НЕКАТАЛЕПТОГЕННЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

КАТАЛЕПТОГЕННЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА

АМИНАЗИН - препарат назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно; всасывается в кишечнике. Аминазин блокирует дофаминовые и альфа - адренергические рецепторы в подкорковых образованиях головного мозга. Назначают внутрь начиная с 25мг или 50мг 2-3 раза в сутки

Действие:

Нейролептическое. Седативное действие. Понижение рефлекторной деятельности. Противорвотное и противоикотное действие. Гипотермический эффект (центральный). Гипотензивное действие (центральное и периферическое). Усиливает секрецию пролактина в передней доле гипофиза. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Противовоспалительное действие.

 Показания к применению:

Шизофрения, психозы. Неврозы. Эпилепсия Толерантные боли (вместе с анальгетиками). Выраженная бессонница (вместе со снотворными). Рвота, икота. Зудящие дерматозы.

Побочные эффекты:

Нейролептический синдром (симптомы паркинсонизма); депрессии; раздражающий эффект растворов аминазина; ортостатическая гипотензия; аллергии; фотосенсибилизация; диспепсии; гепатотоксичность, гинекомастия, нарушение менструального цикла, бесплодие, импотенция, привыкание.

ФТОРФЕНАЗИН (модитен) - обладает выраженной нейролептической и противорвотной активностью. Эффект связан с блокадой дофаминовых рецепторов. Антипсихотическое действие сопровождается активирующим (энергезирующим) влиянием. Препарат применяется при разных формах шизофрении. Назначается внутрь по 1-2мг в сутки. Суточная доза может составлять до 30мг.

Побочные эффекты:

Нейролептический синдром, аллергические реакции.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (тизерцин) - аналогичен аминазину. Оказывает более выраженное адреноблокирующее действие и антигистаминный эффект.

 

 

ТРИФТАЗИН (трифлуоперазина гидрохлорид) - сочетает нейролептический эффект со стимулирующим (энергезирующим) действием. Применяют при шизофрении, которая протекает с выраженными проявлениями бреда и галлюцинаций. Назначают по 5мг 1-2 раза в сутки после еды. Для быстрого наступления эффекта трифтазин вводят внутримышечно по 1-2мг.

Побочные эффекты:

Паркинсонический синдром.

 

ТИОРИДАЗИН (сонапакс) - обладает антипсихотическим действием, которое сопровождается умеренным антидепрессивным эффектом. Применяется в психиатрической практике по 50-100мг в сутки. Особенность действия тиоридазина заключается в следующем: малые дозы препарата оказывают сопутствующее энергизирующее действие, при увеличении дозы наступает сопутствующий седативный компонент действия. Побочные эффекты препарата значительно менее выражены по сравнению с аминазином.

 

ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИФЕНОНА

ГАЛАПЕДИДОЛ - нейролептический эффект в 60-80 раз превосходит эффект аминазина. Галоперидол блокируя дофаминовые рецепторы в ткани мозга оказывает выраженный антипсихотический эффект, который сопровождается активирующим компонентом действия. Препарат выпускается в таблетках по 1,5мг и 5мг; 0.5%-1.0 мл в ампулах. Хорошо всасывается в кишечнике и при внутримышечном введении;

Применение:

При острых возбуждениях - маниакальных состояниях, алкогольном делирии со зрительными галлюцинациями (белая горячка с видениями). Назначают при невротических состояниях внутрь по 3-5мг в сутки. Суточная доза может составлять, при шизофрении, до 60мг в сутки.

Побочные эффекты:

Синдром паркинсонизма, диспептические расстройства, аллергические реакции, нарушение сна.

ДРОПЕРИДОЛ (дролептан) - препарат выпускается в виде раствора для инъекций 0.25% по 5 и 10мл. Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное (2-3 часа) действие. Применяется для купирования острых состояний: психомоторного возбуждения, гипертонического криза, как противошоковое

Побочные эффекты:

Возможно нарушение дыхания и кровообращения.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА

ХЛОРПРОТИКСЕН - обладает выраженным антипсихотическим действием, которое может сопровождаться как антидепрессивным, так и седативным компонентом действия (зависит от применяемой дозы препарата). Применяют внутрь до еды по 25-50 мг в сутки. Суточная доза может увеличиваться до 800мг в сутки. В дозе 25-50мг препарат назначают 2-3 раза сутки, вводят внутримышечно.

Показания к применению:

Нарушение психики, рвота, икота, острые алкогольные психозы, неврозы.

Побочные эффекты:

Сухость во рту, тахикардия; редко паркинсонические проявления.

