Фармакологическое действие. Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды

Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые преодолевают гематоэнцефалический барьер и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает уникальным органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, что проявляется в способности Церебролизина к метаболической регуляции, нейропротекции, функциональной нейромодуляции и нейротрофической активности.

Метаболическая регуляция:

Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге.
Нейропротекция:

Церебролизин защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов на модели ишемии - реперфузии, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

Нейротрофическая активность:

Церебролизин - единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной in vitro и in vivo нейрон-специфической нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, но проявляющейся в отличие от них, в условиях периферического введения. Церебролизин стимулирует дифференциацию нейронов и спраутинга нейритов в процессе постнатального развития мозга, поддерживает жизнедеятельность и переживание нейронов, защищая их от повреждающих воздействий, замедляет и приостанавливает процесс нейродегенерации на экспериментальной модели, воспроизводящей патологические изменения, возникающие при болезни Альцгеймера.
Функциональная нейромодуляция:

Церебролизин проявляет положительное влияние при нарушениях когнитивных функций, улучшает концентрацию, процессы запоминания и воспроизведения информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций, оказывая таким образом моделирующее влияние на поведение. Мультимодальное, нейрон-специфическое действие Церебролизина установлено в многочисленных экспериментальных исследованиях, клиническая эффективность подтверждена в ходе проспективных рандомизированных, двойных слепых, плацебоконтролируемых клинических испытаний, проводившихся с учётом требований GCP в ряде международных центров в течение последних 5 лет.

Фармакокинетика

Сложный состав Церебролизина, активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных о^игопептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. В этих условиях некоторое представление о фармакокинетике Церебролизина можно получить лишь косвенным путём. Так, установлено, что после однократного введения специфическая нейротрофическая активность плазмы может сохраняться в течение 8 часов.

Показания

Различные формы неврологической и психиатрической, в том числе нейропедиатрической и психогеронтологической патологии, сопровождающиеся прогрессирующим нарушением когнитивных и интеллектуально- мнестических функций.

· хроническая цереброваскулярная патология (дисциркуляторная энцефалопатия)

· ишемический инсульт (острая фаза и стадия реабилитации) травматические повреждения мозга (черепно-мозговая травма, сотрясение мозга, состояния после хирургического вмешательства на мозге)

· задержка умственного развития у детей

· расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей

· синдромы деменции различного генеза (пресенильная деменция - болезнь Альцгеймера, сенильнап деменция альцгеймеровского типа), сосудистая деменция (мультиинфарктная форма), смешанные формы деменции.

· эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам.
Противопоказания

· острая почечная недостаточность

· эпилептический статус

С осторожностью препарат назначают при аллергических диатезах, больших судорожных припадках; в первые три месяца беременности

Способ применения и дозы. Применяется только парентерально:

в виде внутримышечных инъекций (1-5 мл) " или внутривенных капельных инфузий (10-60 мл). Вводят внутримышечно по 1-2 мл через 1-3 дня. Курс лечения — 20-40 инъекций.

Дозы и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания, а также от возврата больного. Стандартная продолжительность курса инъекций - 4 недели (минимум 5 инъекций в неделю, при возможности ежедневно). При острых состояниях (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнения нейрохирургических операций). Церебролизин рекомендуется вводить внутривенно, капельно, в ежедневной дозе 10-60 мл в 100-250 мл физиологического раствора, в течение 60-90 минут. Продолжительность курса 10-25 дней. В резидуальном периоде инсульта и травматического повреждения мозга Церебролизин назначается внутривенно, по 5-10 мл в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме (деменция, депрессия) - внутривенные инфузий по 5-10 мл в течение, соответственно, 20-25 и 10-15 дней. В нейропедиатрической практике -по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг массы тела) внутримышечно ежедневно в течение месяца с повторением курса 2-3 раза в год.
Побочное действие

Церебролизин относится к числу наиболее безопасных лекарственных препаратов. Низкий молекулярный вес входящих в его состав нейропептидов исключает возможность анафилактических реакций. Препарат не обладает мутагенным, тератогенным, пирогенным и аллергенным действием. При повышенной индивидуальной чувствительности очень быстрая инфузия Церебролизина может вызвать незначительное повышение температуры. Побочные реакции, отмечаемые крайне редко, непродолжительны и не представляют опасности для больного.
Особые указания

Одновременное использование антидепрессантов в сочетании с Церебролизином может вызвать усиление их действия.

