Транквилизаторы: классификация, механизм действия, показания к применению, побочное действие.

Основным для этой группы является анксиолитический эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, устранении страха, тревоги, беспокойства. Классификация.

1Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины):

*Длительного действия (Т_1/2=24-48 ч): феназепам, диазепам (сибазон, реланиум), хлордиазепоксид (элениум).

*Средней продолжительности действия (Т_1/2=6-24 ч): нозепам, лоразепам.

*Короткого действия (Т_1/2<6 ч): мидазолам (дормикум).

2Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон.

3Разные: амизил, гидроксизин и др.

Бензодиазепины Являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов в составе ГАМК-барбитурат-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов → аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов → ↑ частоты открывания каналов ионов Cl^- → ↑ входящего тока ионов Cl^- → гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Основное действие оказывают на лимбическую систему.

Эффекты: анксиолитический, седативный и снотворный (за исключением «дневных» транквилизаторов), миорелаксирующий, противосудорожный, амнестический побочные деуствия Сонливость, заторможенность, замедление реакций, нарушение памяти, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, кожные высыпания, психическая и физическая зависимость, абстинентный синдром.

Возможны парадоксальные реакции.Буспирон Является агонистом 5-НТ_1А серотониновых рецепторов. Стимуляция 5-НТ_1А-рецепторов → ↓ активности нейронов шва, ↓ синтеза и высвобождения серотонина. Эффекты: анксиолитический.поб действия Нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, диарея.АмизилЯвляется центральным холиноблокатором, угнетает М-х/р ретикулярной формации. Эффекты: анксиолитический, седативный. Обладает периферической М-холиноблокирующейактивностью.поб действия Атропиноподобное действие: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков и др.Применение: неврозы и неврозоподобные состояния; премедикация (бензодиазепины); эпилепсия (бензодиазепины); нарушения сна (бензодиазепины, см. ниже); неврологические заболевания, сопровождающиеся гипертонусом скелетных мышц.Острое отравление бензодиазепинами.Препараты обладают большой терапевтической широтой и редко вызывают острые отравления. Симптомы: галлюцинации, расстройства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем нарушения сознания (кома), угнетение дыхания и сердечной деятельности.Лечение. Специфический антагонист – флумазенил (блокатор бензодиазепиновых рецепторов); симптоматическая терапия.

№19.1.М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ, механизм действия, основные эффекты и показания к применению. Острое отравление мускарином и меры помощи М-холиномиметики. (МУСКАРИН,ПИЛОКАРПИН,АЦЕКЛИДИН) оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. Пилокарпин - Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации Основное отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное, благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют.Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме а также при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки.При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологических антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).Мускарин, , может быть причиной острых отравлений. Токсикологическое значение мускарина заключается прежде всего в отравлении грибами, которые его.содержат.Для.таких.отравлений.характерен.так.называемый.мускариновый.синдром: гиперсаливация потоотделение, рвота, понос,брадикардия, лёгкое сужение зрачков, нарушение зрения, усиление перистальтики. Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие М-холиноблокаторы. Также могут быть показания к применению адреномиметиков или глюкокортикоидов.

