I. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Часть 2

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛУДКА

Применяются при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Классификация:

1. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия

а. антациды (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, магния оксид, гидроокиси магния и алюминия, альфогель, альмагель, фосфалюгель, гастал, глюсиллак, миланта, дельцид, компенсан, алюгастин, маалокс, гавискон (топалкан), глина белая, висмута нитрат основной, висмута цитрат основной (де-нол), комбинированные препараты, содержащие висмут (викалин, викаир)).

Б. антисекреторные препараты

Средства, блокирующие холинорецепторы:

Ø М – холиноблокаторы неизбирательного действия (неселективные) – атропина сульфат, метацин.

Ø Средства, блокирующие преимущественно М1 – холинорецепторы (селективные) – гастроцепин = пирензепин, телензепин;

Ø Ганглиоблокаторы – пирилен, бензогексоний;

Средства, блокирующие Н2 гистаминовые рецепторы:

1 поколение – циметидин (гистодин, беломет, тагомет, ацилок); 2 поколение – рапитидин (ранисан, ацилок Е, зантак, ранигаст); 3 поколение – фамотидин (ульфамид, пепсид); 4 поколение – низатидин (аксид); 5 поколение – роксацидин.

Ингибиторы протоновой («протонной») помпы:

1 поколение – омепразол = гастрозол, лозек, омизак; 2 поколение – лапсопразол; 3 поколение – пантопразол; 4 поколение – рабепразол = париет; 5 поколение – нексиум; 6 поколение – тенатопразол.

Простагландины и их синтетические производные: мизопростон (цитотек, сайтотек), синтетический аналог PgE1.

Антагонисты гастриновых рецепторов: проглумид (милид) – дериват (производное) глутаминовой кислоты.

2. Препараты, оказывающие противомикробное действие: группы имидазола (метронидазол), пенициллинов (амоксициллин) тетрациклина (тетрациклин, доксициклин), макролидов (кларитромицин, эритромицин), нитрофуранов (фуразолидон).

3. Гастроцитопротекторы

а. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки (сукралфат (вентер); висмута цитрат основой, де-нол, смекта)

б. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов (мизопростол (сайтотек, цитотек), энпростил, натрия карбеноксолон)

4. Репаранты: метилурацил, пентоксил, анаболические стероиды (ретаболил, метандростенолон), калия оротат, препараты АТФ, биогенные стимуляторы (солкосерил, сок каланхоэ, апилак, прополис, масло шиповника, масло облепихи, этаден, натрия оксиферрискорбон, гастофарм).

I. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия

1. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

В данную группу входят средства, нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность (нормализующие рН) желудочного сока. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 - 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.

Различают:

Системные антациды (резорбирующиеся) - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом.

Несистемные (нерезорбирующиеся) антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.

Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат

в меньшей степени Кальция карбонат, Магния окись,

Невсасывающиеся: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись, Магния трисиликат

Комбинированные: Викаир, Викалин, Альмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Ренни

Ø Антациды назначают только внутрь.

Ø Способствуют заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке желудка.

Натрия гидрокарбонат – единственный водорастворимый препарат, оказывает быстрое действие. Препарат действует практически мгновенно. При применении натрия гидрокарбоната, в результате взаимодействия с соляной кислотой образуется углекислый газ, что приводит к вторичному повышению секреции соляной кислоты. Может вызвать алкалоз.

Кальция карбонат (мел осажденный) обладает выраженной антацидной активностью, действует быстро, но после прекращения буферного действия усиливает секрецию желудочного сока, а также обладает противодиарейным действием.

Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.

Алюминия гидроокись (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.

Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи. Оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты

Магния оксид (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) - жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом (вызывают диарею).

Магния гидрокид, Магния трисиликат медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соляной кислоты.