Лекарственные и вспомогательные вещества, используемые в производстве лекарственных пленок

Подорожник большой

Растение: Подорожник большой, сем. Подорожниковые – Plantago major L., сем. Plantaginaceae. Многолетнее травянистое растение с розеткой прикорневых листьев и с одной или несколькими цветочными стрелками. Сорный или сорно-луговой вид, встречающийся во всех областях Казахстана, обычно как сорняк в поселениях, в долинах рек, по горным лугам, около дорог, по берегам водоемов.

Сырье – листья и семена. Листья заготавливают во время цветения, семена в период созревания.

Химический состав. Листья содержат иридоиды, пектиновые вещества, флавоноиды, аллантоин, пектиновую кислоту, слизи, манит, сорбит, алициклический лолиолид, органические кислоты, витамины А, С, К. Семена содержат слизь, жирное масло, дубильные и белковые вещества, органические кислоты, сапонины, флавоноиды, изокверцитрин.

Лечебные свойства и препараты. Препараты подорожника обладают противовоспалительным(благодаря иридоидам, которых особенно много в соке листьев), ранозаживляющим и болеутоляющим(пектин), секретолитическим, смягчающим и обволакивающим(слизи) действием.

Препараты подорожника эффективны при язвенных поражениях слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при хронических воспалительных процессах. Используют препараты подорожника при лечении гастрита, хронических колитов.

Настой и отвар листьев подорожника готовят в соотношении 10,0:200,0 и принимают по столовой ложке 3-4 раза в день после еды. Настойка на 70% спирте применяется по чайной ложке 3 раза в день за 15-20 минут до еды. Сок из листьев подорожника используется при хронических гастритах, язвенной болезни желудка. Назначают по столовой ложке в 50 мл воды 3раза в день за 15-20 минут до еды. Препарат «Плантаглюцид» - гранулированный порошок, получаемый из водного экстракта листьев, применяют при тех же показаниях, что описаны выше. Отвар и слизь семян подорожника большого помогает при запорах и колитах [13].

Крапива двудомная

Растение: Крапива двудомная, сем. Крапивные – Urtica dioica L., сем. Urticaceae.

Сырье – листья. Запах слабый, вкус горьковато-травянистый.

Химический состав. Листья содержат ацетилхолин, гистамин, 5-гидрокситриптамин, определяющие их жгучие свойства, витамины К, В,С,Е, бета-каротин, пантотеновую кислоту, фенилкарбоновые кислоты, дубильные вещества, гликозиды, каротиноиды, хлорофилл, соли кремневой кислоты и др.

Лечебные свойства и препараты. Препараты крапивы рекомендуются при малокровии, гипо- и авитаминозах. Витамин К и соли кремневой кислоты повышают свертываемость крови, хлорофилл стимулирует обменные процессы, грануляцию и эпителизацию пораженных тканей, уменьшают экссудацию из ран, повышают тонус кишечника, матки, процессы регенерации слизистых оболочек пищеварительного тракта, оказывают желчегонное и противовоспалительное действие.

Настой листьев крапивы 10,0:200,0 применяют как кровоостанавливающее и витаминное средство. Принимают по столовой ложке 3-4 раза в день за 30 минут до еды. Экстракт крапивы жидкий применяют в тех же случаях, что и настой, по 25-30 капель 3-4 раза в день за 30 минут до еды.

Крапива входит в состав желудочных, поливитаминных и других сборов и препаратов. «Аллохол» - комбинированный препарат, состоящий из желчи сухой, экстрактов чеснока, крапивы, угля активированного. Листья крапивы входят также в состав казахстанского препарата «Кызылмай» широкого спектра действия [13].

Роза коричная (шиповник коричный)

Растение: Роза коричная (шиповник коричный), сем. Розоцветные – Rosa cinnamomea L., сем. Rosaceae.

Сырье – плоды, очищенные от плодоножек, разнообразной формы, длиной 1-2,5 см. Заготовку ведут до наступления заморозков.