2) Снотворные средства — группа психоактивных лекарственных средств, которые использую для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности. Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения. 1.Снотворные средства с ненаркотическим типом действи: Производные бензодиазепина( Нитразепам Лоразепам Нозепам Темазепам Диазепам Феназепам Флуразепам).Препараты разного химического строения (Золпидем Зопиклон).2.Снотворные средства с наркоти типом действия: барбитураты, хлоралгидрат. Ненаркотические в отличие от наркотических анальгетиков обладают анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектами, не вызывают лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, не угнетают дыхательный центр. Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с их угнетающим влиянием на лимбическую систему (гиппокамп) и в меньшей степени - на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору большого мозга. Механизм противоэпилептического действия, очевидно, является результатом активации тормозных процессов мозга, что ограничивает распространение патологической импульсации. Механизм седативного, снотворного и других эффектов бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами. По продолжительности психоседативного действия производные бензодиазепина могут быть: Препараты средней продолжительности действия(24ч): лоразепам, нозепам, тазепам, темазепам, нитразепам. Препараты длительного действия (40): феназепам, флуразепам, диазепам. Одним из широко применяемых препаратов этой группы является нитразепам. Снотворное действия нитразепама после его введения внутрь наступает через 40 мин и продолжается до 8 ч. Нитразепам на сердечно-сосудистую систему здоровых людей практически не влияет.Хорошо всасывается из кишечника. Биотрансформация нитразепама происходит в печени. Препарат кумулирует. При повторном применении развивается привыкание.От барбитуратов нитразепам отличается в лучшую сторону:а) в меньшей степени изменяет структуру сна; б) обладает большей широтой терапевтического действия, поэтому меньше опасность острого отравления; г) меньше риск развития лекарственной зависимости. Барбитураты —высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Острые отравления барбитуратами характеризуются 4-мя стадиями развития: первая – засыпания, вторая – поверхностной комы, третья – глубокой комы, четвертая – посткоматозного состояния. Первая стадия характеризуется сонливостью, слабостью, апатией, умеренным миозом. Продолжается около 10ч. Вторая стадия проявляется глубоким сном, понижением зрачковых рефлексов. Сознание утрачено. Появляются миоз, тахикардия. Нарушается дыхание в связи с западанием языка. В таком состоянии пострадавшие могут находиться около2 суток. Для 3 стадии характерно развитие глубокой комы, которая сопровождается исчезновением зрачкового рефлекса, миозом, понижением мышечного тонуса, цианозом. Конечности холодные. Дыхание становится поверхностным. Развивается сердечно-сосудистая недостаточность, снижается АД и температура тела. возможна остановка дыхания, коматозное состояние, отек легких и мозга. Эта стадия острого отравления может длиться 3 суток и более. В посткоматозный период отмечаются психические расстройства, депрессия, нарушение координации движений. Неотложная помощь при отравлении барбитуратами: подкожно или в\м вводят атропина сульфат, сосудосуживаюшие препараты, промывание желудка, активированный уголь,

№20. 1.ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ гормонов. Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток.. Образовавшийся ком-плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с Д Н К, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов. Со стороны углеводного обмена –повышение содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия и повышают выделение ионов калия. повышается артериальное давление. Больше выводится ионов кальция. Возможен остеопороз.Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки, участвующие в воспалении. Уменьшается продукция простаноидов,. Имеется водорастворимый препарат дексаметазона для внутривенного и внутримышечного введения (дексамета-зон-21 -фосфата натриевая соль). Сходным с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз. На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет. Однако триамцинолон может вызывать другие по-бочные эффекты: атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния.Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств.. Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при

2.ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека.Основные принципы химиотерапии.1.Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись.2.При выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания.3.Лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге воспаления.4.Продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 - 14 дней.5.Контроль за лечением следует выполнять с помощью лабораторных (микробиологических) методов.6.Необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, на новорожденных, а также при кормлении детей грудью.7.Рациональное комбинирование химиотерапевтических средств.8.При проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности.9.Своевременно принимать меры по устранению или ослаблению побочных реакции химиотерапевтических средств.10.Профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно, не более 2-3 суток.Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются двумя основными свойствами:1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют определенный спектр противомикробного действия;2) низкой токсичностью для человека и животных.

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относятся следующие группы:*антибиотики,сульфаниламидные препараты, производные хинолона,синтетические антибактериальные средства разного химического строения, противосифилитические средства, противотуберкулезные средства.Антибиотики1 - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.В настоящем разделе будут рассмотрены антибиотики, влияющие преимущественно на бактерии. Они представлены следующими группами:1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо(эритромицин и др.), и азалиды (азитромицин)3. Тетрациклины - антибиотики, структурной основой которых являются 4 конденсированных 6-членных цикла (тетрациклин и др.)4. Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)5. Аминогликозиды - антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара (стреп- томицин, гентамицин.)6. Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)7. Линкозамиды (клиндамицин)8. Гликопептиды (ванкомицин и др.)9. Фузидиевая кислота10. Антибиотики для местного применения Фузафунжин и др.По спектру противомикробного действия антибиотики различаются довольно существенно. Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды), другие - в основном на грамотрицательные бактерии (например, полимиксины, азтреонам). Ряд антибиотиков обладают широким спектром действия (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии и ряд других возбудителей инфекций

