В. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА

1.Препараты, снижающие секрецию ферментов поджелудочной железы:

Ранитидин (Ranitidine)

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 0.15 г (упаковки ячейковые контурные)

Состав: ранитидина гидрохлорид 168 мг (экв. 150 мг ранитидина), вспомогательные вещества (кополивидон, крахмал картофельный,магния стеарат,целлюлоза микрокристаллическая)

Фармакологическая группа: H2-гистаминовых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие: H2-гистаминоблокирующее; противоязвенное; снижающее кислотопродукцию.

Фармакодинамика: Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином, ацетилхолином секрецию соляной кислоты. Снижает активность пепсина. Длительность действия - 12 ч.

Фармакокинетика: Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Сmax - 300-500 нг/мл; время наступления Сmax - 2-3 ч после орального приема 150 мг; после в/м введения - 15 мин.

Метаболизируется в печени. Т1/2 после орального приема - 2.5 ч, после в/в введения - 1.9 ч. Экскреция почками 93% при в/в введении, 60-70% при оральном введении, остальное количество - через кишечник. 70% (в/в) и 35% (орально) - экскретируется в неизменном виде. В отличие от циметидина не снижает скорость микросомального окисления. Плохо проникает через ГЭБ, концентрация в грудном молоке выше чем в плазме крови лактирующей женщины.

Особые указания: Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым показано ограничение приема натрия, пациентам с фенилкетонурией, при применении быстрорастворимых шипучих таблеток, т.к. они содержат натрий и аспаркам. При печеночной недостаточности - коррекция режима дозирования.

Ранитидин, как и все H2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (опасность рецидива язвенной болезни). При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

2. Препараты, оказывающие обезболивающее и спазмолитическое действие:

Анальгин (Analgin)

Международное наименование: Метамизол натрия (Metamizole sodium)

Формы выпуска: раствор для инъекций 25%, 50% (ампулы) 1, 2 мл

Состав: метамизол натрия 250, 500 г, вспомогательные вещества (вода для инъекций 1 л)

Фармакологическая группа: анальгетическое ненаркотическое средство

Фармакологическое действие: анальгетическое; жаропонижающее; спазмолитическое

Описание: Субстанция - белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1.5), плохо растворим в спирте. Водный раствор имеет рН 6-7.5. Водные растворы при хранении желтеют.

Фармакодинамика: По механизму действия метамизол практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, производное пиразолона. Отличием метамизола от других НПВС является малая выраженность противовоспалительного эффекта, обуславливающая малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей.

Фармакокинетика: Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. Метаболизируется в печени, выводится почками. При приеме в терапевтических дозах переходит в материнское молоко.

Особые указания: Особая осторожность требуется при назначении больным с АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, начинающееся тяжелое нарушение кровообращения при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке). При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость НПВС встречается весьма редко, однако угроза развития шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Папаверина гидрохлорид(Papaverine hydrochloride)

Формы выпуска: Раствор для инъекций 2%(ампулы) 2 мл.

Состав: папаверина гидрохлорид 40 мг, вспомогательные вещества (вода для инъекций)

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Фармакологическое действие: спазмолитическое

Фармакодинамика: Миотропное спазмолитическое средство. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, увеличивает кровоток, в т.ч. церебральный. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС. Оказывает спазмолитическое, гипотензивное, миотропное действия.

Особые указания: В период лечения исключить прием алкоголя.

3. Препараты, оказывающие противорвотный эффект:

Церукал (Cerucal)

Международное наименование: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Формы выпуска: раствор для инъекций (ампулы) 10 мг - 2 мл

Состав: метоклопрамид 10 мг - раствор для инъекций 10 мг

Фармакологическая группа: противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие: дофамин-блокирующее центральное; противорвотное; ускоряющее моторику ЖКТ

Фармакодинамика: Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает регулирующее и

координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует

отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков. Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Особые указания: Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Эглонил (Eglonyl)

Международное наименование: Сульпирид (Sulpiride)

Формы выпуска: раствор для инъекций (ампулы) 100 мг - 2 мл

Состав: сульпирид 100 мг - раствор для инъекций 100 мг

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие: противорвотное; антидепрессивное; дофамин-блокирующее селективное; нейролептическое; противоязвенное; серотонин-блокирующее; улучшающее кровоснабжение слизистой ЖКТ.

