Для проведения контроля качества субстанции и лекарственной формы

Хинина сульфат

Chinini sulfas

6’- метоксихинолил –(4’) – [5-винилхинуклидил – (2)]-карбинола сульфат

Хинин - алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona). Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может вызвать нарушение зрения. Основной особенностью хинина является его противомалярийное действие.

Соли хинина раньше применялись для возбуждения и усиления родовой деятельности и при послеродовой гипотонии матки, а также в качестве антиаритмических средств. В качестве последних сейчас используют хинидина сульфат для профилактики рецидивов мерцания предсердий, а также для купирования суправентрикулярной тахикардии и частой экстрасистолии, а также желудочковой тахикардии.

Структурной основой хинина, служат 2 гетероцикла: хинолин и хинуклидин:

В молекуле хинина эти два цикла связаны между собой карбинольной группой –СН(ОН)-.

Хинин представляет собой двукислотное основание. Это обусловлено наличием в его молекуле 2 атомов азота. Более сильные основные свойства проявляет азот ядра хинуклидина. Являясь двукислотным основанием, хинин образует 2 типа солей:основные и нейтральные. Соли, содержащие 2 эквивалента кислоты, в растворах подвергаются гидролизу и показывают кислую реакцию.

Хинина сульфат – бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Удельное вращение 3% раствора в 0,1 М раствора соляной кислоты около -240^о. Мало растворим в воде, растворим в этаноле и хлороформе.

Подлинность:

1. Талейохинная проба (групповая реакция):

Изумрудно-зеленое окрашивание.

2. Наличие флуоресценции в растворах серной кислоты. В присутствии окислителей флуоресценция изменяется по цвету.

3. С общеалкалоидными реактивами:

- с пикриновой кислотой – желтый осадок

- с фосфорновольфрамовой кислотой – белый осадок

- с фосфорномолибденовой кислотой – светло-желтый осадок

- с хлоридом ртути – белый осадок

Количественное определение:

1) Гравиметрия. Метод основан на осаждении хинина из его ЛП, 4-кратном извлечении его хлороформом и взвешивании остатка, полученного после отгонки хлороформа.

2) Метод нейтрализации:

Индикатор: фенолфталеин

3) Метод неводного титрования в смеси ледяной уксусной кислоты и уксусного ангидрида. Индикатор кристаллический фиолетовый.

ЛП хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, так как под его влиянием ЛП постепенно разлагается, приобретая желтое окрашивание.