 6-8 часов. Недостатком всех этих средств является то, что они все менее эффективны, чем нитроглицерин для приема под язык, и то, что к ним довольно быстро возникает привыкание (толерантность, нечувствительность), которое распространяется на всю группу нитратов. Профилактикой этой толерантности является правильный режим дозирования длительно действующих нитратов с установлением в течение каждого дня, по крайней мере, 8-часового безнитратного периода.

К нитратам длительного действия относят также нитросорбит(изосорбида динитрат), эринит(пентаэритритил тетранитрат, нитропентон) и изосорбида мононитрат (моночинкве). Эффективность этих препаратов несколько ниже, чем прологированных препаратов нитроглицерина. При приёме внутрь действие их развивается примерно через 30 минут и продолжается 1-4 часа.

 

Стимуляторы эритропоэза (антианемические средства). Препараты железа, их классификация, фармакокинетика

 

Лекарственные средства, влияющие на систему кроветворения, подразделяют на воздействующие на процессы эритропоэза и лейкопоэза, т.е. лекарственные средства, влияющие на процессы развития эритроцитов и лейкоцитов.

Клеточные элементы крови образуются в специализированных кроветворных органах, которыми у взрослого человека являются красный костный мозг, расположенный в плоских костях осевого скелета - грудине, ребрах, позвонках. Масса костного мозга у взрослого человека составляет около 2,0-2,5 кг.

Помимо этого определенная роль в кроветворении клеток лимфоидного ряда (лимфоцитов) принадлежит лимфатическим узлам, миндалинам, червеобразному отростку, селезенке, куда предшественники лимфоцитов попадают из костного мозга и вилочковой железы.

Система гемостаза представлена тесно связанными, но самостоятельными процессами: клеточного (первичного) гемостаза, плазменного (вторичного) гемостаза и фибринолиза. В составе каждой из систем имеются факторы, действие которых направлено на сохранение постоянства внутренней среды организма, а именно: поддержание крови в жидком состоянии или по необходимости образования тромба.

Классификация:

. Гемостатические и антитромбические средства

. Средства, стимулирующие эритропоэз (Препараты этой группы применяются для лечения анемий):

а) средства для лечения железодефицитных (гипохромных анемий)

при железодефицитной анемии

препараты железа: Железа закисного сульфат, Железа закисного лактат,Феррум Лек,

препараты кобальта: Коамид

при анемии некоторых хронических заболеваний

Эпоэтин альфа ( Эпрекс) Раствор для инфузий

б) средства для лечения гиперхромных анемий (мегалобластных)

Цианокобаламин Кислота фолиевая

. Средства, угнетающие эритропоэз:

Раствор натрия фосфата, меченного фофором-32

. Средства, влияющие на лейкопоэз:

а) средства, стимулирующие лейкопоэз

Натрия нуклеинат, Пентоксил, Молграмостим, Филграстим

б) средства, угнетающие лейкопоэз

Новэмбихин, Миелосан, Меркаптопурин, Допан, Тиофосфамид

Стимуляторами эритропоэза являются адренокортикоидный гормон, соматотропный гормон, тиреотропный гормон, гонадотропный гормон, глюкокортикоиды, катехоламины, тироксин и трийодтиронин. Все гормоны оказывают стимулирующее воздействие на костно-мозговое кроветворение за счёт стимуляции выброса эритрокоэтина, который в свою очередь стимулирует процессы дифференцировки и пролиферации всех мегакариоцитов в красном мозге.

К числу стимуляторов кроветворения относится стимулятор витамин В12, фолиевая кислота, витамин В2, витамин В6, аскорбиновая кислота, железо, марганец, кобальт, цинк, медь.

Средства, применяемые при гипохромных (железодефицитных) анемиях. Гипохромными называют анемии, при которых снижается содержание гемоглобина в эритроцитах. Чаще всего гипохромные анемии связаны с недостатком в организме железа, необходимого для синтеза гемоглобина. Железо, поступая в организм с пищей, всасывается в тонком кишечнике. Для нормального всасывания железа необходима хлористоводородная кислота желудочного сока. В организме железо участвует в синтезе гемоглобина, а также входит в состав ряда ферментов. Усвоению железа способствуют небольшие количества меди и кобальта.

Железодефицитные анемии возникают при недостаточном поступлении железа с пищей (например, у грудных детей при искусственном молочном вскармливании), при нарушении всасывания железа в кишечнике (например, при недостатке хлористоводородной кислоты в желудочном соке), при усиленном выделении железа из организма (в случае кровотечений).