 

 

НЕКАТАЛЕПТОГЕННЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

РЕСПИРИДОН - белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде Селективно блокирует D₂-дофаминергические, альфа₁-адренергические, в меньшей степени альфа₂-адренергические и гистаминовые H₁-рецепторы в ЦНС. Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. При шизофрении.

Побочные эффекты:

Бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство. Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия. Тошнота, рвота.

 

КЛОЗАПИН - блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Оказывает слабое блокирующее действие в отношении D₁-, D₂-, D₃- и D₅-рецепторов. Применяется при шизофрении, психозе, растройстве сна.

Побочные эффекты:

Головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры. Задержка мочи, снижение потенции. Снижение АД.

 

СУЛЬПИРИД - свойства связаны с селективной блокадой центральных допаминовых D2, D 3-рецепторов и снижением нейромедиаторной функции допамина. Применяется при острых и хронических шизофренических психозах, сопровождающиеся заторможенностью; невротические, психосоматические расстройства, хронические алкогольные психозы.

Побочные эффекты:

Нарушение сна, раздражительность, нарушение концентрации внимания. Повышение АД.

ПРОТИВОТРЕВОЖНЫЕ СРЕДСТВА

 

Специфические	Неспецифические
АНКСИОЛИТИКИ	1. Снотворные 2. Седативные 3. Антидепрессанты 4. β-адреноблокаторы 5. Мелатонин

 

АНКСИОЛИТИКИ

 

                                                                                                                 

Производные бензодиазепина

Небензодиазепины

 

 

Общего действия	Селективного действия
1. Длительного действия - диазепам - феназепам - хлозепид	- тофизопам (грандаксин) - мезапам (рудотель)	- амизил - мепротан - триоксазин - буспирон - мелатонин
2.Средней продолжительности действия - нозепам - лоразепам		СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ   - флумазенил (анексат)
3.Короткого действия - мидазолам (дормикум) 4. Дневные анксиолитики - мезапам (рудотель) - тофизопам (грандаксин)

Анксиолитики – антифобические в-ва. Главное фармакологическое действие – устранение неврозов. головном мозге – 2е системы, ответственные за эмоции. Анксиогенная система (височная доля коры, гиппокамп, задний ггипоталамус, амгдала). Противотревожная (анксиолитическая система) – участки коры больших полушарий, полосатое тело, передний гипоталамус, базально-латеральная часть амигдолы.

Показания – лечение неврозов, психиатрия (комплексная терапия депрессий), вегетоневрозы, снотворные средства, премедикация, для лечения эпилепсий, купирование судорог.

Неврозы – пограничные состояния. Стрессоры+ человек =невроз. Клиника – повышается эмоциональная возбудимость. Неадекватная реакция на адекватное воздействие. Расстройства сна. Агрессивность. Соматические расстройства. В основе невротического состнояния лежит первичная активация лимбических структур (амигдала, гиппокамп,перегородка, ядря гипоталамуса, лимбическая система, кора). Возбуждение лимбических структур определяет чувства тревоги.

БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ АНКСИОЛИТИКИ

ДИАЗЕПАМ (сибазон) - стимулирует бензодиазепиновые рецепторы в центральной нервной системе (подкорковые структуры), в результате наступает активация ГАМК-рецепторов и угнетение психических функций мозга. Препарат вызывает: Анксиолитическое действие; Седативный эффект; Гипнотический эффект; Миорелаксантное действие; Сибазон снижает ночную секрецию желудочного сока; Препарат оказывает противоаритмическое действие.

Показания:

Неврозы; Психопатии; Шизофрения; Соматические заболевания с признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха (стенокардия); Эпилепсия; Премедикация; Эклампсия; Столбняк;

     Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: угнетение функций, антероградная амнезия; гипотензия; диспептические расстройства, аллергические реакции, снижение либидо, нарушение менструаций

 

ФЕНАЗЕПАМ - по силе транквилизирующего эффекта превосходит все препараты этой группы. Назначают по 0.5-5мг (в 1 таблетке 0.5мг и 1мг) 2 раза в сутки. Возможные побочные эффекты сравнимы с таковыми у диазепама.

 

ХЛОЗЕПИД (элениум) - по фармакокинетическим и фармакодинамическим показателям близок диазепаму.

НОЗЕПАМ – продолжительность действия 6-8 часов.

НЕБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ АНКСИОЛИТИКИ

МЕПРОТАН - оказывает угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса.

Применение:

Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.

Побочные эффекиы:

Слабость, сонливость, головокружение, сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение АД, ровта, диарея.

 

АМИЗИЛ – обладает центральным и периферическим М-холиноблокирующим действиям, слабым миорелаксирующим действием, вызывает тахикардию, сухость во рту.

Седативные средства (успокаивающие) -это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС.

НАТРИЯ БРОМИД - обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.

Применение:

Неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница