Противогрибковые антибиотики

Дигидрострептомицина пантотенат.

Содержит 50% пантотеновой кислоты (вит. гр. В). Пантотеновая кислота уменьшает побочное действие на слух, аллергические реакции.

Гризин Grisinum

Обладает широким спектром действия, но малой активностью. В животноводстве применяют нативный (неочищенный) препарат под названием «Кормогризин». Применяют как стимулятор роста и откорма животных. Механизм действия основан на подавлении патогенной микрофлоры. Содержит биологически активные вещества, улучшающие работу органов пищеварения, активизирующие гормональную систему. Применяют в смеси с комбикормом.

Неомицины.

Это антибиотики широкого спектра действия.

Механизм действия:фиксируются на мембранах клетки и нарушают их проницаемость. На уровне рибосом блокируют синтез белка. При назначении внутрь плохо всасываются (рекомендуется назначать при кишечных инфекциях). При парентеральном введении хорошо проникают в органы и ткани.

Побочное действие:нейротоксическое, нефротоксическое, дисбактериоз, при внутрибрюшинном введении – блокада нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие) и остановка дыхания в результате расслабления мышц брюшной полости.

Неомицина сульфатNeomycini sulfas.

Неомицин является комплексом антибиотиков неомицинов А, В, и С, продуцируемых Actinomyces fradiae. Белый или желтовато-белый порошок, легко растворим в воде.

Обладает широким спектром антибактериального действия.

Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Выводится из организма главным образом с калом и мочой.

Применяют при колибактериозе, пастереллезе, гастроэнтероколитах и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта бактериальной этиологии. Можно комбинировать с бацитрацином, полимиксином. Парентерально не используют в связи с его высокой токсичностью в отношении почек и слухового нерва, обладает курареподобной активностью.

КанамицинKanamycinum.

Антибиотик широкого спектра действия, как и неомицин. Кроме того, действует на кислотоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулеза.

Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата для приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.

В ветеринарии используют препараты: Канаветин, Канамицин 10%.

2 поколение:

ГентамицинGentamycin.

Выпускается в виде гентамицина сульфата.

Обладает широким спектром действия, включающим Гр+ и Гр - бактерии. Активен в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, а также стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается недостаточно полно, поэтому для системного действия гентамицин назначают внутримышечно. Максимальные его концентрации накапливаются в плазме крови через 60 минут, антимикробные концентрации сохраняются 8 - 12 часов.

Применяют гентамицин главным образом для лечения заболеваний, вызванных Гр- бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции мочевыводящих путей, сепсисе, при раневой инфекции, ожогах. Менее токсичен, чем неомицин.

В ветеринарии применяют в виде препаратов: Гентамицин-П, Гентамицин 4%, Гентамицин сульфат 4%, Гентамицин 8 %.

3 поколение: Сизомицина сульфат, амикацина сульфат, томбрамицин, апрамицин. Эффективны при смешанных инфекциях.

Антибиотики разных групп.

Рифамицины

Рифамицин SVRifamycin SV.

Природный антибиотик, продуцируемый лучистым грибом.

Активен в отношении Гр+ микроорганизмов и туберкулезной палочки.

При в/м введении всасывается быстро, а при внутривенном плохо. Выделяется из организма с калом и мало с мочой.

Назначают при пневмониях, бронхопневмониях, абсцессах легких и эмпиемах плевры, стафилококковом сепсисе, остеомиелите и др.

Рифампицин (рифавет) Rifampicinum.

Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Кристаллический порошок оранжевого цвета, мало растворим в воде. Действует на Гр+ бактерии.

Механизм действия – блокирует синтез РНК. При пероральном и в/м введении хорошо всасывается. Выводится с желчью.

Под названием “Рифавет” представляет собой масляную суспензию антибиотика с содержанием в 1 см³ 50 мг рифампицина. Вводят рифавет в/м 2 раза в сутки.

Линкозамины

Линкомицина гидрохлоридLincomycini hydrochloridum.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis.

По антимикробному действию близок к макролидам: действует на Гр+ микроорганизмы и микоплазмы.

При пероральном и в/м введениях быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе и в костную ткань. Выводится главным образом почками.

Противопоказан при поражениях печени и почек.

Вводят в/м; п/к; в/н 2 раза в сутки.

Форма выпуска - флаконы по 0,5, капсулы по 0,25 г.

