Ненаркотические обезболивающие препараты

ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

ОСОБЕННОСТИ НАЗНАЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ.

 

Боль– это психофизиологическая реакция организма, возникающая при сильном раздражении чувствительных нервных окончаний, заложенных в органах и тканях. Это самая старая в эволюционном отношении защитная реакция организма.

Существует несколько классификаций боли.

По характеру:

· Острая - краткая по времени с легко идентифицируемой причиной, как правило, является симптомом какого-то заболевания. Такая боль исчезает при устранении повреждения.

· Хроническая. Часто приобретает статус самостоятельной болезни, продолжается длительный период времени, даже после устранения причины, вызвавшей острую боль. Наиболее приемлемым сроком для оценки хронической боли считается ее продолжительность более 3 месяцев.

По происхождению:

· Кожная – локализованная, высокоточная.

· Соматическая (повреждение костно-мышечной системы)- тупая, плохо локализованная.

· Внутренняя (при повреждении внутренних органов) - ноющая, плохо локализованная, длительная, отдающая в любую часть тела

По патогенезу:

· Ноцицептивная. Возникает при раздражении болевых рецепторов (ноцицепторов), локализованных практически во всех органах и тканях. Это характерно для острой боли.

· Нейропатическая – чаще в ночное время, жгучая, неестественно сильная. Возникает при повреждении различных отделов периферической и центральной нервной системы. Она делится на периферическую (полиневропатии, постгерпетическая невропатия, фантомная боль), и центральную боль (поражение центральной нервной системы (ЦНС)). Это характерно для хронической боли.

 

Несмотря на то, что боль является сигналом неблагополучия в состоянии организма, многие пациенты пытаются заниматься самолечением. Важно помнить, что в любом случае, нужно давать рекомендации обратиться к доктору.

Особенно необходимо срочно направить к врачу, если:

· Сильная или рецидивирующая боль.

· Пожилой человек или маленький ребенок.

· Подозрение на серьезный побочный эффект анальгетика.

· Боль, сопровождающаяся рвотой или нарушением зрения.

· Потеря чувствительности (ощущение покалывания, онемение).

· Напряжение мышц шеи, любая сыпь.

· Боль в животе.

· Боль в грудной кл.ке с иррадиацией в руку.

· Боль в конечности без явной причины, на фоне патологии сосудов или сахарного диабета, сопровождающаяся изменением цвета кожи, отеком, раной или язвой.

· Необычный характер боли или наличие других симптомов.

· Прием анальгетиков в этих случаях может еще больше ухудшить состояние больного. Например, применение обезболивающих при остром животе, может «смазать» клиническую картину, тем самым затруднить дальнейшую диагностику и привести к осложнениям (перитониту).

 

Анальгетики (от греч. algos – боль и an – без),лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгетики делят на две основные группы – наркотические и ненаркотические.

Наркотические обезболивающие препараты

Монопрепараты	Комбинированные
Агонисты опиоидных рецепторов Агонисты-антагонисты и частично антагонисты опиоидных рецепторов Прочие Морфин, Промедол, Кодеин, Трамадол Буторфанол, Налорфин, Нальбуфин Декстро-меторфан	Залдиар (трамадол + парацетамол)

 

Обезболивающее действие наркотических анальгетиков основано на стимуляции опиатных рецепторов ЦНС.

 

В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. Поскольку анальгетики не только снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками-антипиретиками. Среди ненаркотических анальгетиков выделяют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые кроме обезболивающего и жаропонижающего действия, обладают выраженной противовоспалительной активностью, приближенной по силе к гормональным препаратам. Главным механизмом действия НПВП является угнетение синтеза простагландинов (медиаторов боли и воспаления) из арахидоновой кислоты, путем ингибирования синтеза циклооксигеназы (ЦОГ). В настоящее время выделяют три изоформы ЦОГ.

ЦОГ-1 (тканевая или конституциональная), контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток.

ЦОГ-2(индуцибельная) в норме отсутствует и образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.

ЦОГ-3 определяется в ЦНС, и участвует в развитии боли и лихорадки, и не принимает участия в воспалении. Активность ЦОГ-3 ингибируется парацетамолом.

