Средства блокирующие кальциевые каналы. Учебный материал

Учебный материал

Ишемическая болезнь сердца – острое или хроническое заболевание сердца, вызванное уменьшением доставки крови к миокарду в связи с атеросклеротическим процессом в коронарных артериях.

Стенокардия и инфаркт миокарда – наиболее часто встречаемые формы ИБС.

Устранение кислородной недостаточности при ИБС достигается двумя путями: увеличением доставки кислорода к сердцу и уменьшением потребности в кислороде сердца.

Лечение стенокардии преследует несколько главных целей:

● купирование приступов;

● предупреждение приступов стенокардии и безболевых эпизодов ишемии миокарда либо уменьшение их частоты и выраженности;

● вторичная профилактика ИБС и улучшение прогноза жизни;

● улучшение качества жизни.

Классификация антиангинальных средств:

1. Нитраты

2. B-адреноблокаторы

3. Блокаторы кальциевых каналов

4. Средства из разных групп:

- активаторы калиевых каналов

- блокаторы калиевых каналов

К нитратамотносятся органические соединения, содержащие группы –О-NO₂.

С учетом особенностей химического строения нитропрепараты делят на группы:

- нитроглицерин и его производные;

- препараты изосорбида динитрата (нитросорбид, изокет, изомак, кардикет, кардикс);

- препараты изосорбида- 5 –мононитрата (монолонг, моносан, моночинкве);

- производные нитрозопентона (эринит).

С целью быстрого купирования приступа стенокардии используют только некоторые лекарственные формы нитратов (нитроглицерин – сублингвальные, буккальные формы, аэрозоли; изосорбида динитрата – аэрозоли, таблетки для разжевывания). Для предупреждения приступов стенокардии применяют препараты пролонгированного действия.

МЕХАНИЗМЫ АНТИАНГИНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ НИТРОГЛИЦЕРИНА

Побочные эффекты:

- давящая, распирающая головная боль, сопровождающаяся головокружением, шумом в ушах, приливом крови к лицу;

- метгемоглобинемия (длительный прием);

- резкое снижение АД;

- тахикардия.

Противопоказания:

Абсолютные:

- повышенная чувствительность и аллергические реакции;

- артериальная гипотензия;

- гиповолимия;

- инфаркт миокарда правого желудочка;

- тампонада сердца;

- выраженная цереброваскулярная недостаточность;

- геморрагический инсульт.

Относительные:

- повышенное внутричерепное давление;

- закрытоугольная глаукома;

- ортостатическая гипотензия;

- гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;

 

Средства блокирующие кальциевые каналы

Основной принцип их действия заключается в том, что они нарушают проник­новение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов (через медленные кальциевые каналы). Эффектив­ность таких препаратов (например, верапамила) при стенокардии объясняется тем, что они уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т. е. уменьшают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку. Уменьшение поступления ионов кальция в клетки миокарда приво­дит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механичес­кой работы сердца. При этом сила сердечных сокращений и работа сердца снижаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кислороде. Снижение работы сердца связано также с расширением периферических артерий и понижением артериального давления (снижается сопротивление току крови и, следовательно, уменьшается «постнагрузка» на сердце). Частота сердечных сокращений под влиянием блокаторов кальциевых каналов изменя­ется неоднозначно. Это связано с тем, что блокаторы кальциевых каналов оказывают прямое отрицательное хронотропное действие на сердце, которое в той или иной степени нивелируется рефлекторной тахикардией, возника­ющей на гипотензивное действие препаратов. Антиангинальный эффект бло­каторов кальциевых каналов обеспечивается также выраженным расширением коронарных сосудов (в результате снижения поступления ионов кальция в гладкие мышцы сосудов), что повышает доставку к сердцу кислорода. Блокаторы кальциевых каналов улучшают субэндокардиальный крово­ток и, возможно, увеличивают коллатеральное кровообращение.

Побочные эффекты:

- гиперемия кожи лица и шеи;

- артериальная гипотензия;

- запоры;

- при приеме нифедипинавозможны тахикардия, отеки голеней и стоп, не связанные с декомпенсацией сердечной недостаточности;

- вследствие кардиодепрессивного действия верапамил может вызывать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания:

- группу нифедипина не следует назначать при исходной гипотензии, синдроме слабости синусового узла, беременности;

- верапамил противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности и при артериальной гипотензии.

β – адреноблокаторы

Антиангинальный эффект их связан преимущественно с блоком β-адренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем снижается потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект β-адреноблокаторов также способствует разгрузке сердца. Коронарное кровообращение не улучшается и может даже несколько ухудшиться. Таким образом, возникший при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде и его доставкой устраняется за счет снижения потребности миокарда в кислороде. Определен­ное фармакотерапевтическое значение имеет также влияние β -адреноблокаторов на ЦНС, проявляющееся в виде анксиолитического эффекта.

Для лечения стенокардии используют β-адреноблокаторы неизбиратель­ного действия (анаприлин) и β₁- адреноблокаторы (атенолол, метопролол).

Побочные эффекты:

- брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- усиление левожелудочковой недостаточности;

- бронхоспазм;

- атриовентрикулярная блокада;

- усиление синдрома Рейно и перемежающей хромоты;

- гиперлипидемия;

- нарушение толерантности к углеводам;

- сонливость;

- головокружение;

- слабость.

Противопоказания:

- брадикардия (менее 50 в мин.);

- артериальная гипотензия (САД ниже 100 мм рт. ст.);

- обструктивные болезни легких;

- бронхиальная астма;

- атриовентрикулярная блокада;

- сахарный диабет в стадии декомпенсации;

- нарушение периферического кровообращения;

- декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

- беременность.