Димедрол(дифенгидрамин)

Механизм действия	Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, проникающий в ЦНС.
Фарм.эффекты	-снотворный -противоаллергический -седативный -ганглиоблокирующая активность( понижает АД)
Показания к применению	-аллергические поражения кожи и слизистых -крапивница -ангионевротический отек -сенная лихорадка -ринит -конъюктивит -как снотворное и седативное
Побочка	-сухость слизистой ротовой полости -седативный эффект, сонливость

Карбамазепин

Механизм действия	Противоэпилептическое средство. Блокатор Na каналов
Фарм.эффекты	-противоэпелиптическое -благоприятное психотропное действие
Показания к применению	-парциальные и тоникоклонические судороги -обезболивающее при невралгии тройничного нерва
Побочка	-тошнота -головная боль -диплопия -атаксия -лейкопения(агранулоцитоз)

Натрия вальпроат

Механизм действия	Блокатор Na каналов и отчасти Ca каналов Т-типа. Активирует глутаматдекарбоксилазу( увеличивает образование ГАМК) и ингибирует ГАМК-трансаминазу
Фарм.эффекты	-противоэпилептический
Показания к применению	Профилактика всех типов эпилептических припадков
Побочка	-седативное -атаксия -тремор -тошнота -боли в животе -нарушение функции печени -нейтропения

Морфин

Механизм действия	Опиоидный (наркотический) анальгетик. Стимулирует специфические опиоидные рецепторы. 1)угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в СМ 2)нарушение передачи болевого импульса на уровне таламуса 3)активация нисходящего торможения(антиноцицептивная система) 4)изменение эмоционального восприятия боли 5)уменьшение чувствительности окончаний переферических нервов
Фарм.эффекты	Центральные: -анальгетическое действие -эйфория -седативный и снотворный эффект -угнетение дыхательного и кашлевого центра -стимул. Центров глазодвигательного и блуждающего нервов -уменьшение выработки гонадотропных гормонов -увеличение продукции пролактина и АДГ -угнетение центра теплорегуляции -активация пусковой зоны рвотного центра -увеличение тонуса скелетной мускулатуры Переферические: -угнетение моторики и перестальтики ЖКТ -увеличение тонуса сфинктеров и мышц ЖКТ -увеличение тонуса сфинктеров мочеточников и МП -уменьшение секреции желез желудка. Кишечника, поджелудочной -увеличение тонуса бронхов -гестаминогенное действие
Показания к применению	-анальгетическое средсво при травмах, ожогах -заболевания, сопровождающееся сильной болью(инфаркт, опухоли) -подготовка больных к операциям и послеоперационном периоде -профилактика болевого шока
Побочка	-моиз -эйфория -физическая и психическая лекарственная зависимость -угнетение дыхания -увеличение тонуса гладких мышц органов -нарушение секреции гормонов -рвота -обстипация -зуд, крапивница -гипотензия

Трамадол

Механизм действия	Анальгетик смешанного действия. Обладает свойствами опиодиных анальгетиков(стимулирует мю-рецепторов), и нарушает обратный нейрональный захват НА и серотонина, т.е. активирует норадренергическую и серотоинергическую передачу и может усиливать нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов.
Фарм.эффекты	-анальгетический
Показания к применению	- при болях, связанных со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, травмами
Побочка	-тошнота -рвота -головокружение -сухость во рту -лекарственная зависимость

Аминазин (хлорпромазин)

Механизм действия	Нейролептик. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы , гистаминовые H1-рецепторы, а так же M-ХР, альфа1-АР, серотониновые 5HT1-рецепторы.
Фарм.эффекты	-антипсихотическое -седативное и анксиолитическое -центральное мышечно-расслабляющее -противорвотное -гипотермическое -влияние на секрецию гормонов гипофиза(повышается уровень пролактина) -расширение кровеносных сосудов---гипотензия(ортостатическая) -уменьшает секрецию экзокринных желез, ослабляет моторику ЖКТ
Показания к применению	- шизофрения -острые галлюцинаторно-бредовые синдромы -купирование острого психомоторного возбуждения -при выраженной тревоге, страхах, эмоциональном напряжении
Побочка	-экстрапирамидные расстройства -острая\задержанная дискинезия -акатизия -злокачественный нейролептический синдром -апатия, сонливость,констипация, гипотензия и т.д.

