Комбинированные оральные контрацептивы

Содержат комбинацию прогестерона и эстрогена. В каждой таблетке ОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже - местранол. По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортестостерона: норэтинодрел (1 поколение); норзтистерон, этинодиолдиацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение). Их можно разделить на несколько групп, каждая из которых подходит определенной категории женщин. При этом учитывается возраст, рожала женщина или еще нет, страдает ли какими-нибудь гормональными или другими расстройствами организма. Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого, прогестагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции.

Механизм действия.

Механизм действия комбинированных противозачаточных средств основан на подавлении овуляции, что делает невозможным оплодотворение; сгущении слизи шейки матки, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и маточные трубы; снижении восприимчивости слизистой оболочки матки к оплодотворенной яйцеклетке (если оплодотворение произошло).

Классификация.

Комбинированные гормональные контрацептивы – это наиболее распространенное средство гормональной контрацепции.

В зависимости от концентрации половых гормонов в каждой таблетке все комбинированные оральные контрацептивы делятся на группы:

1. монофазные,

2. двухфазные ,

3. трёхфазные.

Оральные гормональные контрацептивные средства.

Микродозированные оральные гормональные контрацептивные средства.

Таблица 1

Применяются для лечения различных гормональных заболеваний, а так же для контрацепции в период лечения гормональных нарушений.

Препараты, содержащие микродозы гестагенов

(«мини - пили»).

Учитывая серьезные метаболические нарушения, возникающие при приеме комбинированных ОК первого поколения, содержащих синтетические эстрогены, естественным был поиск ОК со сниженным содержанием эстрогенов или не содержащих их.

Состав высокодозированных комбинированных оральных контрацептивов

Таблица 4

Их назначают в непрерывном режиме ежедневно в течение 6-8-12 мес. "Мини-пили" практически не оказывают отрицательного влияния на метаболические процессы поэтому могут быть использованы у женщин с гипертензией, тромболитическими состояниями, заболеваниями печени, в период лактации, при гиперэстрогении.

На большом клиническом и экспериментальном материале установлено, что "мини-пили" оказывают разностороннее влияние. При их применении в дозах, превышающих 1 мг, обычно происходит блокада овуляторного пика ЛГ, при дозах менее 1 мг секреция ЛГ чаще не изменяется.

Итак, "мини-пили" вызывают частичное или полное подавление пика ЛГ и снижение способности желтого тела к продукции прогестерона.

Доказано, что "мини-пили" влияют на эпителий маточных труб, особенно на образование ресничек и микроресничек аппарата Гольджи. Изменения цервикальной слизи незначительные, временные и в течение 24 ч после приема таблетки восстанавливаются. "Мини-пили", оказывая влияние на мембрану сперматозоидов, нарушают их жизнеспособность.

Способность к зачатию восстанавливается в течение 2-6 мес. после отмены препарата, тератогенного влияния не отмечено. На качество и количество материнского молока "мини-пили" влияния не оказывают.

Несмотря на относительное отсутствие влияния "мини-пили" на метаболические процессы и довольно большой контрацептивный эффект, все же они не оправдали надежд. Основная причина отказа женщин от приема "мини-пили" - это частые и нерегулярные кровянистые выделения.

«Мини-пили» назначаются в следующих случаях:

1. контрацепция у кормящих матерей;

2. обеспечение интервала между родами длительностью 2-3 года;

3. контрацепция у женщин пожилого возраста, особенно с сопутствующими заболеваниями и ожирением;

4. наличие противопоказаний к применению эстрогенов.

Побочными эффектами данной группы являются повышение аппетита и увеличение массы тела, сальность кожи, акне.