Фармакодинамика: противорвотный эффект - вследствие противодопаминового и противоапоморфинового действий; антидепрессивный эффект вследствие противорезерпинового действия - слабое провоцирование каталепсии, противоадреналиновое и противонорадреналиновое действия. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: селективное действие на гипоталамус, подавление возбуждения центров симпатической нервной системы, улучшение кровоснабжения желудка, уменьшение лабильности органов пищеварения; увеличение секреции слизи в желудке; ускорение пролиферации гранулированной ткани, формирование регенерируемого эпителия, улучшение пролиферации капилляров в тканях.

Фармакокинетика: Всасываемость в желудочно-кишечном тракте: через 1 ч после приема концентрация в крови достигает максимума и сохраняется до 7 ч.

Особые указания: С особой осторожностью следует применять препарат при беременности, в период лактации, в старческом возрасте, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях почек. На фоне приема препарата нельзя управлять транспортными средствами.

4.Препараты, обеспечивающие профилактику бактериальных осложнений:

Цефабол (Cefabol)

Международное наименование: Цефотаксим (Cefotaxime)

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы) 0.5, 1 г

Состав: цефотаксим натрия

Фармакологическая группа: антибиотик, цефалоспорин

Фармакологическое действие: антибактериальное; цефалоспорин

Фармакодинамика: Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Высоко активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium perfringens, E. coli, Citobacter, Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia, Klebsiella, Serratia, некоторые штаммы Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis. Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, менингококков, бактероидов. Устойчив по отношению к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика: Через 5 мин после однократного в/в введения 0.5, 1 г и 2 г концентрация в сыворотке крови составляет 39 мкг/мл, 101 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно; после в/м в дозе 0.5 и 1 г максимальная концентрация в крови наблюдается через 0.5 ч и составляет 11-12 и 20.5 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы 25-40%. Т1/2 - 1ч при в/в введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Около 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (диацелированное производное обладает бактерицидной активностью, а два метаболита не обладают активностью). При почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается, примерно, в 2 раза. У новорожденных Т1/2 - от 0.75 до 1.5 ч, а у недоношенных новорожденных детей - от 1.4 до 6.4 ч. Проникает в грудное молоко.

Особые указания: С осторожностью назначают препарат новорожденным, больным с выраженным нарушением функции почек; больным, имевшим в анамнезе колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом немедленно прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

5.Препараты заместительной терапии:

Мезим форте (Mezym forte)

Международное наименование: Панкреатин (Pancreatin)

Формы выпуска: драже

Состав: панкреатин 140 мг (амилаза 4200 МЕ, липаза 3500 МЕ, протеаза 250 МЕ)

Фармакологическая группа: пищеварительное ферментное средство

Фармакологическое действие: амилолитическое; липолитическое; пищеварительное ферментное; протеолитическое

Фармакодинамика:Комбинированный препарат. Входящие в его состав панкреатические ферменты облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Препарат стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы, желудка и тонкого кишечника улучшает

функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Особые указания: Капсулы или их содержимое должны приниматься целиком без разжевывания, т.к. при высвобождении в полости рта активные ферменты препарата могут вызвать раздражение слизистой оболочки. При наличии симптоматики, схожей с симптоматикой кишечной непроходимости, следует учитывать возможность стриктур кишечника.

6.Препараты метаболической коррекции:

Тиамин (Thiamine)

Формы выпуска: раствор для инъекций (ампулы) 3%, 6% - 1 мл

Состав: тиамина гидробромид 3 г, унитиол, вода 100 мл; тиамина гидробромид 6г, унитиол, вода 100 мл

Фармакологическая группа: витамин В₁

Фармакодинамика: В организме превращается в коферментные формы ферментативных систем. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обменах, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика: Абсорбируется на всем протяжении тонкой кишки. Через 15 мин обнаруживается в крови, а через 30 мин - в других тканях. Фосфорилирование происходит в печени. Накапливается, в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками.

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Формы выпуска: раствор для инъекций (ампулы) 10% - 1, 2, 5 мл

Состав: аскорбиновая кислота 10%

Фармакологическая группа: витамин С.

Фармакодинамика: Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает сопротивляемость организма, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С, при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

7.Гемостатические препараты:

Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

Формы выпуска: раствор для инфузий (флаконы для кровезаменителей) 5% - 100 мл

Состав: аминокапроновая кислота 5%

Фармакологическая группа: гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза

Фармакологическое действие: антифибринолитическое; гемостатическое

Фармакодинамика: Угнетает фибринолиз крови, тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, повышает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, время наступления Сmax - 1-2 ч, Т1/2 - 4 ч. Экскреция почками - 40-60% в неизмененном виде.