Галоперидол

Механизм действия	Блокирует дофаминовые D2-рецепторы , гистаминовые H1-рецепторы, а так же альфа1-АР+ нарушение нейронального захвата и депонирования НА.
Фарм.эффекты	-антипсихотическое -седативное -противорвотное
Показания к применению	-шизофрения
Побочка	-паркинсонизм -акатизия -дискинезия -сонливость -галакторея -аритмии -аминорея

Клозапин

Механизм действия	Блокирует дофаминовые D2 и 4-рецепторы , а так же M-ХР, альфа1-АР, серотониновые 5HT 2А-рецепторы.
Фарм.эффекты	-антипсихотическое -седативное -противорвотное
Показания к применению	-шизофрения( один из самых эффективных)
Побочка	-паркинсонизм -акатизия -дискинезия -сонливость -галакторея -агранулоцитоз

Флуоксетин

Механизм действия	Избирательно нарушает обратный нейрональных захват серотонина.
Фарм.эффекты	-антидепрессивное -анорексигенное
Показания к применению	-обсессивно-компульсивное расстройство -для снижения избыточной массы тела
Побочка	-тошнота -анорексия -бессонница -нарушение половой функции

Ацетилцистеин

Механизм действия	Свободные SH-группы разрывают S-S мостики протеогликанов—деполимеризация—разжижение мокроты—облегчение ее отхождения
Фарм.эффекты	-муколитический
Показания к применению	-воспалительные заболевания дыхательных путей с вязкой трудноотделяемой мокротой( хронические бронхиты, трахеобронхиты) -при отравлении парацетомолом в первые 12 часов
Побочка	-воспаление слизистой рта(стоматит) -головная боль

Эналаприл

Механизм действия	Ингибиторы АПФ. Блокирует образование ангиотензина 2. В связи с этим: 1) уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II; 2) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на симпатическую нервную систему; 3) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении секреции альдостерона увеличивается выведение из организма Na+ и задерживается выведение К+). Кроме того, при ингибировании АПФ устраняется инактивирующее влияние АПФ на брадикинин — уровень брадикинина повышается. Брадикинин оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные нервные окончания. Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na+ и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления.
Фарм.эффекты	-расширяет артериальные и венозные сосуды(снижает АД—уменьшается пред и постнагрузку на сердце) - уменьшается его стимулирующее влияние на симпатическую нервную систему и продукцию альдостерона( выведение натрия—уменьшение объема плазмы)
Показания к применению	-систематическое лечение хронической сердечной недостаточности -артериальная гипертензия -хроническая застойная сердечная недостаточность
Побочка	· артериальная гипотензия при первом применении, особенно на фоне дегидратации (действие диуретиков, чрезмерное потоотделение); · сухой кашель; · крапивница, кожный зуд; · ангионевротический отек; · головная боль, головокружение; • нарушения вкуса, тошнота, рвота, диарея или констатация; • гиперкалиемия (уменьшение продукции альдостерона); • протеинурия (особенно у больных с нарушениями функции почек); • парестезии; • нейтропения; • снижение либидо.