Химический состав. Мякоть плодов содержит витамины С, Е, Р, каротиноиды, флавоноиды, антоцианы и лейкоантоцианидины, липиды, стерииды, тритерпеновые спирты и сахара.

Лечебные свойства и препараты. Ценность плодов шиповника определяется комплексом витамина С, флавоноидов и каротиноидов. Плоды и их препараты оказывают противоцинготное действие, усиливают окислительно-восстановительные процессы в организме, оказывают желчегонное, мягкое слабительное действие, повышают сопротивляемость к вредным воздействиям окружающей среды. Отвар плодов применяют при диарее, желудочных коликах, циститах, нефритах, пневмонии, диабете.

Настой и отвар плодов шиповника готовят 10,0:200,0 и принимают по 0,5 стакана 2-3 раза в день. Из зрелых плодов шиповника производят препарат «Холосас», применяемый при заболеваниях печени и желчного пузыря. Плоды шиповника входят в состав казахстанского препарата «Кызылмай» широкого спектра действия [13].

Солодка голая или гладкая (лакрица)

Растение: Солодка голая или гладкая (лакрица), сем. Бобовые – Glycyrrhiza glabra L., сем. Fabaceae.

Сырье – корни и корненвища, состоит из цилиндрических подземных побегов и очищенных или неочищенных от коры корней длиной 7-50 см., иногда переходящее вверху в круглое корневище толщиной до 15 см. Побеги и корни снаружи серовато-бурые, на изломе светло-желтые. Запах отсутствует, вкус сладкий, приторный, слегка раздражающий.

Химический состав. Корни и корневища содержат тритерпены, флавоноиды, моно- и дисахариды, пектины, липиды, слизи, камеди, горькие и смолистые вещества, следы эфирного масла, крахмала, белки, фенолкарбоновые кислоты, кумарины, дубильные вещества, сапонины, холин, бетаин, витамин С, каротин и др.

Лечебные свойства и препараты. Препараты солодки оказывают спазмолитическое, противовоспалительное, ранозаживляющее действие, умньшают ломкость капилляров, влияют на солевой обмен; применяются как отхаркивающее, противоязвенное, слабительное, антацидное средство.

Грудной элексир, экстракт сухой и густой являются отхаркивающими средсвами. Корни и корневища солодки входят в состав казахстанского препарата «Кызылмай» широкого спектра действия. В гастроэнтерологии применяют препараты «Ликвиритон», «Флакарбин». Препарат «Глицерам» представляет собой мазь, выпускаемую в качестве средства для лечения экзем, псориаза и аллергии. Отвар корня солодки 10,0:200,0 принимают по 1-2 столовой ложке 3 раза в день за 30 минут до еды, как антибактериальное, мочегонное, секретолитическое и слабительное средство [13].

Облепиха крушиновидная

Растение: Облепиха крушиновидная, сем. Лоховые – Hyppophae rhamnoides L., сем. Elaeagnaceae.

Сырье – плоды облепихи – свежие, замороженные или высушенные.

Химический состав. Плоды облепихи являются уникальным природным концентратом жирорастворимых витаминов. Они содержат каротиноиды, витамины Е, К,С,В,Р, жирное масло, яблочную и виннокаменную кислоты, сахара, дубильные вещества, манит, кверцетин.

Лечебные свойства и препараты. Плоды используются для получения облепихового масла – масляный экстракт из шрота плодов после отжима сока, которое обладает болеутоляющим действием, ускоряет грануляцию и эпителизацию тканей. Применяется при язвенной болезни желудка; как профилактическое средство для уменьшения дегенеративных изменений при лучевой терапии рака пищевода. Наружно применяется для лечения лучевых повреждений кожи, при ожогах, обморожениях, пролежнях; в гинекологии. Плоды облепихи входят в состав казахстанского препарата «Кызылмай» широкого спектра действия [13].