Выделяют селективные и неселективные ингибиторы ЦОГ.

Ненаркотические обезболивающие препараты

Анальгетики-антипиретики Ø Метамизол Ø Парацетамол

Нестероидные противовоспалительные препараты

Селективный активатор нейрональных К+-каналов Ø Катадолон

 

 

Нестероидные противовоспалительные препараты
Неселективные ингибиторы ЦОГ	Селективные ингибиторы ЦОГ-2	Ингибиторы активности интерлейкина-1
Ацетилсалициловая кислота Фенилбутазон Диклофенак Индометацин Ибупрофен Кетопрофен Кеторолак Напроксен Пироксикам Лорноксикам Теноксикам Декскетопрофен	Преимущественно селективные: Ацеклофенак Мелоксикам Нимесулид Высокоселективные: Целекоксиб Эторикоксиб	Диацереин - Артрокер Артродарон

 

Несмотря на ряд различий между анальгетиками-антипиретиками и НПВП, провести строгое разграничение между ними не представляется возможным, так как в той или иной степени препараты этих групп влияют на все признаки воспаления – антигиперемическое, противоотечное, анальгезирующее и антипиретическое действия.

Ненаркотические анальгетики выделяют:

МНН	ФОРМЫ, названия	Преимущества:	Недостатки
На основе метамизола	Таб. по 500мг и р-р для ин. 50% – Анальгин, Баралгин М. Прим. с 3мес (до 3мес с осторож.), до 1 года только в/м. Ярко выраженный обезбол. эффект - через 20-40 минут, максимум через 2 часа.	Хорошая водор-римость – прим. в/м, в/в для экстренного обезболивания и лечения гипертермии (п/к не вводят, так как возможно раздражение тканей). Оказывают спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей.	Малая широта терапевтического действия.Угнетают кроветворение - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.Поэтому не назначаются длительно. Осложнения со стороны почек – нарушение ф-ии почек, олигурия и анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
На основе парацетамола	Таб. по 500мг - Панадол, Парацетамол 500 и 200мг Эффералган Калпол,	Не вызывают язвообразования. Рекомендуются при наличии противопоказаний к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП – у больных с бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом. Не угнетают функцию почек. Не повышают судорожную активность мозга. Средство выбора для лечения гипертермии, особенно у детей. Лишены антиагрегантного действия.	Действуют преимущественно в ЦНС, влияя на гипоталамический центр терморегуляции и ЦОГ-3, поэтому практически полностью отсутствует противовоспалительный эффект. При длительном применении, в больших дозах, оказывают токсическое действие на печень и почки. Поэтому максим. продолжительность лечения не должна превышать 7 дн. Разовый прием в дозе более 10г для взрослых или более 140мг/кг для детей приводит к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Без консультации врача, прием в качестве жаропонижающего средства не более 3х д и 5 д в качестве анальгезирующего.
На основе ацетилсалициловой кислоты.	Таб. по 500мг – Аспирин, Аспирин 1000, Упсарин Упса.	· Низкая токсичность. ЛД-50 равняется 120г.	Опасность кровотечений и язвообразования при длительном применении. Противопоказаны детям до 15 л., из-за риска развития синдрома Рейе – энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности. Обладают тератогенным эффектом. При применении в I триместре приводят к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
На основе фенилбутазона –	таб. по 0,15г, 0,03г, 0,05г Бутадион.	Значительно (в 2-3 раза) способствует выведению почками солей мочевой кислоты, и уменьшает уровень их в крови, что используется для лечения подагры.	Часто вызывает побочные эффекты в виде поражения желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы, кровотечения), печени и угнетающего действия на кроветворение (лейкопении, агранулоцитоз, тромбоцитопении, анемии).
На основе диклофенака.   Прим. с 14 л., таб. пролонгированного действия с 18 л.	Таб. – Вольтарен (25, 50), Вольтарен ретард (100мг), Вольтарен акти (12,5мг), Диклофенак (25, 50, 75, 100мг), Диклак (75мг), Дикло-Ф (25, 50мг), Диклонат П (100мг), Наклофен (50, 100мг), Наклофен Дуо (75мг), Наклофен СР (100мг), Ортофен (25мг), Раптен Дуо (75мг), Раптен Рапид (12,5, 50мг).Пор для / вн. – Вольтарен рапид 50мг.Р-р для в/м инъек (75мг/3мл) – Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Дикло-Ф, Диклонат П, Диклоран, Наклофен,	По силе анальгезирующего и противовоспалительного действия, превосходят ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен. По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступают преднизолону и индометацину. Вольтарен - «Золотой» стандарт в лечении боли и воспаления.
