ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

 

Дисциплина: Фармакология

Специальность: Фармация

 

1. Фармакодинамика лекарственных средств.

2. Классификация и механизм действия М-холинолитиков. Показания и противопоказания.

3. Эналаприл. Механизм действия, фармакологические свойства, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

4. Препарат для базисной терапии бронхиальной астмы в ингаляционной форме.

5. Опишите возможные взаимодействия каптоприла и фуросемида.

 

Типовые контрольные задания для студентов:

 

1. Вопросы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения лекарственных препаратов изучает

 а) фармакодинамика

б) фармакокинетика

 в) хронофармакология

 г) фармакопея

 Ответ: б

2. Что такое период полувыведения?

а) время, за которое концентрация препарата в плазме крови уменьшается в два раза

б) время, за которое эффект препарата уменьшается в два раза

в) время, за которое концентрация препарата в плазме крови повышается в два раза

г) время, за которое эффект препарата повышается в два раза

д) время, за которое объем распределения, уменьшается в два раза

Ответ: а

3. Детям до 8 лет противопоказан

 а) оксациллин

б) пенициллин

 в) тетрациклин

 г) эритромицин

 Ответ: в

4. Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ в пищеварительном тракте:

а) фильтрация

б) пиноцитоз

в) пассивная диффузия

г) активный транспорт

д) облегченная диффузия

Ответ: в

5. Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степени их ионизации:

а) усиливается

б) ослабляется

в) не изменяется

г) изменяется незначительно

Ответ: б

6. Терапевтический индекс – это:

а) терапевтическая доза лекарства

б) отношение концентрации лекарства в органе или ткани к концентрации его в плазме крови

в) соотношение между минимальной терапевтической и токсической концентрациями лекарства в плазме

г) процент не связанного с белком лекарства

д) соотношение между минимальной и максимальной терапевтическими концентрациями лекарства

Ответ: в

7. Связь лекарственных веществ с белками плазмы крови менее прочная:

а) у детей младшего возраста

б) у детей старшего возраста

в) у взрослых

г) у всех одинаковая

Ответ: а

8. Клиренс - это      

а) мера способности организма элиминировать лекарственный препарат

б) мера длительности нахождения лекарственного препарата в организме

в) скорость кровотока через почки

г) скорость метаболизма лекарства в печени

д) скорость удаления лекарств из крови в ткани

Ответ: а

9. Поддерживающая доза (ПД) - это

а) ПД = (скорость элиминации) х (интервал между введениями)

б) ПД = (скорость введения лекарства) х (интервал между введениями)

в) ПД = (скорость введения Л.С.) х (средняя терапевтическая концентрация Л.С.)

г) ПД = (скорость введения лекарства) х (минимальная терапевтическая концентрация лекарства)

д) ПД = (скорость введения лекарства) х (время наступления максимального эффекта) 

Ответ: б

10.Нагрузочная доза (НД) – это:

а) НД = (скорость элиминации) х (интервал между введениями)

б) НД = (объем распределения) х (средняя терапевтическая концентрация лекарства)

в) НД = (скорость введения лекарства) х (интервал между введениями)  

г) НД = (ПД) х (фактор кумуляции)      

д) НД = (ПД) х (клиренс)

Ответ: б

11. Органы мишени – это:

а) транспортные системы организма, способствующие переносу молекул лекарственного вещества из места введения в ткани

б) ткани, в которых молекулы лекарственного препарата подвергаются метаболическим превращениям

в) органы, функции которых влияют на удаление лекарственного препарата из организма

г) ткани и органы, где расположены рецепторы, реагирующие на данное вещество

д) органы, функции которых влияют на накопление лекарственного препарата в тканях

Ответ: г

12. От дозы не зависят нежелательные эффекты ЛС:

а) связанные с фармакологическими свойствами Л.С

б) токсические осложнения, обусловленные абсолютной или относительной передозировкой

в) вторичные эффекты, обусловленные нарушением иммунобиологических свойств организма

г) иммунологические реакции немедленного и замедленного типов

д) синдром отмены

Ответ: г

 

Примеры ситуационных задач к практическим занятиям с эталонами ответов.

 

Задача 1.

Вы назначаете теофиллин 28-летнему человеку с массой тела 50 кг, страдающему бронхиальной астмой. Нужно, чтобы концентрация препарата в плазме составила 15 мг/л.

Определите нагрузочную дозу.

Определите поддерживающую дозу.

Примите, что Vd = 0,5 л/кг, а Cl = 0,04 л/ч/кг.

Ответ.

Нагрузочная доза = Vd x Cl = (0,5 x 50) л х 15 мг/л = 375 мг.