Мелисса лекарственная (мята лимонная)

Растение: Мелисса лекарственная (мята лимонная), сем. Яснотковые – Melissa officinalis L., сем. Lamiaceae.

Сырье – надземная часть растения с цветками, без нижних одревеснелых частей стебля или только листья. Сбор производят в начале цветения, так как после отцветания растение приобретает неприятный запах.

Химический состав. В траве присутствует эфирное масло, в состав которого входят цитраль, цитромеллаль, мирцен, гераниол, геранилацетат, линалоол, лимонен. Содержатся дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты, гликозиды, витамины В, С; флавоноиды, тритерпеноиды.

Лечебные свойства и препараты. Препараты травы мелиссы действуют спазмолитически, болеутоляюще и как сердечное средство. Успокаивают и тонизируют нервную систему, стимулируют пищеварение, прекращают рвоту. Рекомендуются при нервной слабости, мигрени, бессоннице, повышенной половой возбудимости, кожных сыпях, для полоскания десен. Трава мелиссы входит в состав казахстанского препарата «Кызылмай» широкого спектра действия [13].

Тимьян ползучий (чабрец)

Растение: Тимьян ползучий (чабрец), сем. Яснотковые – Thymus serpyllum L., сем. Lamiaceae.

Сырье – трава, заготавливаемая в период цветения. Готовое сырье представляет собой смесь тонких веточек, листьев и цветков. Запах ароматный, вкус горьковато-пряный, слегка жгучий.

Химический состав. Трава содержит эфирное масло, главным компонентом которого являются тимол и карвакрол. Кроме того, в траве присутствуют дубильные вещества, флавоноиды. Горечи, камедь, урсоловая и олеаноловая кислоты.

Лечебные свойства и препараты. Лечебные свойства тимьяна определяются эфирным маслом, составной частью которого является тимол. Последний оказывает бактерицидное действие на кокковую патогенную флору и грамотрицательные микроорганизмы, проявляет антимикотическую активность в отношении патогенных грибов. Препараты тимьяна обладают выраженными отхаркивающими свойствами. Благодаря тимолу и карвакролу препараты тимьяна эффективны при воспалительных процессах с осложненной патогенной микрофлорой, резистентной к антибиотикам. Препараты тимьяна обладают спазмолитическими свойствами, усиливают отделение желудочного сока, применяются также при ожогах кожи, стоматитах, чесотке. Трава тимьяна входит в состав казахстанского препарата «Кызылмай» [13].

Настой травы тимьяна 15,0:200,0 принимают по столовой ложке 2-3 раза в день как отхаркивающее, болеутоляющее и успокаивающее средство.

Эхинацея пурпурная

Растение: Эхинацея пурпурная – Echinacea purpurea Moench, сем. Сложноцветные. Родина – Северная Америка. Разводится в садах в южной и средней полосах европейской части России.

Сырье. Заготавливают цветочные корзинки в июле-августе; корневища с корнями – поздней осенью.

Химический состав. Содержит эфирное масло ( в цветочных корзинках 0,13-0,48 % ), в состав которого входит нециклический сесквитерпен. В корнях содержатся эхинакозид, бетаин, смола, органические кислоты, физостерины.

Лечебные свойства и препараты. Препараты эхинацеи обладают болеутоляющим и антисептическим действием, повышают активность фагоцитов и значительно ускоряют процессы заживления.

Настой из цветочных корзинок эхинацеи настаивают на холодной кипяченой воде 8 часов. Применяют наружно при фурункулезе, карбункулах, гнойных ранах, язвах и особенно при ожогах. Сок эхинацеи используют для примочек при гнойных ранах, а также в косметической промышленности для изготовления кремов. На отечественный рынок поступают из Германии препараты «Эхинацея Гексал» и «Эхинацея Ратиофарм». Эхинацея используется в качестве сырья для получения препарата «Эстифан», настойки «Галенофарм» [14].

Зверобой продырявленный (обыкновенный)

Растение: Зверобой продырявленный (обыкновенный), сем. Зверобойные – Hypericumperforatum l., сем. Hypericaceae (Guttiferae ).