Для лечения железодефицитных анемий применяют препараты железа и кобальта.

Препараты железа обладают раздражающими свойствами и могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту. Так как эти препараты связывают сероводород кишечника (естественный стимулятор перистальтики), они могут вызывать запоры.

Этих недостатков лишены препараты железы для внутривенного введения, например ферковен.

В целом данную категорию лекарственных средств можно разделить на несколько основных групп: препараты на основе солей двухвалентного и трехвалентного железа, различных комплексных соединений железа и комбинированные средства. Препараты из солей железа назначаются перорально.

Соли двухвалентного железа:

Поглощение железа клетками слизистой оболочки ЖКТ из солевых соединений в основном происходит в двухвалентной форме, так как апоферритин в энтероцитах может связываться только с ионами Fe2+[2]. Поэтому препараты на основе различных солей железа(II) (сульфата, фумарата, глюконата, сукцината, глутамата, лактата и т. п.) обладают большей биодоступностью и в общем случае более предпочтительны, чем препараты, содержащие соли железа(III). Кроме того, они являются наиболее дешёвыми лекарственными средствами на фоне других препаратов железа.

Биодоступность солей железа(II) может снижаться при взаимодействии с различными компонентами пищи и другими лекарственными препаратами (фитинами, оксалатами, танинами, антацидами и др.), в связи с чем их назначают натощак, хотя при этом усиливается их негативное воздействие на слизистую кишечника.

Рекомендуемая среднесуточная доза для препаратов этой группы составляет 200 мг в пересчёте на элементарное железо, вне зависимости от того, в каком соединении оно находится.

Основными представителями препаратов из солей двухвалентного железа являются средства на основе гептагидрата сульфата железа FeSO4·7H20 (содержание элементарного железа - 20% от массы соли).

Сульфат железа хорошо растворим в воде и, как и другие водорастворимые соли, имеет сравнительно высокую биодоступность. При этом следует заметить, что сульфат железа(II) во влажной среде постепенно окисляется до сульфата железа(III), что налагает некоторые ограничения на его хранение и использование (не может применяться в виде растворов, сиропов и других жидких форм). В России зарегистрировано несколько торговых наименований лекарственных средств, содержащих сульфат железа: «Тардиферон», «Гемофер пролонгатум», «Актифирин». Также сульфат железа иногда применяют в сочетании со стабилизирующими агентами, например, аскорбиновой кислотой, которая выступает в качестве антиоксиданта ( «Сорбифер Дурулес», «Ферроплекс»).

Препараты на основе тетрагидрата хлорида железа FeCl2·4H20 (содержание железа 28 %), в отличие от сульфата железа, в водных растворах не окисляются, поэтому производятся в форме капель для приёма внутрь («Гемофер»). При приёме таких препаратов следует учитывать, что растворы солей железа могут вызывать потемнение зубов, связанное с осаждением на их поверхности нерастворимого сульфида железа, образующегося при взаимодействии ионов Fe2+ c сероводородом, который может содержаться в полости рта (например, при кариесе зубов).

Фумарат железа FeC4H2O4 (содержание элементарного железа 33% от массы соли), в отличие от предыдущих солей, менее растворим в воде, однако хорошо растворяется в разбавленных растворах кислот, таких, как желудочный сок. Поэтому препараты на основе фумарата железа более стабильны, не имеют характерного железного привкуса, не связываются с белками в верхних отделах ЖКТ, но в то же время хорошо растворяются непосредственно в желудке и поэтому по биодоступности не уступают водорастворимым солям. Фумарат железа зарегистрирован в России как лекарственное средство, однако на данный момент распространения не получил.

Соли трёхвалентного железа:

Препараты из солей трёхвалентного железа традиционно менее предпочтительны в сравнении с солями железа(II), так как для поглощения организмом ионы Fe3+ должны предварительно восстановиться до Fe2+, что является причиной их меньшей биодоступности. Кроме этого, соли железа(III) в верхних отделах тонкой кишки легко гидролизуются с образованием малорастворимых гидроксидов, что также снижает их усвояемость. Феррум Лек (ferrum железа (ІІІ)гидроксид)

Раствор для инъекций

Комбинированные препараты железа:

Ферро-Фольгамма (ferrum + vitamins железа (ІІ) сульфат безводный+фолиевая кислота+цианокобаламин+витамин С) Капсулы.

Фенюльс (ferrum + vitamins железа сульфат безводный+тиамина мононитрат+рибофлавин+аскорбиновая кислота+никотинамид+пантотеновая кислота+пиридоксина гидрохлорид) Капсулы.

