Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию
1.Противоглистные средства:
А. Средства для лечения инвазий нематодами: пирантел, альбендазол, мебендазол, левамизол, пиперазина адипинат, цветки полыни цитварной, цветки пижмы
Б. Средства для лечения инвазий цестодами: празиквантел (азинокс), никлозамид (фенасал), семена тыквы
В. Средства для лечения внекишечных гельминтозов:хлоксил, празиквантел, стибинал
Механизм влияния на гельминты. Применение препаратов для терапии разных гельминтозов (нематодозов, трематодозов, цестодозов). Частные свойства отдельных препаратов. Побочные реакции.
Характеристика групп и отдельных препаратов включает: классификацию, механизм и спектр действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания, способы и режимы введения.
· Препараты для наружного и местного применения:бифоназол (микоспор), изоконазол (травоген), кетоконазол (низорал), клотримазол, миконазол, циклопирокс оламин (батрафен), натамицин, нистатин, нафтифин (экзодерил), тербинафин (ламизил), нитрофунгин
4. Характеристика групп и отдельных препаратов включает: классификацию, механизм и спектр действия, фармакологические эффекты, фармакокинетику, показания к применению, нежелательные эффекты и противопоказания, способы и режимы введения.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: альбендазол, мебендазол, пиперазина адипинат, дитразина цитрат, празиквантел, фенасал, мефлохин, метронидазол, трихомонацид, амфотерицин, нистатин, флуконазол, кетоконазол, тербинафин.
Спектр антипаразитарной и противогрибковой активности
Показания для применения
Препараты
Противоглистные средства
Применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозах, энтеробиозе, стронгилоидозе и других нематодозах.
Альбендазол
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.
Пиперазин и его соли оказывают противоглистное действие на различные виды нематод, особенно вызывающие аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами). Они действуют как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола. Пиперазин вызывает паралич мускулатуры гельминтов: в последующем они выводятся перистальтическими движениями кишечника. В 90–95 % случаев пиперазин освобождает организм от паразитов, при повторном применении можно достигнуть почти 100 % дегельминтизации.
Инвазии различными видами нематод, особенно вызывающими аскаридоз и энтеробиоз (инвазии острицами).
Пиперазина адипинат
Противогельминтное средство для лечения различных видов филяриатозов, в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Механизм действия полностью не выяснен. Известно, что препарат оказывает активное антигельминтное действие в целом организме, но лишен активности in vitro. Возможно, он нарушает превращение арахидоновой кислоты как в теле гельминта, так и в организме хозяина (человека), в результате чего наступает гибель гельминтов.
Дитразин имеет основное применение при лечении филяриатозов (вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, акантохейлонематоз). Действует также при аскаридозе, но менее эффективен, чем пиперазин и его соли, и более токсичен.
Противомалярийное средство. Действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфонамидами)
Малярия — лечение, профилактика, самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным).
Мефлохин
Противомикробный бактерицидный препарат с высокой активностью в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций — трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы. Не активен в отношении аэробных бактерий. При сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Заболевания, вызванные простейшими (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантиаз), трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия) и анаэробными бактериями (Bac.fragilis и другие бактероиды, фузобактерии, эубактерии, клостридии, анаэробные кокки), в т.ч. после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, в гинекологической практике: внутрибрюшные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцессы печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей — некротическая пневмония, абсцесс легких; прочие инфекции — септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Для геля: розовые угри, вульгарные угри, бактериальные вагинозы (интравагинальное применение), длительно незаживающих ран, трофические язвы.
Метронидазол
Обладает высокой активностью в отношении трихомонад.
Урогенитальные заболевания, вызванные Trichomonas vaginalis, у женщин и мужчин.
Трихомонацид
Антимикотические средства
Активен in vivo и in vitro против дрожжеподобных грибов рода Candida, возбудителей глубоких и системных микозов: кандидоза, аспергиллеза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза, споротрихоза, хромомикоза.
Грибковые инфекции (криптококкоз, северо-американский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, споротрихоз, вызванный штаммами родов Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophtora; аспергиллез); легочный микоз (ингаляционно), цистит (инстилляции); дрожжевые поражения кожи и слизистых оболочек (наружно).
Амфотерицин
Противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, активен в отношении аспергелл, в отношении бактерий неактивен.
Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.); кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.
Нистатин
Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализированный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете. Оказывает действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.
Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи, профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов), генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), кандидозный баланит, профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, предрасположеных к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, микозы кожи: стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции, глубокие эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Флуконазол
Обладает фунгицидной и фунгистатической активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибков, диморфных грибков и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дерматомикозы, онихомикоз. Системные грибковые инфекции. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития. Для применения шампуня: плесневые микозы, микозы волос, себорейный дерматит, перхоть.
Кетоконазол (низорал).
Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы.
Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы). Применяют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.