Классификация средств, повышающих мозговой кровоток

1. Блокаторы Са²⁺каналов: нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

2. Производные алкалоидов растения барвинка:винпоцетин.

3. Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин.

4. Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат.

5. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и её производные: аминалон, пирацетам, пикамилон.

6. Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин.

7. Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид.

Блокаторы Са²⁺каналов.

Принцип действия этих препаратов такой же, как и у нифедипина и ему подобных препаратов. Разница в том, что они практически не оказывают влияния на периферические сосуды и не изменяют общую гемодинамику.

Самый избирательно действующий препарат – нимодипин. Применяется при острых нарушениях мозгового кровообращения (ОНМК), хронических нарушениях мозгового кровообращения (ХНМК). При в/в введении возможна незначительная гипотензия.

Циннаризин, флунаризин применяются по тем же показаниям, а так же при вестибулярных расстройствах (нормализуют функцию мозжечка), для реабилитации после ЧМТ. Характерные побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, выраженный седативный эффект. Усиливают действие на ЦНС этилового спирта.

Винпоцетин (кавинтон). Обладает высокой тропностью к сосудам мозга, расширяя их, очевидно, за счет прямого миотропного действия. Считается так же, что препарат блокирует Nа⁺каналы нейронов и, тем самым, повышает их устойчивость к гипоксии. Обладает антиагрегантными свойствами. Применяется при ХНМК, ишемии тканей глаза, при снижении слуха сосудистого или токсического генеза, ослаблении памяти, головокружении. При быстром в/в введении может вызвать гипотензию, тахикардию.

Ницерголин (Сермион). Сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α-адренолитической и прямой спазмолитической активностью. Применяют при ХНМК, мигрени, расстройствах периферической гемодинамики, ишемии зрительного нерва. Может вызывать гипотензию, головокружение, покраснение кожи лица, зуд, диспептические расстройства.

Ксантинола никотинат (Компламин).Сочетает в своей структуре элементы никотиновой кислоты и теофиллина. Обладает выраженным миотропным сосудорасширяющим эффектом. Улучшает мозговое и периферическое кровообращение. Из побочных эффектов может быть покраснение кожи, зуд, рвота, образование пептических язв желудка.

Аминалон, Пирацетам, Пикамилон.Улучшают мозговое кровообращение и метаболические процессы в мозговой ткани. Относятся к группе ноотропных средств (улучшают память, обучаемость, активируют высшие интегративные функции мозга). Пикамилон (сочетает в себе структуру ГАМК и никотиновой кислоты) отчетливо расширяет мозговые сосуды. Применяют эти препараты при ОНМК, ХНМК, а также при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга.

N.B! На высшую нервную деятельность здоровых людей эти препараты не действуют.

Пентоксифиллин (Трентал). Обладает умеренным сосудорасширяющим эффектом который связан, очевидно, с блокадой аденозиновых рецепторов, а так же антиагрегантными свойствами (за счет блокады фосфодиэстеразы и накополения цАМФ в трмбоцитах). Применяется при расстройствах периферического и центрального кровообращения, диабетических ангиопатиях и других случаях, когда необходимо улучшить микроциркулицию. Может вызывать диспептические расстройства, гиперемию лица, головокружение.

ТЕСТЫ.

Укажите механизм релаксации гладких мышц сосудов под влиянием нитро-глицерина.

1. Блокада а-адренорецепторов.

2. Активация β₂-адренорецепторов.

3. Блокада фосфодиэстеразы.

4. Образование NО и активация гуанилатциклазы.

5. Блокада β₂-адренорецепторов.

Вспоминаем. Нитраты способствуют повышению количества оксида азота в крови, что приводит к активации гуанилатциклазы, накоплению цГМФ в гладких мышцах сосудов и снижению количества свободного Са²⁺ в миофибриллах. Мало кальция – нет полноценного сокращения мышц.

N.B! В сосудах локализуются: α₁-и α₂-адренорецепторы (суживают сосуды); β₁-адренорецепторы в сосудах сердца и β₂-адренорецепторы в остальных сосудах (расширяют сосуды). Таким образом, расширить сосуды можно блокируя α-АР (α-адреноблокаторы – Фентоламин, Тропафен, Празозин, Пирроксан и др.), либо (теоретически) активируя β₂-АР. Второй путь практически не используется.

У пациента после сублингвального приема антиангинального препарата боль за грудиной купировалась через 5 минут, но возникла тахикардия, пульсирующая головная боль, снизилось АД. Какой препарат принял больной?

1. Сустак.

2. Нитроглицерин в таблетке.

3. Валидол.

4. Верапамил.

5. Анаприлин.

Размышляем. У больного появились типичные побочные эффекты нитратов. Из препаратов этой группы в вариантах ответов присутствуют Сустак и Нитроглицерин.

Вспоминаем. Сустак принимается внутрь и его эффект развивается через 10-15 мин. Нитроглицерин в таблетках принимается сублингвально и эффект развивается через 2-3 мин.

N.B! Валидол тоже принимается сублингвально и может купировать боль через 5 минут, но для него не характерны перечисленные побочные эффекты. Верапамил и Анаприлин вызовут брадикардию, хотя головная боль и снижение АД может присутсвовать.