№21. 1)М-холиноблокаторы – это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны стем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарныххолинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ни-ми медиатора АХ.М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов идействие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (АХ и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также м-холиномиметиков).Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:- спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;- расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;- повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно приглаукоме);- паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к еерасслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;- тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладаеттонус адренергической (симпатической) иннервации;- подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется этосухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести кповышению температуры тела.Показания к применению атропина.1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, дляустранения гиперсаливации (при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов);3. для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез);4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;5. для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчатки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеванийглаз (иридоциклита и др.);6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.Побочные эффекты атропина.1. Сухость полости рта;2. нарушение аккомодации;3. тахикардия;4. повышение внутриглазного давления;5. обстипация;6. нарушение мочеотделения.При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействиемвещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевоевозбуждение, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.Помощь при отравлении атропином.1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин,активированный уголь, солевые слабительные);2. ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);3. применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);4. при возбуждении – сибазон (диазепам);5. при чрезмерной тахикардии - β-адреноблокаторы;6. снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;7. вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение.

2.ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ. ВИТАМИНЫ-это органические хим соединения, необходимые организму для норм роста, развития и обмена веществ. Эта группа витаминов объединяет витамины A, D, E, K . Витамин А включает ряд близких по структуре соединений: ретинол, дегидроретинол, ретиналь, ретиноевую кислоту и их эфиры и пространственные изомеры. Витамин А участвует в окислительно-восстановительных реакциях в организме. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек. При дефиците витамина А поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, понижается активность лейкоцитов. Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо и авитаминоза, а также при кожных заболеваниях, ожогах, трофических язвах, заболеваниях ЖКТ,болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях. При передозировке препаратов витамина А развиваются:вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос. К группе витамина D относят эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3). Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах.Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом.Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, остеопороза, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний.При передозировке: возможно развитие гипервитаминоза, который проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, слабостью, лихорадкой, возможно отложение кальция в почках, кровеносных сосудах, легких. Витамин Е (токоферол3)участвует в регуляции окислительных процессов. он тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, препятствует образованию их перекисей, также влияет на клеточное дыхание. Дефицит витамина Е вызывает нарушение половой функции, дистрофию миокарда. Показания к назначению: гипо и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, угроза выкидыша. Витамины группы К, обладающие антигеморрагическими свойствами (повышают свертываемость крови). К ним относятся природные витамин К1 (филлохинон) и К2 (менахинон). Участвует в процессах свертывания крови. Назначают при гепатитах, циррозе печени, язвенной болезни желудка и 12перстной кишки, при маточных кровотечениях.

№22. 1.НИКОТИН - алкалоид листьев табака.Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином..Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров..В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших - вызывает противоположный эффект Никотин сильно возбуждает центр дыхания (в больших дозах угнетает его). В больших дозах никотин вызывает судороги.Антидиуретический эффект.ЧСС сначала снижается ,затем увеличивается .В низких дозах никотин повыш артериальное давление.При действии никотина часто возникает тошнота ,возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах никотин снижает тонус кишечника.. К никотину постепенно развивается привыкание.Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч. В период лактации никотин частично выделяется молочными железами.При остром отравлении никотином отмечаются гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия сменяется тахикардией. Артериальное давление повышено, одышка переходит в угнетение дыхания.. Бывают расстройства зрения, слуха, а также судороги..Хроническое отравление никотином, как правило, связано с курением табака. Типичны воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей. Наблюдается гиперсаливация. Кислотность желудочного сока может снижаться. Моторика толстой кишки повышается.Курение табака наносит большой вред здоровью. Оно способствует развитию ишемической болезни сердца, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и др. Повышаются преждевременная смертность и инвалидизация лиц, злоупотребляющих курением табака.

н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию. Они принимают участие в передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников, нервномышечных синапсах, в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клубочке, а также в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.Чувствительность н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что, по-видимому, обусловлено различиями в их структурной организации. На этом основана возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервномышечных синапсов, ЦНС.Механизм действия: возбуждение Н-Хр. Начальное действие – стимуляция Н-Хр, продолжительное действие – деполяризационный блок.
Фармакологические эффекты Н-холиномиметиков:1) стимуляция автономных ганглиев(симпатических сильнее, чем парасимпатических).2) сердечно-сосудистая система:тахикардия, периферический и коронарный вазоспазм,гипертензия.3) ЖКТ, мочевыделительная система: угнетение активности.4) хемокаротидная зона: стимуляция дыхания.5) ЦНС: низкие дозы: психостимуляция, высокие дозы – рвота, тремор, судороги, кома.побочные эффекты Н-холиномиметиков.1) тошнота, рвота, головокружение, головная боль.2) диарея, гиперсаливация.3) тахикардия, повышение АД, оддышка, переходящая в угнетение дыхание.4) мидриаз, сменяющийся миозом.5) мышечные судороги.6) расстройства зрения, слуха.основные показания и противопоказания к применению Н-холиномиметиков.Показания:облегчение отвыкания от курения, рефлекторная остановка дыхания (при операциях, травмах и т.д.), шоковые и коллаптоидные состояния (прессорный эффект), угнетение дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями.Противопоказания:атеросклероз, выраженном повышение артериального давления,эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из крупных сосудов, отек легких, беременность.

