Принципы изыскания новых лекарственных средств и усовершенствования существующих, пути введения их в медицинскую практику

Определение фармакологии, её место среди других медицинских и биологических наук. Разделы и области современной фармакологии.

Фармакология(от греч.pharmakon– лекарство,logos– учение) – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном Ф. изучает лек. ср-ва, применяемые для лечения и профилактики разл. заболеваний и патологич. состояний. Одна из важнейших задач – изыскание новых эффективных лек. ср-в. Основной путь их создания – химический синтез. Используются также природные соединения из растений, тканей животных, минералов. Многие ценные препараты – продукты жизнедеятельности грибов, микроорг-ов.

Являясь медико-биологической наукой, Ф. тесно связана с разными областями экспериментальной и практической медицины. Ф. оказывает большое влияние на развитие других медико-биологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии. Очень велико значение Ф. для практической медицины. В результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний (виды фармакотерапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная, профилактическая терапии).Прогресс Ф. сказывается и на развитии клинических дисциплин. Так, появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных ср-в, ганглиоблокаторов способствовало развитию хирургии; психотропных ср-в – психиатрии, эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

В связи с большой значимостью фармакотерапии ля практической медицины знание фармакологии стало абсолютно необходимым для врача любой специальности. Малейшая неточность в назначении препаратов может стать причиной неблагоприятных эффектов, пагубно отражающихся на состоянии пациента.

Значение фармакологии для клиники подчёркивается и тем, что за последние годы в самостоятельную дисциплину выделилась клиническая фармакология, занимающаяся изучением взаимодействия лек. в-в с организмом человека в условиях патологии.

Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая Ф. изучает общие закономерности взаимодействия лек. в-в с живыми организмами. В частной Ф. рассматриваются конкретные фармакологические группы и отдельные препараты. В обоих разделах основное внимание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике в-в.

В общей фармакологии приводятся общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лек. ср-в.

Фармакокинетика - раздел Ф. о всасывании, распределении, метаболизме и выведении в-в; фармакодинамика -биологические эффекты в-в, а также локализация и механизм их действия. В частной Ф. вопросы фармакокинетики и фармакодинамики рассматриваются применительно к конкретным группам лек. ср-в и наиболее важным для практической медицины препаратам.

Разделы клинической фармакологии: фармакодинамика, фармакокинетика, Взаимодействие ЛС, особенности действия ЛС в различных условиях (беременность, новорожденный, детский и пожилой возраст и т.д.), нежелательные эффекты лекарств и методы их профилактики, методы контроля эффективности и безопасности ЛС, методы клинического испытания лекарств, фармакогенетика.

Принципы изыскания новых лекарственных средств и усовершенствования существующих, пути введения их в медицинскую практику.

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.

Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - гонглиоблекатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.
Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).
Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых, исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.

В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.

В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д. ).

Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.

Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии (инсулин и т. п. ).

Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д. ) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.