Нитроглицерин

Механизм действия	Спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников. Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его со­судорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет веноз­ные сосуды и в меньшей степени - артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии кото­рых из нитроглицерина высвобождается NO). Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых фермен­тов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиально-му релаксирующему фактору. NO метаболизируется под действием тиоловых ферментов, образуются нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота, а также стимулируют высвобождение эндотелиального NO. NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижа­ется и уменьшается его угнетающее влияние на Са2+-АТФазу, которая способствует переходу ионов Са2+ из цитоплазмы в ретикулум. При снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает расслабление гладких мышц, со­суды расширяются. Расширение периверических вен — уменьшение венозного возврата — уменьшение преднагрузки на сердце. Расширение периферических артерий — уменьшение сосудистого сопротивления — уменьшение постнагрузки. Расширение крупных коронарных артерий (перераспределение кровотока в пользу ишемизированных зон) Угнетение центральных звеньев коронаросуживающего рефлекса Снижение конечного диастолического давления — снижение экстравазальной компрессии коронарных артерий (увеличение кровенаполнения)
Показания к применению	-любые формы стенокардии -для предупреждения приступов стенокардии
Побочка	При приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расшире­ния и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пуль­сирующая головная боль, иногда очень сильная. Снижение артериального давления может сопровождаться тахикар­дией, головной болью, головокружением, шумом в ушах, ортостатическая гипотензия. Применяют сидя. Синром отмены Быстрое развитие толерантности (истощение тиоловых ферментов, увеличение свободных радикалов, активация компенсаторных механизмов в ответ на стойкую гипотензию — активация РАА системы)

Спиролактон

Механизм действия	Слабый диуретик. В конечной части дистальных канальцем и в корковом отделе собирательных трубок и препятствует действию альдостерона (антагонист) — увеличивает выведение натрия, задерживая калий и магний
Показания к применению	-первичный гиперальдестеронизм -отеки -гипертензия -застойная сердечная недостаточность -корректор диуретиков, которые вызывает гипокалиемию
Побочка	-тошнота, рвота, диарея -головная боль -гиперкалиемия -спазмы мышц -гирсутизм -импотенция -гинекомастия -кожные сыпи -нарушение менструального цикла

Лидокаин

Механизм действия	Чистый блокатор натриевых каналов.(эффективен только при желудочковых аритмиях — блокада только Na тока, за счет которого возникает ПД в волокнах Пуркинье, но не Са, за счет которого возникает ПД в узлах) -удлинение фазы 4 — медленной деполяризации: угнетает автоматизм в волокнах Пуркинье — подавление эктопических очагов возбуждения -незначительное удлинение фазы 0 — быстрой деполяризации: снижение возбудимости и проводимости -укорочение фазы 2 (плато): укорочение потенциала действия и, соответственно, эффективного рефрактерного периода -На проводимость и сократимость миокарда практически не влияет. Также не влияет на гемодинамику.
Показания к применению	-желудочковые аритмии -экстрасистолы и тахикардия, возникающие при инфаркте миокарда -операция на открытом сердце -в послеоперационном периоде
Побочка	-угенетение А-В проводимости -повышенная возбудимость -тремор -головная боль

Дигоксин

Механизм действия	Сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATOa3y (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент (содержит SH-группы) клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транс­порту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается. Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует вы­ходу из клетки ионов Са2+ (нарушается обмен внеклеточного Na+ на внутриклеточный Са2+). Увеличивается выход Са2+ из саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са2+ в цитоплазме повышает­ся. Ионы Са2+ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьша­ется тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие акти­на и миозина. Положительное инотропное действие Оказывают тнгибирующее влияние на Na/K-АТФазу, перестает действовать Na/Са-насос (энергия на обмен за счет градиента концентрации), в цитоплазме повышается концентрация Са, Са связывается с тропониномС и устраняет его тормозное влияние на на зваимодействие актина и миозина. -Отрицательное хронотропное Прямая стимуляция вагуса кардио-кардиальный рефлекс (через афферентный волокна вагуса) рефлекс синоаортальной зоны (из-за увеличения СВ) -В результате увеличивается СВ, уменьшается венозный застой, улучшается оксигенация тканей, увеличивается кровоснабжением почек, и диурез, уменьшаются отеки и нагрузка на сердце.
Показания к применению	- хроническая сердечная недостаточность(особенно в тех случаях, когда хроническая сер­дечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий) -При тахиаритмической форме мерцательной аритмии(нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости)
Побочка	-угенетение А-В проводимости -А-В блок -головная боль -тошнота -рвота, боли в животе -сонливость -галлюцинации