Сырье – надземная часть – трава. Состоит из облиственных стеблевых верхушек длиной до 30 см с бутонами, цветками и отчасти незрелыми плодами. Цвет стеблей и листьев серовато-зеленый, лепестков венчика – ярко-желтый. Запах слабый, бальзамический, вкус горьковато-соленый, немного терпкий.

Химический состав. Трава зверобоя содержит конденсированные производные антрацена (гиперицин и др.), флавоноиды, лейкоцианидины, дубильные вещесва, каротиноиды, фенолкарбоновые кислоты, эфирное масло, смолистые вещества, сапонины, следы алкалоидов и др.

Лечебные свойства и препараты. Препараты зверобоя используются как вяжущие, противовоспалительные и стимулирующие регенерацию тканей средства. Гиперицин и его аналоги являются фотосенсибилизирующими веществами – повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Флавоноиды зверобоя, особенно гиперозид, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных протоков, кровеносных сосудов и мочеточников. Они увеличивают отток желчи, препятствуют ее застою в желчном пузыре, предотвращая образование камней, облегчает желчеотделение, купирует спазмы кишечника, улучшают пищеварение. Кроме того, они оказывают капилляроукрепляющее действие, улучшают кровоснабжение внутренних органов. Зверобойное масло применяют для лечения ран, язв и ожогов в виде масляных компрессов, а также для обработки всевозможных повреждений кожи (язвы, абсцессы, фурункулы, маститы). Настой травы зверобоя 10,0:200,0 принимают по ј стакана 3 раза в день до еды. Трава зверобоя входит в состав казахстанского препарата «Кызылмай» [13].

Вспомогательные компоненты пленочных лекарственных форм

В состав пленочных лекарственных форм, как и в любых других, наряду с основным действующим компонентом входят различные вспомогательные вещества. В производстве пленочных лекарственных форм особое внимание уделяется формообразователям, то есть мономеру, способному образовывать полимерную основу, не связывающуюся химически с биологически активным веществом, обладающий склонностью к набуханию и постепенному высвобождению лекарственного вещества. Велико и значение пластификатора, влияющего на пластичность лекарственной формы.

Формообразователи пленочных лекарственных форм

В качестве формообразователей в производстве пленочных лекарственных форм используют как правило ВМС, среди которых особое место занимают эфиры целлюлозы. Физиологическая безвредность, ценные физико-химические и технологические свойства этих вспомогательных материалов позволяют применять их в качестве стабилизирующих, пролонгирующих, основообразующих средств, а также для повышения качества многих лекарственных форм [15].

В технологии лекарственных форм используют простые и сложные эфиры целлюлозы. Они представляют собой продукты замещения водородных атомов гидроксильных групп целлюлозы на спиртовые остатки – алкиды (при получении простых эфиров) или кислотные остатки- ацилы (при получении сложных эфиров).

Натрий - карбоксиметилцеллюлоза [Na-КМЦ] представляет собой натриевую соль простого эфира целлюлозы и гликолевой кислоты.

[C₆H₇O₂(OH)_3-X(OCH₃)]n

где х – число замещенных ОН- групп в одном звене; n- число полимеризации.

Nа-КМЦ представляет собой белый или слегка желтоватый порошкообразный или волокнистый продукт без запаха с насыпной массой 100-800 кг/м³, плотностью 1,59 г/см³, степень полимеризации 200-500, водопоглащение при 25 ⁰С и 50% относительной влажности -38% . Nа-КМЦ растворима в холодной и горячей воде, 50% водном растворе этанола. Образует высоковязкие водные растворы. Совместима с желатином, водорастворимыми эфирами целлюлозы, крахмалом, глицерином, некоторыми гликолями и их производными. Nа- КМЦ значительно более стойка к действию микроорганизмов, чем другие высокомолекулярные углеводы. Биологическим методом на мышах и крысах установлено отсутствие канцерогенных свойств. Основная масса введенных в организм препаратов Nа-КМЦ (55-70%) выделяется почками в первые 3 дня. Почки начинают выводить Nа-КМЦ с момента поступления её в кровь. Наиболее интенсивное выделение происходит в первые часы. Участие печени в выведении Nа-КМЦ незначительно.