На основе индометацина.	Таб. – Индометацин (25мг), Метиндол (75мг). Прим. с 14 л..	Макс.о выражен противовоспалительный эффект, близкий к гормональным препаратам.	Вмешиваются в обмен медиаторов мозга (снижают уровень ГАМК), и провоцируют бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Разрушают хрящевую ткань
На основе ибупрофена. Анальгезирующее и жаропонижающее действие преобладают над противовосп. активностью. Прим. с 3 месяцев (суспензия), остальные формы с 12 л..	Таб. - Нурофен (200мг), Нурофен Форте (400мг), Нурофен Экспресс (200мг), Фаспик (400мг), МИГ (400мг), Ибупрофен (200, 400мг). Капсулы – Нурофен УльтраКап (200мг) Гранулы для приготовления р-ра – Фаспик (200, 400, 600мг) Суспензия 100мг/5мл – Нурофен, Ибуфен	ПРЕИМУЩЕСТВА Хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Наименее гастротоксичное средство среди других НПВП. Фаспик и Нурофен Экспресс одни из самых быстрых анальгетиков, выпускающихся в табл.ках, за счет входящих в их состав аминокислот – L-аргинина (Фаспик) и лизина (Нурофен Экспресс). У Фаспика действие развивается через 15 минут, скорость сопоставима с в/м инъекцией. Нурофен Экспресс начинает действовать на 8-10 минуте после приема и макс.ый эффект достигается к 30-35 минуте Содержащаяся в препарате Фаспик аминокислота L-аргинин, оказывает также защитное действие на слизистую желудка, то есть препарат Фаспик имеет более высокий профиль безопасности по сравнению со многими НПВП. Нурофен УльтраКап сочетает в себе преимущества твердых и р-римых форм. Начало действия через 30 минут - такое же, как у жидкой формы Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск накопления, и может применяться у пожилых и у пациентов с нарушением ф-ии печени и почек.
На основе кетопрофена. Выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Прим. с 15 л..	Таб. - Кетонал (Ретард 150мг, Форте 100мг), Фламакс Форте (100мг). Капсулы - Кетонал (50мг, Дуо 150мг, Уно 200мг), Флексен (50мг), Артрозилен (320мг), Быструмкапс (200мг), Фламакс (50мг), Кетопрофен (50мг, Ретард 200мг).Р-р для ин. Кетонал, Флексен, Фламакс, Кетопрофен, и по 160мг/2мл Артрозилен.	ПРЕИМУЩЕСТВА Контролируемые исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что кетопрофен не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск кумуляции, и может применяться у пожилых и у людей с нарушением ф-ии печени и почек. Кетонал-Дуо один из быстрых обезболивающих - начало действия через 15 минут, за счет входящей в его состав аминокислоты лизин.
На основе кеторолака.	Таб. по 10мг и р-р для в/м введения 30мг/мл – Кеторол, Кетанов. Продолжительность приема не должна превышать 5 дней .Прим. с 16 л.	Выраженный обезбол. эффект. Используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности.	Угнетает агрегацию тромбоцитов, восстановление функционального состояния тромбоцитов происходит через 24-48 часов.
На основе напроксена.	Таб. – Налгезин (275мг), Налгезин Форте (550мг), Напроксен (250, 500мг). До 16 л. примен с осторож.	Анальгезирующий эффект более выражен по сравнению с диклофенаком.
На основе пироксикама.	Таб. и капсулы по 10 и 20мг, 2% р-р для в/м введения – Пироксикам Прим. с 14 л.. Не рек. пациентам старше 65 л	ПРЕИМУЩЕСТВА Длительное действие – 24часа, что позволяет принимать 1 раз в день.
На основе лорноксикама.	Таб. – Ксефокам (4, 8мг), Ксефокам Рапид (8мг) Р-р для ин. по 8мг – Ксефокам. Прим. при умеренном и выраженном болевом синдроме с 18 л.	ПРЕИМУЩЕСТВА По силе приближается к опиоидным препаратам. Менее гастротоксичен, чем оксикамы «первого поколения» (пироксикам, теноксикам). Имеет сложный механизм действия. Кроме угнетения ЦОГ-2, подавляет высвобождение свободных радикалов из активированных лейкоцитов (антиоксидантное действие).
На основе теноксикама.	Таб. по 20мг и р-р для в/м и в/в введения 20мг - Тексамен .Противовосп. д-ие развивается к концу недели приема. Жаропониж. эффект менее выражен. Прим. с 18л	Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день.	Медленно выводится из организма почками, Т1/2 – 60-75ч. Поэтому пожилым (старше 65 л.) и пациентам с нарушением ф-ии почек, назначается с осторож..
На основе декскетопрофена	Таб. по 25мг и р-р для в/м и в/в введения 50мг/2мл – Дексалгин. Обезбол. эф.развивается через 30мин и составляет 4-6 часов. Противовосп. д-ие незначительное.Прим. с 18л	По своей анальгезирующей силе превосходит диклофенак, кеторолак и индометацин. Имеет короткий период полувыведения - 1,5-2 часа (отсутствие кумуляции), что позволяет применять его у пожилых пациентов. Не угнетает кроветворение.