Форма выпуска

· Церебролизин 1 мл 10 ампул в упаковке

· Церебролизин 5 мл 5 ампул в упаковке

· Церебролизин 10 мл 5 ампул в упаковке

· Условия хранения:

· в упаковке изготовителя

· в тёмном месте

· не выше 25⁰С

· в недоступном для детей месте

ПИРИДИТОЛ (ЭНЦЕФАБОЛ)

Таблетки по 0,05; 0,1 №60, Энцефабол драже по 0,1 №100, сироп во флаконахпо 200 мл, в 5 мл сиропа 0,1 активного вещества.

Синтезирован на основе пиридоксина, может быть антагонистом витамина В6. Сочетает ноотропные свойства со свойствами антидепресантов с седативным компонентом. Фармакокинетика.При приеме внутрь быстро всасывается, метаболизируется полностью, выводится через почки в течение 48 часов.

Механизм действия. Оказывает выраженное влияние на метаболизм глюкозы. Повышается проницаемость ГЭБ для глюкозы и ионов натрия. Способствует повышению экономичности метаболического процесса. Ускоряет процессы окисления глюкозы, уменьшает образование промежуточных продуктов окисления, уменьшает обратный транспорт фосфатов через ГЭБ. Активирует белковый метаболизм. Повышает устойчивость мозга к гипоксии. Стимулирующий компонент может объясняться снижением количества ГАМК в нервной ткани.

Показания: депрессивные и астенические состояния (последствия травмы, сенильные психозы, ипохондрические расстройства). Хроническая сосудисто-мозговая недостаточность с выраженным психоорганическим синдромом. Нейроинфекции, мигрень. Дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением корковой регуляции, снижением внимания, сосредоточения внимания, лабильностью эмоционально-волевой сферы. Коррекция нарушений нейролептической терапии. В детской практике – при задержке психического развития, олигофрении, энцефалопатии. Психастения вследствие перинатальных мозговых нарушений.

Способ применения и дозы:Назначают внутрь после еды в первой половине дня по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в течение 6-8 месяцев. Средняя суточная доза 200-600 мг.

Побочные эффекты. Препарат малотоксичен. Возможно седативное действие препарата. При длительном применении возможны бессонница, возбудимость, тошнота, раздражительность, головная боль. В геронтопсихологии применять с осторожностью из-за выраженного психостимулирующего действия, приводящего к раздражительности, суетливости, тревоги, бессонницы. Расстройства сна, повышенная возбудимость, диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), кожные аллергические реакции, головная боль, нарушение вкусовой чувствительности, транзиторное увеличение концентрации трансаминаз в крови.

Противопоказания. Психомоторное возбуждение, эпилепсия и гиперстенические проявления в рамках астенических состояний.Гиперчувствительность, эпилепсия, непереносимость фруктозы (для препарата в форме сиропа), выраженные нарушения функции печени и почек, выраженные изменения лабораторных показателей крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка, повышенная чувствительность к пенициллину.

Меры предосторожности. У пациентов с ревматоидным артритом риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушения вкусовой чувствительности и функции печени.

 

 

ПАНТОГАМ (PANTOGAMUM)

Синонимы: Calcium homopantothenat, Calcium hopantenate.

Кальциевая соль Д-гомопантотеновой кислоты.

Таблетки по 0,25 и 0,5 №50.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается, хорошо проникает через ГЭБ, максимальное количество наблюдается через час после введения. В организме не кумулирует, выводится с мочой через сутки в неизменном виде.

Клинические эффекты:Он улучшает обменные процессы, повышает устойчивость мозга к гипоксии, активизирует умственную деятельность, работоспособность, тормозит повышенную возбудимость. Пантогам оказывает умеренное седативное и мягкое психостимулирующее действие.

Обладает седативными свойствами, уменьшает двигательную возбудимость, оказывает противосудорожное действие, повышает устойчивость к гипоксии. Увеличивает работоспособность, умственную активность, уменьшает гиперкинетические расстройства. Приводит к упорядочиванию поведения. Улучшает самочувствие, повышает общий тонус, устраняет головные боли и головокружение. Снижает экстрапирамидную симптоматику при энцефалопатиях и нейролептическом синдроме. В отличие от других ноотропов оказывает положительное влияние на невротические и неврозоподобные расстройства. Более эффективен при психопатоподобных состояниях с выраженной психической расторможенностью. Назначается при терапии нейролептиками. Эффективен при лечении эпилепсии у детей. При умственной отсталости препарат стимулирует умственное развитие ребенка, положительно влияет на поведение и речь при эпилепсии, ДЦП, последствиях энцефалита. Отмечается положительный эффект при олигофрении и шизофрении у детей.

Показания. Органическая церебральная недостаточность (астенические, астеноипохондрические, неврозоподобные расстройства), гиперкинезы различного происхождения (в том числе и после приема нейролептиков), паркинсонизм, а также заикание, задержка развития речи, олигофрении, эпилепсии (малые и джексоновские припадки).