Nа-КМЦ в различных концентрациях (0, 5-1-2%) Применяют в качестве пролонгатора действия лекарственных веществ в глазных каплях и инъекционных растворах, стабилизаторов, формообразователей в эмульсиях и мазях (4-6%). Гели Nа-КМЦ в отличее от гелей МЦ совместимы со многими консервантами.

Помимо МЦ и Nа-КМЦ в технологии готовых лекарственных средств используют оксипропилметилцеллюлозу и ацетилцеллюлозу.

Поливинол (Polyvinolum)- наиболее распространенный синтетический водорастворимый полимер венилацетата. Поливинол ( поливиниловый спирт – ПВС) относится к синтетическим полимерам алифатического ряда, содержащим гидроксильные группы. По величине малекулерной массы ПВС делят на четыре группы: олигомеры (4000-10000); низкомолекулярные (10000-45000); среднемолекулярные(45000-150000); высокомолекулярные (150000-500000).

ПВС представляет собой порошок белого или слегка желтоватого цвета, растворимый в воде при нагревании. Обладает высокой реакционной способностью благодаря наличию гидроксильных групп.

В технологии лекарственных форм 1,4-2,5% растворы ПВС применяют в качестве эмульгатора, загустителя и стабилизатора суспензий, 10% растворы – мазевых основ и глазных пленок [15].

Поливинилпирролидон

Поливинилпирролидон (ПВП) - бесцветный и прозрачный, термопластичный, аморфный, гигроскопичный полимер с молекулярной массой 10000 – 1000000 и плотностью 1190 кг/м³. Длительное нагревание при температуре размягчения приводит к потемнению полимера и потере растворимости в воде и в органических растворителях. ПВП растворим в воде и в ряде органических растворителей; нерастворим в алифатических и ароматических углеводородах. ПВП легко образует растворимые комплексы со иногими неорганическими и органическими соединениями.

ПВП широко применяется в медицине, фармацевтической и косметической промышленности. Основными достоинствами этого полимера являются растворимость в воде и других растворителях, гидрофильность, способность к комплексообразованию.

Для применения в фармацевтической промышленности важны такие свойства ПВП, как стабилизирующее действие на эмульсии и суспензии, пролонгирования действия многих ЛВ и безвредность. Его применяют в качестве связующего в технологии приготовления различных лекарств в виде драже, таблеток и капсул. ПВП легко таблетируется при введении инертных наполнителей и позволяет получать высококачественные таблетки и драже [15].

Желатин (Gelatina) получают при выпаривании обрезков кожи. Основной аминокислотой желатина является гликокол (25,5%), содержится много аланина (8,7%), аргинина (8,2%), лейцина (7,1%), лизина (5,9%) и глютаминовой кислоты. Желатин представляет собой ВМС белковой природы. Он является активным эмульгатором и стабилизатором, но из-за гелеобразующих свойств весьма редко применяется в аптечной практике. Эмульсии получаются густыми и плотными, они быстро подвержены микробной контаминации.

Желатин благодаря своим гелобразующим свойствам используют для изготовления мазей, суппозиториев, желатиновых капсул [5]. В глазной практике применяется в виде лекарственной формы называемой ламели - небольшие желатиновые овальные диски, содержащие в составе желатиновой массы различные лекарственные вещества, применяемые в офтальмологической практике [15].

Таким образом, представленный анализ литературы свидетельствует в пользу использования тактики местного лечения заболеваний полости рта лекарственными средствами с пролонгированным воздействием лекарственных веществ на патологический очаг, поэтому мы решили разработать рациональный состав и технологию лекарственных пленок с фитокомплексом.

2 Материалы и методы исследования