На основе ацеклофенака	Таб. по 100мг – Аэртал. Быстро всасывается через 1,25-3 часа. Прим. с 18 л..Ингибирует оба изофермента ЦОГ, с преимущественным угнетением ЦОГ-2.	ПРЕИМУЩЕСТВА Имеет лучшую переносимость по сравнению с диклофенаком, пироксикамом, напроксеном, кетопрофеном и индометацином. Это показали многочисленные рандомизированные клинические исследования. Подавляет синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкина-1).
На основе мелоксикама	Таб. по 7,5 и 15мг – Мовалис,Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Лем, Мовасин,Мирлокс,Матарен, Мелбек, Мелоксикам. Р-р для ин. – 15мг/1,5мл Мовалис, Амелотекс, Мовасин, Мелоксикам; Артрозан. Прим. с 15 л..	Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день.	Медленно выводятся из организма почками и через кишечник - Т ½ 20 часов. Поэтому пожилым и пациентам с нарушением ф-ии почек и воспалительными заболеваниями кишечника, назначаются с осторож..
На основе нимесулида	Таб. по 100мг – Апонил, Кокстрал, Нимулид (также лингвальные по 100мг), Найз (также таб. диспергируемые по 50мг), Нимика .Гранулы для приготовления р-ра вн. по 100мг – Нимесил Суспензия 50мг/5мл – Найз, Нимулид. Обезболивающее действие через 30 минут. Прим. с 12л, и с 2 л (сусп).Нимесулид по анальгезирующему д-ию сходен с ибупрофеном и уступает индометацину; по противовосп. Д-ию сходен ибупрофеном,диклофенаком, пироксикамом.	Молекула нимесулида обладает «щелочными» свойствами, что затрудняет ее проникновение в слизистую верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также с другой стороны, позволяет легко проникать и накапливаться в очагах воспаления.Дополнительные свойства: 1) блокирует синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли альфа), 2) подавляет синтез металлопротеаз, ответственных, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрозе. 3) блокирует фосфодиэстеразу-IV, снижая активность кл. воспалительной агрессии – макрофагов и нейтрофилов. По жаропонижающему д-ию превосходит индометацин, ибупрофен, аспирин, парацетамол.	Гепатотоксичен. Практически ни в одной стране за пределами СНГ, нимесулид не разрешен к применению у детей. По последним данным, токсический гепатит у детей, в том числе с л.альным исходом при лечении этим средством не редкость
На основе целекоксиба	Капсулы по 100 и 200мг – Целебрекс. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.Длительность действия до12 ч.Прим с 18 л	Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов.	медленное начало действия – через 2-3 часа.
На основе эторикоксиба	Таб. по 60, 90, 120мг – Аркоксиа.Прим. с 16 л..	ПРЕИМУЩЕСТВА- Один из самых быстрых обезболивающих – начало действия через 24 минуты.Длительность действия – 24 часа, что позволяет использовать 1 раз в день.В дозировке 60мг более эффективен, чем диклофенак в макс.ой дозе (150мг).Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 и самый безопасный из всех НПВС – коэффициент селективности 106, в сравнении у Целебрекса 7,6, Мовалиса 2,0, у Диклофенака 0,5.Возможность приема с низкими дозами аспирина, без повышения риска желудочных кровотечений. Не влияет на агрегацию тромбоцитов
На основе диацереина	Капсулы по 50мг – Артрокер, Артродарон. Прим. с 18 л..	Имеет другой механизм действия – ингибирует синтез и активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.Замедляет образование металлопротеаз, которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. Стимулирует синтез протеогликанов. Протеогликаны – это молекулы, состоящие из белка и углеводов. Протеогликаны перепл.аются с молекулами коллагена и образуют внутри хряща плотную сетку. Этим обеспечивается упругость и способность возвращаться к первоначальной форме после деформации. Минимум побочных эффектов – только диспепсические (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), возникающие в начале лечения.	Прим. только при остеоартрозе (первичном и вторичном). Достижение лечебного эффекта только через 2-4 недели. Поэтому в этот период одновременно принимаются другие анальгетики, в том числе НПВП.
На основе флупертина.	Капсулы по 100мг – Катадолон. Прим. с 18 л..	Имеет другой механизм действия. Является селективным активатором нейрональных К+-каналов. · Оказывает также миорелаксирующее и нейропротективное действие	·

