Антибиотики группы линкозамидов. Механизм и спектр действия. Применение

 

Классификация: Природный: Линкомицин (из Streptomyces lincolnensis). Полусинтетический: Клиндамицин (производное линкомицина).

Спектр: узкий. При инфекции, вызванной грамположительными кокками, анаэробной флорой, включая бактероиды. У микрофлоры, особенно стафилококков, быстро вырабатывается резистентность к препаратам группы.

Механизм д-я:(б/с), угнетают синтез белков на 50S - субъединице бактериальной рибосомы. Они блокируют образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с т-РНК аминокислот.

Показания:прежде всего, как “антианаэробные средства” при заболеваниях, где анаэробная флора доминирует: при аспирационной пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плевры; инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции); интраабдоминальных инфекциях (перитонит); как противококковые средства линкосамиды чаще назначают при инфекциях костей (остеомиелит) и суставов, кожи и мягких тканей; клиндамицин применяется в комплексной терапии тропической малярии и токсоплазмоза. Учитывая узкий спектр активности линкосамидов, при тяжелых инфекциях их сочетают с препаратами, действующими на грамотрицательную аэробную флору (аминогликозиды).

Побочные эф-ты: Наиболее часто возникают боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Диарея может быть следствием развития псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile. Возможно развитие нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, кожных аллергических сыпей, раздражающего действия в месте парентерального введения.

71. Противогрибковые средства. Классификация. Механизм и спектр действия. Применение в стоматологии.

 

Классификация:

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Противогрибковые препараты (антимикотики) применяются для лечения микозов, вызванных патогенными и условно патогенными грибами.

Препараты разного строения природные или синтетические.

Разделяются -по химическому строению

-по спектру активности

-по фармакокинетике

-по клиническому применению

Выбор противогрибкового препарата

-по клинической картине

-по результатам лабораторных исследований:

Микроскопия препаратов мокроты, соскобов, экссудата.

Микроскопия с посевом материала на питательные среды

Гистологическое исследование биоптатов.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ

 

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ

1. ПРИ СИСТЕМНЫХ ИЛИ ГЛУБОКИХ МИКОЗАХ

(кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз)

Антибиотики

Амфотерицин В=Амфостат=Фунгизон*

Микогептин*

Азолы

Миконазол

Кетоконазол=Низорал

Итраконазол

Флуконазол=Дифлюкан

2. ПРИ ДЕРМАТОМИКОЗАХ

Антибиотики

Гризеофульвин

Производные N-метилнафталина

Тербинафин=Ламизил

Производные имидазола

Миконазол

Клотримазол

Другие

Циклопироксоламин = Батрафен

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ УСЛОВН-ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ

Антибиотики

Нистатин*

Леворин*

Натамицин

Амфотерицин В*

Производные имидазола

Миконазол

Клотримазол

Бис-четвертичные аммониевые соли

Декамин

Условно-патогенные грибы:

Дерматофиты
вызывают поражение кожи и ее придатков – волос и ногтей

(Эпидермомикозы: микроспория, трихофития, эпидемофития)

Дрожжеподобные грибы

Кандидозы

Плесневые грибы
Аспергиллез, фикомикозы, пенициллиоз

 

Полиеновые антибиотики

Полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин)

Механизм действия полиеновых антибиотиков.

Продукты жизнедеятельности лучистых грибов.

Молекулы АБ содержат двойные связи, с помощью них взаимодействуют с холестерином, входящим в структуру цитоплазматической мембраны грибов, нарушая ее функции.

Мембрана становится проницаемой для других веществ и происходит утечка внутриклеточных электролитов (калий, фосфор, аминокислоты, сахара)

и других различных небольших молекул во внеклеточное пространство,

что приводит к гибели грибковых клеток.

Фармакологический эффект фунгистатический или фунгицидный (зависит от дозы).

Вторичная резистентность

Развивается медленно, но перекрестная с препаратами данной группы.

Спектр активности

Н и с т а т и н Кандида, Амебы, Лейшмании

Л е в о р и н Кандида, Трихомонады

При местном применении действуют преимущественно на Кандида.

Фармакокинетика

Практически не всасываются в ЖКТ и при местном применении.

Плохо проходят через ГЭБ.

На кожу, слизистые.

Побочные эффекты

Нистатин

Токсичен, поэтому не используется системно.

Не адсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь, а так же с поверхности кожи и влагалища.

При местном применении

Раздражение кожи и слизистых.

При появлении упорного кашля, повышения температуры тела препараты отменяют.

Показания

Профилактика и лечение кандидамикоза кожи, слизистых ротовой полости, желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей.

 

Спектр активности

Побочные эффекты амфотерицина В:

Острая реакция на вв введение амфотерицина проялвяется лихорадкой, ознобом, Увеличивается уровень креатинина., задержка дыхания, гипотензия

Нефротоксичность у 80%

Гипохромная нормоцитарная анемия (вследствие подавления эритропоэтина). Головная боль, тошнота, рвота, снижение массы тела. Флебиты в месте инфузии.