Поскольку ТФ плохо проникает в жировую ткань, доза в мг/кг массы должна рассчитываться на основе идеального веса

Нежелательные эффекты

· При концентрации 15-20 мг/мл нежелательные эффекты подобны таковым кофеина – преходящая тошнота, сердцебиение, тремор, головная боль, головокружения, нарушения сна

· При концентрациях 20-35 мкг/мл развиваются выраженная тахикардия, тахиаритмия, гипервентиляция легких, обострения язв. болезни ДПК и желудка (за счет усиления желудочной секреции под воздействием гистамина), бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота (вследствие раздражения триггерной зоны или самого рвотного центра или местного раздражающего действия на слизистую оболочку), судорожные приступы

Противопоказания

· Выраженная артериальная гипотензия

· Пароксизмальная тахикардия

· Частая желудочковая экстрасистолия

· ОИМ

· Распространенный АС

· Судорожные припадки в анамнезе

Лекарственное взаимодействие

Н₁-гистаминоблокаторы

Классификация

Механизм действия и основные эффекты

Большинство антигистаминных препаратов обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу – противозудным, противоотечным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим, препараты также препятствуют развитию бронхоспазма, вызванного гистамином.

Атропиноподобное действие, связанное с блокадой М-холинорецепторов наиболее характерно для этаноламинов и этилендиаминов, при приеме возникает сухость во рту, нарушения мочеиспукания, запоры, тахикардия. Повышение вязкости мокроты может усилить бронхообструкцию, что опасно при БА. Противорвотное и противоукачивающее, действие противопаркинсоническая активность препаратов предположительно связаны с центральным М-холиноблокирующим действием

Сродство к рецепторам гистамина у антигистаминных препаратов ниже, чем у самого медиатора, поэтому они не вытесняют гистамин, связанный с рецептором, а блокируют лишь несвязанные или освобождаемые рецепторы. Соответственно блокаторы гистаминовых рецепторов наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина (поэтому их прием при развившейся аллергии менее эффективен). Связывание препаратов с рецепторами обратимое, а количество блокируемых рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в области рецепторов.

Фармакокинетика

Антигистаминные препараты 1 поколения

Хорошо всасываются из ЖКт, их действие начинается в среднем через 30 минут, максимальная выраженность эффекта развивается в среднем через 1-2 часа, длительность действия 4-12 часов. Препараты хорошо проникают через ГЭБ (соответственно седативное действие), через плацентарный барьер, также в молоко матери. Большинство препаратов метаболизируются в печени (70-90% дозы). Метаболиты выделяются в течение 24 часов.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Отличаются значительно меньшей липофильностью и поэтому не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта

Препараты 2 поколения метаболизируются в печени с участием изофермента цитохрома р450 3А4.

Показания

• Профилактика и лечение аллергического ринита, конъюнктивита, зуда, крапивницы, дерматитов, ангионевротического отека, анафилактического шока
• При БА применяют при наличии внелегочных проявлений атопии

Нежелательные эффекты