 

I . На основе различных производных для наружного применения.

Международное название	Торговое название, формы выпуска
Парацетамол	Суппозитории – Панадол (125, 500мг), Эффералган (80, 150, 300мг) Парацетамол (100, 250мг), Цефекон Д (50, 100, 250мг).
Фенилбутазон	Мазь 5% и Суппозитории по 10мг - Бутадион
Диклофенак	Гель – 1% Вольтарен эмульгель, Дикловит, Диклонат П, Диклоран, Накловен; 1 и 5% Диклофенак; 5% Диклак Мазь – 2% Ортофен, Ортофер; 1 и 2% Диклофенак. Суппозитории – по 50мг Дикловит, Диклонат П, Наклофен, Ортофен; по 50 и 100мг Вольтарен, Диклак; по 25, 50, 100мг Диклофенак. Аэрозоль 1% - Доросан.
Индометацин	Гель – 5, 10% Индометацин Мазь – 10% Индометацин Суппозитории – по 50, 100мг Индометацин
Ибупрофен	Гель 5% - Нурофен, Долгит. Крем 5% - Долгит Мазь 5% - Ибупрофен Суппозитории по 60мг - Нурофен
Кетопрофен	Гель – 2,5% Кетонал, Быструмгель, Фастум, Феброфид, Флексен, Кетопрофен; 5% Артрозилен Крем 5% - Кетонал Суппозитории – по 100мг Кетонал, Фастум, Флексен, Кетопрофен; по 60 и 160мг ОКИ; по 160мг Артрозилен. Аэрозоль 15% - Артрозилен Р-р для полоскания рта 16мг/1мл 150мл - ОКИ
Пироксикам	Гель 0,5% - Финалгель
Мелоксикам	Суппозитории по 7,5 и 15мг – Мовалис Крем – Матарен плюс
Нимесулид	Гель 1% - Найз, Нимулид

· Местные обезболивающие в виде мази, геля, крема, аэрозоля, глазных капель, воздействуют непосредственно на очаг поражения, при этом воздействие на другие органы и ткани минимально.

· Анальгезирующий эффект развивается быстрее, чем при пероральном приеме, особенно при свежих травмах.

