Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия

Включает 4 группы средств.

Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6—10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сены), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.

Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это — натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия — 8—12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем

Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.

Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение — вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла, жидкий парафин.

Ветрогонные средства. Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил)

Химические слабительные лекарственные средства.

Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы.

Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается.

Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

Листья сенны (Folium Sennae). в виде настоя по 1 ст. л. или по 1 ч. л. 1—3 раза в день. Готовые препараты: сенаде № 10 в таблетках, глаксена № 10 в таблетках. Существуют и стандартизированные препараты. КАЛИФИГ (инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др.), кафиол. Рамнил (Rhamnilum).Сухой стандартизированный препарат коры крушины. Принимают как слабительное по 0,2 г на ночь.

Основные показания к применению данных средств:

1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций.

2. Для облегчения дефекации при геморрое.

3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.

4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, в зависимости от привычки к акту дефекации.

При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

Бисакодил (Bisacodyl, Bisacodilum). Синоним: Dutcolax. МД: раздражает рецепторы кишечника, а также усиливает выделение слизи в толстой кишке и разжижение содержимого кишечника, ускоряет и усиливает ее перистальтику. При назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей - в течение первого часа. Препарат показан при запорах различной этиологии, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Гутталакс (Guttalax). Пикосульфат. Оказывает быстрое и сильное слабительное действие путем прямого стимулирования толстой кишки. Проходит желудок без изменений, выделяется со стулом, не вызывает привыкания. Применение: все виды запоров, геморрой, анальные трещины, в послеоперационный период. Эффект происходит через 6—10 ч. Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

Масло касторовое (Oleum Ricini). (действует преимущественно на тонкую кишку)

МД: в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе. Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов. Противопоказания: отравления экстрактом мужского папоротника и жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом, керосином, бензином), наружно применяют для лечения ожогов, язв.

Изафенин - более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен. Эффект развивается через 6-8 часов. При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Осмотические слабительные.

Карловарская соль искусственная (Sal carolinum fastitium).Природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство

Дюфалак (Dufalac).Синоним: Lactyloza. Полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах. Противопоказан этот препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью — больным сахарным диабетом. Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.

Солевые слабительные:

МАГНИЯ (английская соль) и НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ. (Слабительные средства, влияющие на весь кишечник).

При их приеме повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Объем содержимого кишечника возрастает, это приводит к возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные действуют на весь кишечник, эффект возникает через 1-3 часа с момента приема.

Показания: острые отравления, острые запоры, перед операцией для очищения кишечника, перед проктологическими исследованиями, совместно с некоторыми противоглистными препаратами для изгнания глистов. Солевое слабительное разводят в четверти стакана воды и запивают двумя стаканами воды.

Это самые сильные слабительные, быстрее всех действуют, прекращают дальнейшее всасывание ядов из кишечника.

Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника

отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.

Морская капуста, набухая в кишечнике, растягивает его, стимулируя перистальтику. Поскольку в препарате высокое содержание йода, это может привести к развитию йодизма (насморк, конъюнктивит, кашель).

Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение

Вазелиновое масло, жидкий парафин химически инертные вещества, не всасывающиеся, обволакивающие слизистую жидкие масла обладают послабляющим влиянием (мягчительное средство)

Миндальное, фенхелевое масла, Глицерин Многоатомый спирт - обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.

Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

Ветрогонные средства

Умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа пахучего оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед кормлением.

Симетикон (Саб-симплекс, Эспумизан)- кремнийорганическое соединение группы диметилполисил океанов, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих поверхностное натяжение пузырьков газа. При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным манипуляциям на кишечнике.

Слабительные средства любого механизма действия не следует назначать длительное время, так как происходит интенсивная потеря катионов, особенно калия, с фекалиями. Развивается гипокалиемия, гипокалигистия, нарушающие синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике в частности. Это сопровождается запорами, анорексией, мышечной слабостью, угнетением рефлексов, парезом мочевого пузыря.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ. Желчные кислоты - стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов. Кроме того они являются стимуляторами плотной и жидкой фракций желчи в печени.

Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени и с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и пузыря.

В соответствии с этим желчегонные средства делят на две группы:

1. Средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики, холесекретики).

2. Средства, облегчающие, способствующие отхождению, отделению желчи (холагога или холекинетики):

Последняя группа, в свою очередь, делится на препараты, оказывающие спазмолитическое действие, используемые при гипертонической форме дискинезии желчевыводящих путей, и препараты, применяемые при гипомоторной форме дискинезии, вызывающие сокращение желчного пузыря и раскрытие сфинктера Одди.

К первой группе средств (к холесекретикам) относятся, прежде всего холеретики животного происхождения:

Кислота дегидрохолевая (ХОЛАГОЛ; в таб. по 0, 2). Преимущественно стимулирует образование жидкой фракции желчи, усиливает кровоток в печени, увеличивает диурез.

Холеретики животного происхождения, восполняют недостаток желчи в кишке, стимулируют секреторную функцию печени, а также способствуют прохождению желчи по протокам, координируют длительность сокращения мышц желчного пузыря и сфинктера Одди.

АЛЛОХОЛ (Allocholum) - официнальные таблетки, содержат сухую желчь, экстракты чеснока, крапивы, а также активированный уголь и другие вспомогательные вещества. Кроме эффектов, обычных для холесекретиков, аллохол уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм. Применяют препарат в конце либо после еды по две таблетки три раза в день в течение 3-4 недель. Курс лечения повторяют через 3 месяца. У отдельных больных возможны аллергические реакции, понос. В этих случаях препарат следует отменить.

ХОЛЕНЗИМ (Cholensimum) - содержит, кроме сухой желчи, высушенную порцию поджелудочной железы и высушенную порцию слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Кроме эффектов холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Практически не описано каких-либо побочных эффектов.