Мальтофер фол (ferrum + vitamins железо в виде полимальтозного комплекса гидроксида железа (ІІІ)+фолиевая кислота) Таблетки.

Тотема (Железа глюконат, Марганца глюконат, Меди глюконат) Раствор для приема внутрь.

Венофер (ferrum железа (III) гидроксид сахарозный комплекс) Раствор для внутривенного введения.

Ферлатум Фол (ferrous protein succinilate + calcium folinate железа протеин сукцинилат + кальция фолинат ) Раствор для приема внутрь.

Препараты железа показаны при:

железодефицитных состояниях (основное показание);

при непереносимости коровьего молока;

детям, перенесшим острые или длительно текущие инфекционные заболевания.

Дефицит железа может быть вызван:

недостаточным поступлением железа в организм плода, ребёнка или взрослого человека;

нарушением всасывания из просвета кишечника (синдром мальабсорбции, воспалительные процессы в кишечнике, на фоне приёма антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов);

острые массивные или хронические кровопотери (кровотечения, глистные инвазии, носовые геморрагии, ювенильные маточные кровотечения, длительная гематурия и другие);

результат повышенного расходования железа (период интенсивного роста, инфекционные заболевания и другие).

Побочные эффекты:

При приёме препаратов железа внутрь могут возникнуть диспепсические эффекты (тошнота, рвота, диарея). Степень их выраженности тем выше, чем больше остаётся невсосавшегося препарата в просвете кишечника. Хуже всего (самая низкая биодоступность) усваивается из ЖКТ восстановленное железо (всего 0,5%), именно эти препараты чаще всего приводят к нарушении функции кишечника (не следует применять у детей).

Активируя свободнорадикальные реакции, препараты железа способны повредить клеточные мембраны (в том числе, увеличить степень гемолиза эритроцитов).

После парентерального введения препаратов железа могут возникать нежелательные эффекты: из-за увеличения концентрации свободного железа в крови происходит снижение тонуса мелких сосудов - артериол и венул - повышается их проницаемость. Наблюдают покраснение кожи лица, шеи, прилив крови к голове, грудной клетке. Дальнейшее введение препарата в этом случае противопоказано. Если введение препарата не прекращают, в дальнейшем развивается гемосидероз внутренних органов и тканей.

При передозировке принимаемого внутрь препарата железа развиваются кровавые понос и рвота. При передозировке любого препарата железа снижается периферическое сопротивление сосудов, возрастает транссудация жидкости, снижается объём циркулирующей крови. В результате падает АД, возникает тахикардия.

Взаимодействие:

При назначении препаратов железа ребёнку для предотвращения чрезмерной активации свободнорадикальных реакций следует одновременно назначать препараты витамина Е (для профилактики повреждения клеточных мембран и гемолиза эритроцитов).

 

 

2. Выпишите рецепты (в тех рецептах, где это необходимо, на полях справа приведите расчеты). Письменно дайте информацию к каждому рецепту, ответив на следующие вопросы:

к какой фармакологической группе относятся препараты;

показания;

механизм действия;

основные побочные эффекты;

синонимы;

обоснование целесообразности комбинации препаратов в данном рецепте;

возможность замены

 

Формотерол с будесонидом-ингаляции

 

Rp: Formoteroli 0,000080,0000045. t. d. N 100 in pulveris. 1-2 дозы 2 раза в день для вдоха.

 

Фармакологическая группа: Бета-адреномиметики в комбинации с ГКС для местного применения.

Показания: Бронхиальная астма

Механизм действия: Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее ГКС для местного применения и селективный бета 2 - адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Будесонид - ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС). Формотерол - селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы.

Побочные эффекты: головная боль, тахикардия, тремор, кандидоз и раздражение слизистой оболочки ротоглотки, кашель, хрипота.

Синонимы: Симбикорт Турбухалер

Целесообразность: Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Возможность замены:

 

Лозартан с гидрохлортиазидом

 

Rp: Tab. Losartani 0,05. t. d. N 20. По 1 таб. 2 раза в день.

Rp : Tab. Hydrochlorthiazidi 0,0125. t. d. N 20. По 1 таб. 2 раза в день.

 

Синонимы: Гизаар

Фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат комбинированного состава.

Показания: - артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия);

снижение риска сердечнососудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Механизм действия:

Лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Гидрохлоротиазид . Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлора. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Целесообразность:

Активные вещества препарата Гизаар® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Возможность замены:

Ингибитор АПФ + мочегонное (эналаприл + гипотиазид): ко-ренитек, энап Н.