· Концентрация действующего вещества в воспалительном очаге выше, чем при системном введении.

· Местные обезболивающие, расслабляя поперечнополосатую мускулатуру, устраняют патологическое рефлекторное напряжение мышц, которое является дополнительным источником боли.

· Кроме обезболивающего эффекта, способствуют нормализации в зоне повреждения микроциркуляции, улучшению обмена веществ.

· Местное применение удобно для пациента и неинвазивно.

· Вольтарен эмульгель сочетает в себе две основы: гелевую (охлаждает и успокаивает больное место, быстро впитывается и не пачкает одежду) и жировую (быстрое проникновение действующего вещества в очаг поражения).

 

III . Комбинированные препараты для внутреннего и наружного применения.

На основе метамизола (анальгина)
Метамизол + кофеин + кодеин + фенобарбитал	Тетралгин с 14л.
Метамизол + кофеин +кодеин + фенобарбитал + парацетамол	Пенталгин ICN , Седал-М, Седальгин НЕО с 12л.
Метамизол + кофеин + кодеин + фенобарбитал + напроксен	Пенталгин Н, Пиралгин С 12л.
Метамизол + спазмолитики (питофенон и фенпиверия бромид)	Спазмалгон, Баралгетас, Спазган, Брал, Ревалгин, Максиган с 5л.
Метамизол + кофеин + витамин В1	Седалгин плюс, Бенальгин с 12л.
Метамизол + папаверин + дибазол + бендазол + фенобарбитал	Андипал с 8л.
Метамизол + хинин	Анальгин-хинин с 6л.
На основе парацетамола
Парацетамол + кофеин + кодеин	Солпадеин с 12л.
Парацетамол + кофеин + пропифеназон	Саридон с 12л.
Парацетамол + кофеин + кодеин +пропифеназон	Каффетин с 2л.
Парацетамол + кофеин + кодеин +пропифеназон +фенобарбитал	Пенталгин Плюс с 12л.
Парацетамол + дротаверин + кодеин	Но-шпалгин, Юниспаз с 6л
Парацетамол + дротаверин + напроксен + кофеин + фенирамин	Пенталгин с 18л.
Парацетамол + дицикломина гидрохлорид	Триган Д с 12л.
На основе ацетилсалициловой кислоты (АСК) с 15л.
АСК + лимонная кислота + натрия бикарбонат	Алка-Зельтцер
АСК + глицин	Алька-Прим
АСК + витамин С	Аспирин С, Упсарин с витамином С
АСК + парацетамол + кофеин	Аскофен, Кофицил плюс, Цитрамон
На основе ибупрофена
Ибупрофен + кодеин	Нурофен плюс с 12л.
Ибупрофен + питофенон + фенпиверия бромид	Новиган с 4мес
Ибупрофен + парацетамол	Ибуклин ( Юниор с 2л. )
Ибупрофен + глюкозамин + хондроитин	Терафлекс Адванс с 12л.
На основе напроксена
Напроксен + натрия салициламид + кофеин	Цефекон Н с 16л.
На основе диклофенака
Диклофенак + витамины В1, В6, В12	Нейродикловит с 18л.
Диклофенак + ментол	Дип Рилиф гель с 14 л.
Диклофенак + ментол + метилсалицилат	Диклоран плюс гель с 16л
На основе индометацина
Индометацин + троксевазин	Индовазин гель с 14л.
Другие
Диметилсульфоксид + гепарин + декспантенол	Долобене гель с 5л.

Кроме вышеперечисленных компонентов (анальгин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен), комбинированные препараты могут содержать кофеин, кодеин, фенобарбитал, спазмолитики и другие вещества.

Кофеин усиливает действие анальгетика, оказывает тонизирующее действие на весь организм.

Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, но содержится в комбинированных препаратах в небольших дозах. Обладает собственным мощным обезболивающим действием.

Фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и усиливает действие анальгетика.

Спазмолитики: Дротаверин, Питофенон, Фенпиверия бромид оказывают дополнительное обезболивающее действие.

Общие показания для обезболивающих препаратов.