Способ применения и дозы:Назначают внутрь после еды по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день в течение 3 месяцев. Курс лечения можно повторить через 3-6 месяцев.

Взаимодействия: Пантогам нельзя сочетать с барбитуратами.

Побочные действия. Редко наблюдаются аллергические реакции: кожные сыпи, ринит, конъюктивит.

 

ФЕНИБУТ

является производным ГАМК и фенилэтиламина. Обладает транквилизирующей активностью: уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сон; усиливает действие снотворных, нейролептиков, средств для наркоза. Хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Показания. Используется как транквилизатор при неврозах (неврастения, невроз навязчивых состояний, энурез, заикание) и психопатических состояниях, как успокаивающее средство перед хирургическим вмешательством.

Назначают внутрь до еды 3 раза в день. Разовая доза для детей до 8 лет 0,05-0,1 г, 8-14 лет – 0,2-0,3 г. Курс лечения 4-6 недель. Среднесуточная доза для взрослых 500-1000 мг.

 

Побочные действия. Сонливость (при передозировке или в начале лечения), тошнота.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

 

ПИКАМИЛОН

Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,05.

Способствует адаптации и восстановлению работоспособности при профессиональных стрессовых ситуациях. Антистрессорное и актопротекторное действие. Нормализует вегетоневротические реакции. Снижает эмоциональное напряжение, страх, тревогу. В восстановительный период после нагрузок препарат восстанавливал работоспособность, нормализовал сон, улучшал эмоциональную составляющую. При астеноневротическом синдроме уменьшалась лабильность эмоционально-волевой сферы, стабилизировались вегето- сосудистые проявления. Уменьшал выраженность и частоту головных болей при ВСД и мигрени. При этом уменьшается мозговое сосудистое сопротивление, нормализация венозного оттока. Предпочтителен при атеросклерозе мозговых сосудов, чем другие ноотропы.

Показания: комплексная терапия сосудистых нарушений головного мозга, включая мозговые инсульты и хроническую церебральную недостаточность. Заболевания нервной системы, сопровождающиеся эмоциональной неустойчивостью, нарушениями сна, памяти, внимания. Лечение и профилактика гипоксических состояний. Мигрень. Рекомендуется в качестве транквилизатора, не обладающего седативным действием и миорелаксацией. Сенильные психозы, депрессивные нарушения в старческом возрасте. Для восстановления работоспособности и повышения устойчивости к психическим и физическим нагрузкам.

Побочные эффекты: усиление головной боли, нарушение сна, ощущение вялости, разбитости, появление агрессивности, аллергические реакции в виде кожного зуда. Кожные аллергические реакции (сыпь, зуд), тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость; заболевания почек.

Дозы и применение. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная доза 40-300 мг.

 

СЕРМИОН (НИЦЕРГОЛИН)

Таблетки по 0,005; ампулы по 0,004.

Центральный α-адреноблокатор. Синтетический аналог алкалоидов спорыньи со свойствами антагониста b-рецепторов. Увеличивает мозговой кровоток, способствует снижению АД. Препарат улучшает функцию клеточных мембран, регулирует обмен воды и электролитов, концентрацию цАМФ, особенно при хронической цереброваскулярной недостаточности. Усиливает процессы метилирования и синтеза РНК, что приводит к улучшению процессов обучения и памяти. Нормализует дыхательные процессы в митохондриях, особенно при ишемии мозга. Активирует синтез и метаболизм дофамина – показан при хронической церебральной недостаточности. Усиливает захват глюкозы и кислорода в тканях мозга. Вызывает накопление цАМФ в мозге.

Малые дозы (10 мкг/кг) суживают сосуды и повышают АД. Дозы в 25 мкг/кг приводят к снижению АД за счет центрального действия.

Эффективен при лечении сосудистых нарушений.

Показания:

Диффузный церебральный атеросклероз, церебральный атеросклероз при гипертонии, диабетах, тромбоз и мозговая эмболия в подострых стадиях, преходящая церебральная ишемия, инволюционный синдром у пожилых, профилактика мигрени, периферические васкулопатии различной этиологии.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; выраженная артериальная гипотензия; беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия. Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); артериальная гипотензия; расстройства сна; головная боль; головокружение; неприятные ощущения в области сердца; симптомы эрготизма; боли в конечностях; зуд и гиперемия лица и верхней части туловища. Головные боли в момент введения препарата.

Меры предосторожности. При парентеральном введении препарата возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии, особенно в начале терапии.

Дозы и применение.Ницерголин назначают внутрь, в/м и в/в. Средняя суточная доза 30 мг. Курс лечения не менее 2 мес.