Вещества, блокирующие адренорецепторы

Лекция №11

Тема: «Адренергические средства».

План

1. Краткая анатомо-физиологическая характеристика адренергической нервной системы.

2. Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию.

3.Вещества, стимулирующие адренорецепторы.

4. Вещества, блокирующие адренорецепторы.

5. Вещества, действующие в области синапсов.

Краткая анатомо-физиологическая характеристика адренергической нервной системы.

Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими. Их окончания в качестве медиатора выделяют норадреналин (НА), который базируется в окончаниях адренергических волокон, и там накапливаются в особых образованиях – везикулах. Под влиянием нервного импульса НА выходит в синаптическую цель и взаимодействует с адренорецепторами. Действие очень короткое, т.к. после взаимодействия с адренорецепторами НА удаляется из синаптической щели. 80% НА возвращается обратно в везикулы, а 20% инактивируется ферментом МАО – моноаминоксидаза. Адренорецепторы делятся на: α - и β – адренорецепторы. β – адренорецепторы делятся на:

β₁– и β ₂- адренорецепторы. β₁–Адренорецепторы расположены в миокарде. При их возбуждении усиливаются и учащаются сокращения сердца. β ₂ - Адренорецепторы расположены в стенке сосудов, мышцах бронхов, матке. Их возбуждение сопровождается уменьшением тонуса этих органов.

Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию.

Вещества, влияющие на адренергическую иннервацию, делят на 4 группы.

1. Адреномиметики

2. Симпатомиметики

3. Адреноблокаторы.

4. Симпатолитики.

Вещества, стимулирующие адренорецепторы.

Адреномиметики – АМ

Стимулируют адренорецепторы, действуют подобно норадреналину.

Их делят на 3 группы:

1. α - АМ

2. β - АМ

3. α–β – АМ

α - Адреномиметики

Вещества, блокирующие адренорецепторы

(антиадренергические средства).

Блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них норадреналина и адреномиметиков. К ним относятся адреноблокаторы и симпатолитики. Они приобрели большое значение в кардиологии при лечении ишемической болезни сердца, сердечных аритмий и гипертонической болезни.

Адреноблокаторы делят на: α – АБ, β – АБ, α – β – АБ.

α – Адреноблокаторы -α – АБ

Блокируют α – адренорецепторы, предупреждают или устраняют сужение сосудов. Это сопровождается быстрым снижением АД. Их делят на:

1.селективные α₁АБ – празозин,

2.селективные α₂ АБ – теразозин,

3.неселективные α₁α₂ АБ – фентоламин, тропафен, пирроксан.

Селективные α₁АБ – расширяют сосуды артериальные и венозные и оказывают выраженное гипотензивное действие.

Побочный эффект – ортостатическая гипотензия, тахикардия, отеки.

Селективные α₂ АБ – блокируют α₂ – адренорецепторы в ЦНС, оказывают центральное стимулирующее действие на половое влечение и эрекцию.

Неселективные α₁α₂ АБ – расширяют периферические сосуды, поэтому используют при нарушении кровообращения (эндартериит), а также при геморрагическом и кардиогенном шоке для снятия спазма мелких сосудов и восстановления микроциркуляции. Применяют при гипертоническом кризе, отеке, феохромацитоме.

β – Адреноблокаторы - β – АБ

Неселективные– пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), тразикоругнетают β₁ и β ₂ адренорецепторы. Имеют широкий спектр действия.

Селективные– метопролол, талинолол, атенолол – блокируют преимущественно β₁ - адренорецепторы сердца, поэтому их называют кардиоселективными. β - Адреноблокаторы – уменьшают частоту сердечных сокращений, снижают автоматизм, возбудимость и проводимость, потребление О₂ миокардом. Обладают антигипертензивным, антигипоксическим, антиаритмическим действиями.

Применяютпри гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, нарушении сердечного ритма, для профилактики мигрени, инфаркте миокарда (в острой фазе атенолол, после острой фазы - пропранолол). Применяютпри инфаркте миокарда, предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность. Для систематической длительной терапии лучше использовать препараты длительного действия (атенолол, бисопролол).