Клиндамицин.

В терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически. Клиндамицин ингибирует внутриклеточный биосинтез белка бактерий путем обратимого связывания с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Антибиотик активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков – Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp.; аэробных неспорообразующих; аэробных спорообразующих бактерий; анаэробных спорообразующих бактерий – Clostridium spp. Клиндамицин активен также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов: анаэробных спорообразующих бактерий – Bacteroide spp., Fusobacterium spp., а также Mycoplasma spp.

Клиндамицин не действует на грибы, вирусы, простейшие (за исключением токсоплазм). Входит в состав комплексного препарата клиндаспектин.

Клиндаспектин применяют для лечения бактериальных инфекций птицы, в том числе некротического энтерита и колибактериоза, осложненного микоплазмозом.

Фузидин натрийFusidinum- natrium.

Продуцируется грибом Fusidium coccineum. Действует на Гр+ и Гр- кокки, листерии и клостридии. На микробную клетку действует бактериостатически, подавляя синтез белка.

При введении внутрь быстро всасывается их желудочно-кишечного тракта, проникая во многие органы и ткани. Обладает кумуляцией. Выводится из организма в основном с желчью и в небольшом количестве с мочой.

СпектиномицинSpectinomycin.

Выпускают под названием “Спектам В” с содержанием 50 % чистого антибиотика.

Активен в отношении Гр+ и Гр- бактерий, микоплазм.

Применяют при колибактериозе и токсической диспепсии телят, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе, колибактериозе, сальмонеллезе, инфекционном синусите и других заболеваниях птицы.

Входит в состав препаратов Клиндаспектин (клиндамицин и спектиномицин), Линкоспектин (линкомицин и спектиномицин

Противогрибковые антибиотики

Различают 2 группы:

1. Амфотерные полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);

2. Неполиеновые (гризеофульвин - кислородсодержащее гетероциклическое соединение).

Полиеновые антибиотики активны в отношении патогенных грибов (кандида, аспергиллы и др.). Продуцируются грибами стрептомицес.

Используют для профилактики и лечения кандидозов желудочно-кишечного тракта, рта, влагалища, внутренних органов, кожи, легких, почек. С профилактической целью применяют при длительном введении тетрациклина, аминогликозидов, левомицетина и пенициллинов.

Механизм действия полиеновых: нарушение проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушение ее транспортных функций. Ингибирование синтеза необходимого для целостности и развития грибковых клеток эргостерола - основного липида клеточной стенки грибов.

Все препараты практически нерастворимы в воде и спирте.

Чувствительны к действию света, высокой температуре, окислителям.

Легко инактивируются в кислой и щелочной средах.

НистатинNystatinum.

Порошок светло-желтого цвета. Действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий не эффективен. При пероральном введении препарат практически не всасывается и выводится в неизменном виде с фекалиями. Малотоксичен, побочных явлений не вызывает, в организме не кумулируется.

ЛеворинLevorinum.

Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода кандида, поэтому его применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин. Активнее нистатина. Противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных болезнях негрибковой этиологии, беременности.

Амфотерицин ВAmphotericinum B.

Эффективен в отношении многих патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др. К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии, вирусы и простейшие. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому его назначают в/в, в полости, ингаляционно, местно.

Применяют при генерализованных микозах собак и других домашних животных. Обладает высокой токсичностью, выраженной кумуляцией. При его применении наблюдаются диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.

Гризеофульвин Griseofulvinum.

Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium. Является эффективным противогрибковым средством, действующим фунгистатически на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспориумы, эпидермофитоны). При кандидомикозе неэффективен. Антибактериальной активностью не обладает.

Механизм действия - угнетает синтез нуклеиновых кислот (ДНК), таким образом угнетая клеточное деление, что вызывает скручивание, искривление гифов.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость к грибам дерматомицетам. Из организма выделяется медленно.

Назначают с лечебной целью при трихофитии собак, кошек, пушных зверей и кроликов 2 раза в сутки вместе с кормом с интервалом в 12 часов в течение 3 - 5 недель в дозе 25 - 40 мг/кг.

Побочные явления - диарея, крапивница. Противопоказан при заболеваниях печени и почек. Рекомендуют назначать с витаминами - кислотой аскорбиновой, тиамином, рибофлавином, кислотой никотиновой.