Холинергические синапсы, АФО
Холинергические синапсы представлены более широко. Работа холинергического синапса. Медиатор – ацетилхолин. Ацетилхолин синтезируется во всех нервных окончаниях( холинергических) из аминоспирта холина и предварительно активированного ацетата – ацилКоА под действием фермента – ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолин синтезируется в везикулах нервных окончаний. Эти везикулы увеличиваются в размерах, подходя к пресинаптической мембране. Большие содержат готовый ацетилхолин. Ацетилхолин, выделившийся в синаптическую щель, взаимодействует с холинорецепторами на постсинаптической мембране. Рецепторы делятся на: 1.м – холинорецепторы( возбуждаются алкалоидом из мухомора – мускарином и блокируется алкалоидом атропином) 2.н – холинорецепторы( возбуждаются малыми дозами никотина и блокируются большими дозами никотина). Н – холинорецепторы – на скелетной мускулатуре( Нм - холинорецепторы), в ганглиях( Нн - холинорецепторы). На исполнительных органах парасимпатики – М – холинорецепторы. М – холинорецепторы делятся на 3 подтипа: М1, М2, М3. М1 – локализованы в ЦНС и их возбуждение – кратковременная память. В вегетативных ганглиях( модулирующая роль) париетальных клеток желудка. М2 – их возбуждение связано с торможением функции любого органа, на котором они расположены( в основном сердце). М3 – расположены в гладких мышцах и железах. Все эффекты, связанные с их возбуждением – связаны с усилением функции органов( но сфинктеры расслабляются). Железы усиливают секрецию. Механизм функционирования М – рецепторов. М1 и М3 – рецепторы через Gq – белок связаны с фосфолипазой С, то есть при их возбуждении идет наработка инозитолтрифосфата и диацилглицерина, следовательно идет повышение концентрации свободного кальция, то есть повышается тонус мышц. М2 – связаны через Gi – белок с аденилатциклазой или ионными каналами. Их возбуждение приведет к уменьшению активности аденилатциклазы, повышению проводимости, что приводит к выходу калия из клетки, то есть возникает гиперполяризация, и как следствие снижение функции. Н – холинорецепторы не разделены на подтипы, а по локализации делятся на: 1.никотиновые мышечного типа( Нм). Находятся на скелетных мышцах 2.нейронального типа( Нн). Локализация: в ганглиях( как симпатики, так и парасимпатики) – эффект возбуждения – усиление проводимости; в мозговом слое надпочечников – эффект – усиление выделения адреналина; каротидный клубочек – возбуждение приводит к рефлекторной активации дыхания в ЦНС.
Механизм действия. Н – рецепторы представляют собой натриевый ионный канал(5 субъединиц - 2α, β, γ, δ). Вещество, взаимодействующее с этим рецептором, взаимодействует с α – субъединицей, которые формируют натриевый канал. При его возбуждении входящий ток натрия, то есть идет деполяризация, следствием становится сокращение мышцы. Второй этап работы синапса: после того как ацетилхолин провзаимодействовал с рецепторами, он подвергается действию фермента – ацетилхолинэстеразы( разрушается). Реакция очень быстрая. Аминоспирт холин, который образовался в результате разрушения ацетилхолина в синаптической щели, подвергается обратному захвату в нервное окончание( около 50%) и вновь идет на синтез ацетилхолина. Классификация лекарств. 1.вещества, усиливающие работу холинергического синапса · прямого типа действия( М –Н – холиномиметики – ацетилхолин, карбохолин; М – миметики – мускарин, пилокарпин; Н – миметики – никотин, цититон, лобелин) · непрямого типа действия: ü антихолинэстеразные( блокируют ацетилхолинэстеразу). Делятся на вещества обратимого действия – прозерин, физостигмин, галантамин и необратимого действия – армин. ü Вещества, усиливающие выделение ацетилхолина из нервных окончаний – аминопиридин, цисаприд( усиливает выделение ацетилхолина в кишечнике) 2.вещества, ослабляющие проведение возбуждения в холинергическом синапсе. М – Н – холиномиметики. Как лекарственные вещества почти не применяются, так как эффект очень краток. Карбохолин. Эфир карбаминовой кислоты. Действует более продолжительно( не разрушается ацетилхолинэстеразой). Используется при послеоперационной атонии гладкомышечных органов и редко в глаз для лечения глаукомы. Рассмотрим две группы одновременно М – Н – холиномиметиков и М – холиномиметиков, так как их эффекты одинаковы( никотиновые эффекты затушевываются более сильным возбуждением мускариновых рецепторов). Выявить у лекарственного средства наличие никотинового препарата можно только, если предварительно заблокировать атропином мускариновые рецепторы. М-холиномиметические средства. Влияние на глаз (величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез. Применение. Токсическое действие мускарина. Лечение отравлений. Н-холиномиметические средства. Влияние на H-холинорецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников. Основные эффекты. Применение. Токсическое действие никотина. Применение H-холиномиметических средств для борьбы с курением.
Популярное: Почему люди поддаются рекламе?: Только не надо искать ответы в качестве или количестве рекламы... Как построить свою речь (словесное оформление):
При подготовке публичного выступления перед оратором возникает вопрос, как лучше словесно оформить свою... Организация как механизм и форма жизни коллектива: Организация не сможет достичь поставленных целей без соответствующей внутренней... Почему человек чувствует себя несчастным?: Для начала определим, что такое несчастье. Несчастьем мы будем считать психологическое состояние... ©2015-2024 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (614)
|
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку... Система поиска информации Мобильная версия сайта Удобная навигация Нет шокирующей рекламы |