И их метаболитов из организма

2015-11-27

1479

Обсуждений (0)

0.00 из 5.00 0 оценок

⇐ Предыдущая 123 Следующая ⇒

В литературе термины «элиминация» и «экскреция» употребляют как синонимы. Однако, элиминация – это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.

Основной путь экскреции лекарств – с мочой. Другие возможные пути выведения – с желчью, калом, слюной, потом, грудным молоком и через лёгкие (Таблица 1.6.1.).

Таблица 1.6.1.

Пути выведения лекарственных средств

Орган выведения	Особенности пути выведения лекарств
Почки	Основной путь выведения. Этим путем выводятся все водорастворимые соединения и большая часть жирорастворимых веществ, после их биотрансформации в печени. Лекарственные вещества выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. На экскрецию почками слабых кислот и оснований влияет pH мочи. Слабые кислоты быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, а основания – при кислой. Почечная недостаточность приводит к снижению клубочковой фильтрации и нарушению выведения лекарственных веществ, что вызывает повышение их концентрации в моче.
Печень	Ряд препаратов (тетрациклины, жирорастворимые сердечные гликозиды) в виде метаболитов или в неизмененном виде связываются с желчными кислотами и вместе с желчью попадают в двенадцатиперстную кишку. В дальнейшем эти комплексы выводятся из организма с калом.
Лёгкие	Этим путем выводятся газообразные и летучие вещества: средства для ингаляционного наркоза, камфара, растительные эфиры и др
Молочные железы (грудное молоко)	Почти любой лекарственный препарат, назначенный кормящей матери будет попадать в грудное молоко, однако, в большинстве случаев общее количество препарата, содержащегося в молоке, редко превышает 1% от суточной дозы, введенной матери.
Прочие	Отдельные препараты выделяются слюнными (иодиды), слезными (рифампицин), потовыми (бромиды), желудочными (алкалоиды) и кишечными (органические кислоты) железами.

Период полувыведения лекарства (Т ½) – это время, в течение которого концентрация этого лекарства в плазме снижается наполовину. На величину периода полувыведения оказывают влияние как метаболизм, так и выведение. Например, при нарушениях функции печени или почек, период полувыведения удлиняется. Длительный прием лекарств, в таких ситуациях, ведет к их накоплению. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4-8 часов, длительным – 24 часа и более. Если у лекарства длительный период полувыведения (как у дигоксина – 36 часов), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней.

Особенности повторного введения лекарственных средств

При повторном введении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться.

Характеристика возможных осложнений

При повторном приеме лекарственных средств

Эффект	Его характеристика
Кумуляция	Различают кумуляцию материальную – накопление самого вещества и кумуляцию функциональную – накопление эффекта.Материальная характерна для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма (сердечные гликозиды), что может привести к возникновению токсических эффектов. Функциональная характерна для психотропных веществ (этилового спирта). При длительном применении таких препаратов нарастающие изменения в центральной нервной системе могут приводить к развитию психоза, при этом такие препараты сами быстро выводятся из организма.
Сенсибилизация	Усиление действия лекарственных веществ (особенно белковой природы) при повторном применении из-за повышения чувствительности к нему организма.
Привыкание	Это снижение эффективности лекарственных средств при длительном его применении (гипотензивные, анальгезирующие, слабительные средства). Это может быть связано с уменьшением всасывания препарата, увеличением скорости биотрансформации и выведения, а так же со снижением чувствительности рецепторов.
Зависимость (синдром абстиненции)	Непреодолимое стремление к приему вещества с целью устранения неприятных переживаний и ощущений, возникающих при отмене препарата. Различают физическую и психическую лекарственную зависимость. При физической зависимости отмена препарата (морфина) приводит к развитию тяжелого состояния, которое характеризуется психическими отклонениями и соматическими нарушениями. При психической зависимости прекращение применения препарата (кокаина) вызывает эмоциональный дискомфорт.
Синдром «отмены»	Появление негативных последствий для организма, связанных с резкой отменой препарата после длительного применения (абстинентный синдром, синдром «отдачи»). Синдром «отдачи» - резкое восстановление симптомов заболевания, связанное с внезапной отменой длительно назначающегося препарата.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Это раздел общей фармакологии, изучающий действие лекарственных веществ на организм человека.

Механизм действия лекарственных веществ или первичная фармакологическая реакция – это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящий к запуску фармакологических реакций результатом которых будет изменение внутриклеточной и тканевой активности.

Основные понятия фармакодинамики

Данный раздел освещает основные понятия фармакодинамики и дает их основную характеристику.

· Препараты, вызывающие активацию рецепторов, называются агонистами.

· Препараты, блокирующие рецепторы – антагонистами.

Другими словами, агонист – это лекарственное вещество, имеющее сродство к рецептору и внутреннюю активность. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (т.е. имеет сродство), но при этом не способно вызывать фармакологический эффект (т.е. не имеет внутренней активности), то оно вызывает блокаду рецептора, препятствует действию агониста, и называется антагонистом (т.е. есть сродство, но нет внутренней активности).

3. Лекарственные вещества могут действовать подобно или противоположно эндогенным медиаторам. Если лекарственное вещество действует подобно медиатору, то оно называется миметиком (например, адреномиметик).

4. Лекарственные вещества препятствующее взаимодействию медиатора с рецептором называется блокатором (например, адреноблокатор) или литиком.

2015-11-27

1479

Обсуждений (0)

0.00 из 5.00 0 оценок

⇐ Предыдущая 123 Следующая ⇒

Обсуждение в статье: И их метаболитов из организма

Обсуждений еще не было, будьте первым... ↓↓↓