Поддерживающая доза = Cl x Cp = (0,04 х 50) л/ч х 15 мг/л = 30 мг/ч или 720 мг/сут

Задача 2.

У курильщиков метаболизм теофиллина индуцирован почти на 100%. У некурящих людей средняя поддерживающая доза, необходимая для достижения концентрации Cp = 10 мг/л, составляет 500 мг теофиллина/сут.

Какой должна быть поддерживающая доза теофиллина для курильщика, если нужно достичь концентрации Cp = 15 мг/л?

Ответ.

В решении задачи можно использовать 2 подхода:

1) Интуитивный подход.

Клиренс увеличивается в два раза, следовательно, доза, требуемая для достижения Cp = 10 мг/л у курильщика, также увеличивается вдвое, т.е. достигает 1000 мг/сут. Следовательно, для достижения концентрации 15 мг/л требуется 1500 мг/сут.

2) Формальный подход.

Поддерживающая доза = Cl x Cp,

Отсюда Cl = Поддерживающая доза = 500 мг/сут

                                Cp                         10 мг/л

Следовательно, клиренс у курильщика Cl = 100 л/сут.

Поддерживающая доза для курильщика = 100 л/сут х 15 мг/л = 1500 мг/сут.

Задача 3.

Студент-медик V курса с массой тела 70 кг выпивает восемь 100 –мл стаканов вина за час (Ох, нехорошо!). Сколько времени должно пройти от начала приёма алкоголя до того момента, когда студенту будет «безопасно» садиться за руль автомобиля?

Примите, что Cp алкоголя понижается со скоростью 15 мг в 100 мл за ч.

                     В 100 мл вина содержится 12, 5 г спирта.

     Предельный уровень алкоголя для вождения автомобиля 80 мг/100мл.

Ответ.

Рассчитайте максимальную концентрацию Cp: Cp = Доза

                                                                                            Vd

LD = Vd x Cp и после подстановки получаем: = 12,5 л х 8г = 100 г/л = 2 г/л,

                                                                               50 л      50

т.е. 200 мг/ 100 мл

Для концентрации 80 мг/100 мл студенту нужно снизить концентрацию на 120 мг/мл. При скорости поступления 15 мг/100 мл в час это займет:

12 мг/100 мл = 8 ч.

15 мг/100 мл/ч

Задача 4.

Какой должна быть поддерживающая доза дигоксина для 70-летнего мужчины с массой тела 70 кг с уровнем сывороточного креатинина 0,13 ммоль/л для поддержания концентрации дигоксина 1 мкг/л?

Примите, что весь дигоксин выводится через почки. В норме CrCl = 1,5 мл/с. Доза при нормальной работе почек составляет 0,25 мг/сут.

Ответ.

Рассчитайте CLCr, используя уравнение Коккрофта – Гольта:

CLCr (мл/с) = (140- возраст) х масса (кг) =  70 х 70      = 0,75 мл/с,

                           50000 х [Cr] ммоль/л          50000 х 0,13      

т.е. это величина ниже нормы вдвое. Следовательно, доза дигоксина также должна быть вдвое ниже нормы, а именно 0,125 мг/сут.

Задача 5.

Какая доза хинаприла нужна 80-летней женщине с массой тела 60 кг при концентрации сывороточного креатинина 0,10 ммоль/л?

Примите, что fu хинаприлата (активный метаболит хинаприла) = 0,8. Обычная хинаприла доза при нормальной работе почек 20 мг/сут. Выпускаются таблетки по 5, 10 и 20 мг.

 

 

Ответ.

Рассчитайте ClCr, используя уравнение Коккрафта – Гольта:

CLCr = (140-80) х 60 х 0,85 = 0,6 мл/с.

            50000 х 0,10

Доза пациента = (1 – fu) + fu х ClCr пациента = 0,2 + 0,8 х 0,6 = 0,52 от нормальной дозы.                               1,5                                         1,5

Следовательно, пациентка должна принимать таблетку 10 мг 1 раз в день.

Задача 6.

Какой должна быть поддерживающая доза лекарства для ребёнка массой тела 15 кг, если аналогичная доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 100 мг/сут?

Ответ.

1) Используем параметр площадь поверхности тела SA = 0,62 м2.

Поддерживающая доза составляет: SA (м2) х Доза взрослого = 0,62 х 100 мг = 36 мг/сут.                                             1,73 м2                                 1,73

2) Используем параметр массы тела.

Поддерживающая доза составляет:

Пд = масса (кг) 0,7 х Доза взрослого = 15 0,7 х 100 мг = 34 мг/сут.