2.Препараты водорастворимых ВИТАМИНОВ. ВИТАМИНЫ-это органические хим соединения, необходимые организму для норм роста, развития и обмена веществ. К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота(витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В5), пиридоксин (витамин В6), цианокобаламин (витамин В|2),фолиевая кислота (витамин Вс), аскорбиновая кислота (витамин С).Тиамин — препарат витамина В1, который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. При недостатке витамина В, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания бёри-бёри с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем.Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Назначают внутримышечно и внутрь.Рибофлавин — препарат витамина В2, участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются снижение сумеречного зрения; «куриная слепота», кератит, глоссит; трещины в углах рта.Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах.При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией.Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства . В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Кальция пантотенат — (витамин В5), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации.Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.Пиридоксин — препарат витамина В6, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот.Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Цианокобаламин (витамин В12) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени..Применяют цианокобаламин при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь..Фолиевая кислота (витамин Вс) участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях. Препарат назначают внутрь.Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям.Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной) железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

№23. 1.ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон напостганглионарные).Фармакологическое действие: Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, Показания: Облитерирующие заболевания периферических артерий), артериальная гипертензия, необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма,.Противопоказанния: Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, , ХПН, печеночная недостаточность,.Побочные действия:головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.Гигроний: Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин..Показания: Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование).Противопоказанния: Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность..Побочные действия: Ортостатический коллапс. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина.

2. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ.Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на стероидные и нестероидные. К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной активностью, относятся вещества, оказывающие ингибирующее влияние на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов. I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 +ЦОГ-2). А)Производные салициловой к-ты(к-та ацетилсалициловая). Б)произ антраниловой к-ты(к-та мефенамовая, к-та флуфенамовая). В)произв пиразолона(бутадион). Г)произв индолуксус к-ты(индометацин). Д)произв фенилуксус к-ты(диклофенак Na). е)произв фенилпропионовой к-ты(ибупрофен). Е)произв нафтилпропионовой к-ты(напроксен, пироксикам,оксикам). II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)(мелоксикам). ЦелекоксибБольшинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов .Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.большинство применяемых нестероидных противовоспалительных средств относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназ .представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты). Из них наиболее часто используют кислоту ацетилсалициловую (аспирин).Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при невралгии, миалгии, суставных болях.Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота. Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.При остром отравлении салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС (головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики), желудочнокишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания в крови ионов натрия. Температура тела повышается.К производным антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты относятся кислота мефенамовая (понстан, паркемед), кислота флуфенамовая (арлеф) и ряд других препаратов. Все они характеризуются выраженными противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами. Применяют их для подавления процесса воспаления при хронически протекающих ревматических заболеваниях. Побочные эффекты в основном проявляются в виде диспепсических явлений, связанных с раздражающим действием веществ и угнетением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. Нередко возникают диарея, рвота, иногда - боли в области живота,.К производным индолуксусной кислоты относится индометацин. Основной эффект - противовоспалительный; выражено и анальгетическое действие.,имеются жаропонижающие свойства.Применяют при ревматоидном артрите и других хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре...противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки..К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Он является одним из наиболее активных противовоспалительных средств. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.. Выделяется из организма с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов. Токсичность у диклофенак-натрия низкая. Препарат хорошо переносится. Может вызывать диспепсические нарушения, аллергические реакции.Из производных фенилпропионовой кислоты -ибупрофен (бруфен). Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.. Переносится он хорошо. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, диарея, боли в области живота..Производные пиразолона обладают болеутоляющими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Анальгетическое действие больше выражено у анальги