Бета-блокатор + мочегонное (атенолол + гипотиазид): теноретик, тенорик.

 

2.3 Пентоксифиллин

 

Rp: Dragee Pentoxyphyllini 0,100 ВРД 0,4 ВСД 1,2. t. d. N 60

S. По 2 драже 3 раза в день после еды, неразжевывая.

Rp: Sol. Pentoxyphyllini 2% - 5ml. t. d. N 5 in ampullis

 

S. Растворить в 250-500мл изотонического раствора натрия хлорида содержимое 1ампулы. Вводить в\в медленно в течение 90-180 мин.

Фармакологическая группа:

Антиагреганты Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Аденозинергические средства

Показания:

Нарушение периферического кровообращения; атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Механизм действия:

Cосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует ЦАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Побочные эффекты:

Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, сухость во рту.

Синонимы: Трентал, Пентилин, Агапурин.

Возможность замены: Ксантинола никотинат

 

Rp: Levothyroxini 0,0001iodidi 0,000131. t. d. N 25 in tab.. По 1\2 таб. в сутки за 30 мин. до завтрака.

 

Синонимы: Йодтирокс

Фармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги.

Показания: Эндемический зоб, эутиреоидный зоб (у подростков), эутиреоидный диффузный зоб (у взрослых и при беременности); профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления.

Механизм действия: Комбинированный препарат, содержащий левотироксин (изомер синтетического гормона щитовидной железы Т4) и препарат неорганического йода. При недостатке йода снижается синтез Т4 щитовидной железой, что повышает содержание в крови ТТГ гипофиза, с последующим развитием гиперплазии щитовидной железы. Изолированный прием препаратов йода блокирует секрецию тиреотропного гормона, что может привести к угнетению синтеза Т4. Левотироксин компенсирует дефицит Т4 и также подавляет избыточный синтез ТТГ.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, тахикардия, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, диарея.

Целесообразность: Комбинированное применение левотироксина и препаратов йода для лечения и профилактики эндемического зоба позволяет уменьшить возникающие в ряде случаев нежелательные последствия длительного приема йодидов (в частности, торможение синтеза тиреоидных гормонов, изменение чувствительности щитовидной железы к ТТГ, развитие аутоиммунных нарушений с появлением антител к тиреоглобулину).

Возможность замены: таблетки L - тироксина 100, калия иодида 100

 

Rp: Tab. Glibenclamidi 0,005. t. d. N 20. По 1таб. 2 раза в день.

 

Фармакологическая группа: Гипогликемические синтетические и другие средства.

Показания: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.

Механизм действия: Производное сульфонилмочевины II поколения. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.

Побочные эффекты: Головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений, гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия, нарушение функции печени, холестаз, диспепсия, кожные высыпания (эритема).

Синонимы: Бетаназ, Манинил, Глюкобене,Эуглюкон.

Возможность замены:

 

 

3. По описанию определите препарат

 

3.1 Аналог гипоксантина, применяемый для лечения подагры. По конкурентному типу действия угнетает образование мочевой кислоты

 

Аллопуринол (Allopurinolum)

Фармакологическое действие - гипоурикемическое, противоподагрическое.

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина - в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает - более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Применение: Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов.

Способ применения и дозы: Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

 

Обладает миотропным спазмолитическим действием. Может применяться для купирования приступа бронхиальной астмы, по активности сопоставим с адреномиметиками. Блокирует аденозиновые рецепторы

 

Теофиллин (Theophyllinum)

Фармакологическое действие - спазмолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, диуретическое.

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует ЦАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет - 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием.

 

Синтетическое средство от кашля. По активности сопоставим с кодеином. Обладает местноанестезирующей активностью

 

Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum)

Синонимы: Дионин.

Фармакологическое действие: Получается полусинтетическим путем из морфина. По общему действию на организм близок к кодеину.

Показания: Внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. д., а также как болеутоляющее средство.

Способ применения и дозы: Дозы для взрослых 0,01-0,03 г на прием. Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отеком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1-2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%. При прописывании растворов в концентрации свыше 8% следует ставить восклицательный знак, указывающий на правильность назначенной концентрации.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

антиангинальный антианемический фармакологический средство

 

4. Таблицы. Определите вещества

 

4.1 Определите средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. А - пентоксифиллин, Б - циннаризин, В - винпоцетин, Г - ницерголин

 

Циннаризин (Cinnarizinum)

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Показания: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения.

Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25-50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50-75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки.

Винпоцетин (Vinpocetinum)

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, антигипоксическое.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудо<