АБ. Классификация по механизму действия.

 

1)Нарушающие синтез микробной стенки

- Пенициллины

              а)естественные

1.Коротого действия.

Бензилпенициллина натриевая соль

Бенилпенициллина калиевая соль

Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь)

2.Продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-5

           б) полусинтетические

1.Устойчивый к пенициллиазе и в кислой среде.

оксациллин

2.Широкого спектра действия

ампициллин

карбенициллин (+активен в отношении синегнойной палочке)

3.Комбинированные

ампиокс=ампициллин+оксациллин

амоксиклав=амоксициллин+клавулоновая кислота

- Цефалоспорины

              а)1-е поколение

Цефазолин (кевзол)

Цефалотин

Цефалексин

                     б)2-е поколение

Цефуроксим

Цефамандол

Цефокситин

                     в)3-е поколение

Цефтризоксим

Цефтазидим (клафоран)

                     г)4-е поколение

Цефпиром (кейтен)

 

- Карбопенемы

Тиенам

 

- Монобактамы

Азтреонам

 

2)Нарушающие функцию цитоплазматической мембраны

- полиеновые антибиотики

Нистатин

Леворин

 

- полимиксины

Полимиксина М сульфат

 

- грамицидин

-

3)Нарушающие синтез белка

- макролиды

Эритромицин

Олеандомицин

Рокситромицин

 Сумамед

 

- аминогликозиды

                1-е поколение

Стрептомицин

Неомицин

Канамицин

Мономицин

                 2-е поколение

Гентамицин

                 3-е поколение

Тобромицин

Сизомицин

Амикацин

 

- тетрациклины

а) естественные

Тетрациклин

Окситетрациклин

      б) полусинтетические

Доксициклин

 

- линкозамиды

Линкомицин

Клиндомицин (Голоцид S)

 

- группа левомицетина

Левомицетина пальмитат

Левомицетина стеарат

 

4)Нарушающие синтез нуклеиновых кислот

- рифамицины

Рифамицин

Рифампицин

 

 

Пенициллины. Классификация. Фармакологическая характеристика естественных пенициллинов. Спектр и механизм действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения.

 

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

              а)естественные

1.Коротого действия.

Бензилпенициллина натриевая соль

Бенилпенициллина калиевая соль

Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь)

2.Продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-5

           б) полусинтетические

1.Устойчивый к пенициллиазе и в кислой среде.

оксациллин

2.Широкого спектра действия

ампициллин

карбенициллин (+активен в отношении синегнойной палочке)

3.Комбинированные

ампиокс=ампициллин+оксациллин

амоксиклав=амоксициллин+клавулоновая кислота

           Эти вещества подразделяются на естественных (из плесневых грибков) и полусинтетические (производные 6-аминопеницилламовой кислоты).

           Механизм действия: нарушение функции микробной стенки, которая становится менее прочной и останавливается ее нормальный рост. Цитоплазма растет и рвет микробную оболочку, что приводит к гибели микробной стенки. В основе лежит нарушение синтеза муреина. Муреин есть не у всех микроорганизмов и этим объясняется АБ этой группы имеют узкий спектр действия. Отсутствие муреина в клетках макроорганизма делает эти препараты низкотоксичными.

 

Пенициллины меняют структуру муреина и снижают прочнойсть микробной стенки.

Этапы синтеза муреина:

Синтез предшественников муреина.

Образование линейных мономерных блоков.

Сшивание трехмерной решетки муреина при помощи фермента транспептидазы.

Пенициллины нарушают функцию транспептидазы и снижают прочность муреина и микробной стенки.

 

ЕСТЕСТВЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ.

           Спектр действия - узкий (Гр+ кокки, слабее действуют на Гр- флору, сибирская язва, возбудитель сифилиса).

           Показания к применению: пневмония, фурункулез, абсцессы, раневые инфекции, ангина, рожа, сибирская язва, менингит, гонорея, сифилис.

 

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли. Препараты быстрого и короткого действия (всего 3-4 часа). Очень лабилен, легко разрушается в растворах, поэтому выпускается в сухом виде. Вводится парентерально, а растворы готовятся непосредственно перед употреблением. Из-за недостатков БП разработаны препараты более длительного действия.

 

Бензилпенициллина новокаиновая соль- длительность действия до 12 часов.

 

Бициллин 1 (пенициллин с особым стабилизатором), за счет чего действует более длительно (до 7 дней), но медленно достигается бактерицидная концентрация, что создает условия для формирования резистентности микроорганизма к препарату.

Бициллин 3 - содержит бензилпенициллин (100 тыс. единиц), новокаиновую соль БП (100 тыс. единиц), и бициллин 1 (100 тыс. единиц). Препарат вводится 1 раз в неделю.

Бициллин 5 - содержит бициллин 1 (1200 тыс. единиц), и новокаиновая соль БП (300 тыс. единиц). Эффект препарата длится около 1 месяца.

 

Феноксиметилпенициллин - единственный кислотоустойчивый препарат естественных пенициллинов, что позволяет использовать его в виде таблеток, но он действует слабее.

               

           Все естественные пенициллины разрушаются ферментом пенициллиназой (бета-лактамазой), который начинают вырабатывать микроорганизмы в ответ на использование препаратов. Это обстоятельство побудило к созданию пенициллинов, устойчивых к ферменту и к действию HCl желудка, что привело к созданию полусинтетических пенициллинов.

  Осложнения. Аллергические реакции, повышение судорожной активности мозга (большие дозы) и дисбактериоз (только при использовании ампициллина).