        70 кг                                                    70

Задача 7.

Женщина с массой тела 67 кг, принимающая 100 мг/сут препарата Х, кормит грудью ребёнка массой тела 6,7 кг. Для матери Cpss = 1 мг/л.

Определите, какую дозу препарата получает ребёнок?

Совместимо ли это лечение с кормлением грудью?

Примите, что для препарата Х М/П = 1. Ребёнок ежедневно потребляет молока 150 мл/кг.

Ответ.

1) Рассчитаем дозу ребёнка: Cpss матери х M/P х Vмолока= 1 х 1 х (0,15 х 6,7) = 1 мг/сут.

2) Этот показатель составляет 1/100 материнской дозы, однако масса ребёнка равна 1/10 массы матери. Следовательно, доза ребёнка, скорректированная по его массе, составляет 1/10 материнской дозы. Это как раз на границе того уровня (10%), который принято считать безопасным.

Задача 8.

Симвастатин всасывается на 100%, однако только 5% препарата попадает в системный кроваток, поскольку препарат подвержен активному метаболизму первичного прохождения. Грейпфрутовый сок полностью ингибирует первичное прохождение путем взаимодействия с CYP3A4.

На сколько повысится значение AUC, если симвастатин и грепфрутовый сок принимать одновременно?

Ответ.

Поскольку усвояемость при пероральном приеме препарата лишь 5%, следовательно, 95% подвергается первичному прохождению. Полное ингибирование этого метаболического пути повысит усвояемость до 100%, т.е. в 20 раз. Следовательно, AUC вырастет в 20 раз.

 

Образцы оценочных средств для промежуточной аттестации по итогам освоения дисциплины.

 

Примеры заданий в тестовой форме с эталонами ответов.

1. Больным с сопутствующей патологией почек противопоказаны

а) аминогликозиды

б) пенициллины

 3) фторхинолоны

 4) тетрациклины

Ответ: а

2. Антибиотик из группы фторхинолонов

а) карбенициллин

б) оксациллин

в) пефлоксацин

г) рифампицин

Ответ: в

3. Осложнение при ингаляционном применении глюкокортикостероидов

а) кандидоз полости рта

б) лунообразное лицо

в) стероидный диабет

г) стероидная язва

Ответ: а

4. Препараты выбора для лечения пароксизмов желудочковой тахикардии:

а) лидокаин

б) пропафенон

в) новокаинамид

г) амиодарон

д) верно всё перечисленное

Ответ: д

5. Выберите нежелательный эффект, нехарактерный для верапамила:

а) брадикардия

б) запоры

в) АВ-блокада

г) бронхоспазм

д) гипотензия

Ответ: г

6. В эрадикационной терапии H. pylori используется следующий антибиотик:

а) карбенициллин

б) эритровицин

в) кларитромицин

г) амикацин

д) хлорамфеникол

Ответ: в

7. Риск нефротоксического действия увеличивается при комбинации гентамицина с:

а) петлевыми диуретиками

б) сердечными гликозидами

в) метилксантинами

г) макролидами

д) глюкокортикоидами

Ответ а

8. Выбор режима дозирования зависит от:

а) периода полувыведения

б) объема распределения

в) биодоступности

г) общего клиренса

Ответ: а

9. Фармацевтическое взаимодействие ЛС:

а) любое взаимодействие лекарственных средств

б) взаимодействие лекарств после введения в организм

в) только фармакокинетическое взаимодействие лекарств

г) взаимодействие лекарственных средств до введения в организм

д) взаимодействие лекарственных средств после выведения из организма

Ответ: г

10. Фармакодинамическое взаимодействие ЛС:

а) взаимодействие на различных этапах движения лекарственного средства в организме

б) взаимодействие на этапе взаимодействия лекарственного средства с рецепторами

в) любое взаимодействие лекарственных средств

г) взаимодействие лекарственных средств до введения в организм

д) взаимодействие лекарственных средств после выведения из организма

Ответ: б

11. Респираторные фторхинолоны характеризуются:

а) очень широким спектром, в равной степени высокой активностью как против грам(+), так и против грам(-) флоры

б) очень широким спектром, однако в большей степени активны в отношении грам(-) флоры

в) очень широким спектром, однако в большей степени активны в отношении грам(+) флоры

г) не применяются при урогенитальных инфекциях

д) тем, что они являются препаратами первого выбора для лечения инфекционного эндокардита

Ответ: а

12. Антибиотик, действующий на метициллинрезистентные грамположительные микроорганизмы:

а) амоксициллин.

б) пиперациллин

в) клоксациллин

г) ванкомицин

д) ампициллин

Ответ: г