1. Болевой синдром – головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, бурсит, люмбаго, тендинит, ишиас, оссалгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, альгодисменорея, роды, воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

2. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, анкилозирующий спондиллит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Диклофенак также при ювенильном хроническом артрите, неврологической амиотрофии (болезнь Персонейджа-Тернера), артрите при болезни Рейтера.

3. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов – лихорадочный синдром, фарингит, тонзиллит, отит.

Но некоторые препараты имеют свой спектр действия:

· Аркоксиа, Мелоксикам и Аэртал прим. только при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

· Нимесулид в основном при заболеваниях суставов и болевом синдроме.

· Целебрекс прим. только при всех заболеваниях суставов.

· Кеторолак только при болевом синдроме.

· Катадолон - при мышечном спазме, злокачественных новообразованиях, альгодисменореи, головной боли, послеоперационной и посттравматической боли.

· Анальгин - при болевом синдроме (пункт 1), а также при коликах (почечная, кишечная, желчная), опоясывающем лишае, ожогах, декомпрессионной болезни и лихорадке.

· Парацетамол и Ацетилсалициловая кислота – при лихорадочном синдроме и болевом (слабой и умеренной выраженности).

Общие противопоказания к применению НПВП:

· Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

· Выраженные нарушения печени и почек.

· Цитопении.

· Аспириновая астма (триада симптомов – полипозный риносинусит, приступы удушья, непереносимость НПВП).

· Беременность, лактация.

· Индивидуальная непереносимость.

Состояние организма	Противопоказаны	Ограничены	Ограничений не предусмотрено
Беременность	Кеторолак, Аспирин, Напроксен	Парацетамол, Ибупрофен, Анальгин (1 триместр и последние 6 недель)
Кормление грудью	Кеторолак	Анальгин, Аспирин, Парацетамол	Ибупрофен, Напроксен,
Детский возраст	Аспирин до 15 л. Кеторолак до 2 л. Напроксен до 5 л. Ибупрофен до 12 л	Парацетамол,	Анальгин
Пожилой возраст (ст 65 л)		Кеторолак,Парацетамол	Аспирин, Анальгин, Ибупрофен, Напроксен
Язвенная болезнь в ст. обострения	Кеторолак, Аспирин Ибупрофен,Напроксен,		Парацетамол, Анальгин
Язвенная болезнь в анамнезе	Кеторолак, Аспирин	Ибупрофен, Напроксен, Нифлумовая кислота	Парацетамол, Анальгин
Сердечная недостаточность II стадии и более		Кеторолак, Напроксен
Нарушения функций и заболевания почек	Кеторолак, Аспирин,	Парацетамол, Ибупрофен	Анальгин, Напроксен
Нарушения функций и заболевания печени	Нифлумовая кислота	Парацетамол, Ибупрофен	Анальгин, Напроксен, Аспирин, Кеторолак
Бронхиальная астма	Аспирин	Анальгин, Кеторолак	Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен,
Аллергологический анамнез (кроме бронхиальной астмы)		Анальгин, Кеторолак	Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Аспирин,
Повышенная чувствительность к аспирину и НСПВС в т.ч. "аспириновая триада"	Аспирин, Анальгин, Кеторолак, Ибупрофен, Напроксен		Парацетамол, Нифлумовая кислота
Состояние с риском кровотечения (в т.ч. геморроидального неполный гемостаз, гемор. диатез)	Аспирин, Напроксен , Кеторолак		Анальгин, Парацетамол Ибупрофен

 

В современных международных рекомендациях предложена «ступенчатая» терапия боли, когда выбор препарата определяется интенсивностью боли.

При слабой боли выбирают средства 1-й ступени – ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики, НПВП)

Если ни одно из них не может в достаточной степени уменьшить боль, используют средства 2-й ступени – опиоиды потенции (кодеин, трамадол). Эти препараты имеют «потолок» действия, когда дальнейшее увеличение дозы не оказывает большего обезболивающего эффекта.

При сильной боли применяют более мощные препараты 3-й ступени – морфин, фентанил. Они не имеют «потолка» эффективности, аналгезия возрастает с увеличением дозы.