Амиодарон

Механизм действия	-блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию в волокнах проводящей системы сердца и рабочего миокарда. -оказывает угнетающее влияние на натриевые и кальциевые каналы---ослабляет и урежает сокращения сердца -неконкурятное бета-АБ действие---расширяет сосуды(коронарные и переферическе)----уменьшает давление
Показания к применению	-разные формы тахиаритмий и экстрасистолий -для перевода мерцания и трепетания в синусовый ритм -для предупреждения фибриляции желудочков -стенокардия -профилактика обострений коронарной недостаточности после инфаркта -фотосенсибилизация
Побочка	-брадикардия -снижение сократимости миокарда -замедление А-В проводимости -аритмии -повышение тонуса бронхов -тремор -гипер или гипофункция щитовидной железы -нарушение функции печени -тошнота -интерстициальная пневмония или фиброз

Верапамил

Механизм действия	Блокирует потенциал-зависимые кальциевые L-каналы и : -снижает автоматизм синоатрильного узла—урежает сокращение сердца — уменьш потребности миокарда в кислороде -снижает проводимость и автоматизм А-В узла - антиаритмическое -ослабляет сокращения сердца — уменьшает потребность миокарда в кислороде -расширяет коронарные и переферические артериальные сосуды — увеличивает доставку кислорода и уменьшает сосудистое сопротивление — уменьшение постнагрузки и потребности миокарда в кислороде -при брадикардии — увеличение времени кровенаполнения коронарных артерий
Показания к применению	-при наджелудочковых тахиаритмиях -при суправентрикулярных тахиаритмиях -купирование и профилактика суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии -мерцание и трепетание предсердий -стенокардия Принцметала -для профилактики мигрени
Побочка	-брадикардия -снижение сократимости миокарда -затруднение А-В проводимости -сердечная недостаточность -гипотензия -головокружение -периферические отеки (лодыжки) -запоры

Лозартан

Механизм действия	Блокирует АТ1-рецепторы сосудов. Препятсвуется дейсвтию ангиотензина 2 на АТ1-Р сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников. При этом увеличивается действие ангиотензина на АТ2-Р—уменьшение гипертрофии миокарда и пролиферации гладких мышц сосудов.
Показания к применению	-для систематического лечения артериальной гипертензии при непереносимости ингибиторов АПФ.
Побочка	-гипокалиемия -нарушение функции печени

Дихлотиазид

Локализация	Начальный отдел дистальных канальцев.
Механизм действия	Блокирует котранспорт Na/K, снижается реабсорбция ионов, повышается осмотическое давление первичной мочи, уменьшается реабсорбция воды.
Эффективность	Средняя
Влияние на ЭБ	Выведение Na, К, Mg, Cl, задерживает мочевую кислоту, Са
Показания	-сердечная недостаточность (отеки) -артериальная гипертензия  - при несахарном диабете -при уролитиазе -в комплексной терапии при остеопарозе
Побочные	• сонливость, головная боль, слабость; • сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея; • нарушение ионного баланса - гипокалиемия (аритмии, мышечная слабость), гипомагниемия (аритмии, спазмы скелетных мышц), гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз; • гиперурикемия (возможно обострение подагры); • гипергликемия; • повышение уровня ЛПНП в плазме крови; • нейтропения; • снижение сексуальной активности у мужчин; • аллергические реакции.

 

Фуросемид

Локализация	Петлевой диуретик. Действует в толстом сегменте восходящей части петли Генле.
Механизм действия	Блокирует котранспорт Na/K/2Cl, снижается реабсорбция ионов, повышается осмотическое давление первичной мочи, уменьшается реабсорбция воды.
Эффективность	высокая
Влияние на ЭБ	Выведение Na, К, Mg, Са, Cl, задерживает мочевую кислоту
Показания	-отек легких -отек мозга -переферические отеки, связанные с сердечной недостаточностью -гипертензивный криз -для выведения токсичных веществ из организма (форсированный диурез)
Побочные	учащенное мочеиспускание, слабость, головокружение, сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциурия (противопоказан при уролитиазе), гиперурикемия, гипергликемия, снижение слуха (изменяет ионный состав эндолим-фы), парестезии, фотосенсибилизация кожи, кожные высыпания.

 

Индапамид

Локализация	Начальный отдел дистальных канальцев.
Механизм действия	Блокирует котранспорт Na/K, снижается реабсорбция ионов, повышается осмотическое давление первичной мочи, уменьшается реабсорбция воды. +непосредственно расширяет сосуды, снижает общее переферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.
Эффективность	Средняя
Влияние на ЭБ	Выведение Na, К, Mg, Cl, задерживает мочевую кислоту, Са
Показания	-при гипертонической болезни
Побочные	• сонливость, головная боль, слабость; • сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея; • нарушение ионного баланса - гипокалиемия (аритмии, мышечная слабость), гипомагниемия (аритмии, спазмы скелетных мышц), гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз; • гиперурикемия (возможно обострение подагры); • гипергликемия; • повышение уровня ЛПНП в плазме крови; • нейтропения; • снижение сексуальной активности у мужчин; • аллергические реакции.

Симвастатин

Механизм действия	Нарушают начальный этап синтеза холестерина в печени( ингибируют 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима А редуктазу)—снижение уровня холестерина в печени—умеренно снижается уровень ЛПОНП и ЛППП и повышается уровень ЛПВП
Показания к применению	-при 2 типе гиперлипопротеинемии
Побочка	-тошнота -диарея -головная боль -нарушение функции печени -кожные высыпания -миопатия(рабдомиолиз)

Ранитидин

Механизм действия	Блокатор Н2-рецепторов париетальных клеток—уменьшается стимулирующее действие гистамина и снижает секрецию НCL.
Показания к применению	-язвенная болезнь -рефлюкс-эозафагит -синдром Золлингера-Эллисона
Побочка	-тошнота -диарея -синдром отмены(рикошета) -головная боль -сонливость -анемия -кожные сыпи

Омепразол

Механизм действия	В кислой среде канальцев париетальных клеток это соединение превращается в активное вещество, которое необратимо ингибирует Н,К-АТФазу
Показания к применению	-язвенная болезнь
Побочка	-тошнота -диарея, сухость во рту -синдром отмены(рикошета) -головная боль -миалгия, артралгия -нарушение функции печени

Метоклопрамид

Механизм действия	Гастрокинетик, противорвотное. Блокатор центральных и переферических D2-рецепторов( + блок 5НТ3-рецепторов)
Фарм. эффекты	-повышают тонус нижнего сфинктера пищевода -стимулируют моторику желудка -вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в 12-ную кишку.
Показания к применению	-при снижении моторики желудка -при гастроэзофагальном рефлюксе -противорвотное
Побочка	-головная боль -головокружение -паркинсонизм -повышение продукции пролактина -лейкопения

Окситоцин

Механизм действия	Синтетический препарат гормона гипофиза.
Фарм. эффекты	Влияние на миометрий: -Только на беременную матку, -↑влияния с ↑срока -↑ (преимущно) сократ-ной акт-ти и тонуса Не влияет на тонус шейки матки
Показания к применению	-Ускорение родовой деятельности -Стимуляция лактации -Остановка кровотечений и при атонии матки после родов -ускорение инволюции матки после родов
Побочка	-тахикардия -гипотензия -повышение тонуса легких