Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, фторхинолона. Препараты. Спектр и механизм действия. Показания. Осложнение. Применение.

Пр.нитрофурана.(фурациллин, фуразолидон, фурадонин)

М-зм – нарушают цикл трикарбоновых кислот, повреждают клеточную стенку и нарушают функцию цитоплазматической мембраны.

Фуразолидон – счпектр действия - Гр+, Гр- микроорганизмы, трахомы, лямблии, спирохеты, хламидии. Тип – БЦ. Внутрь, ректально, вагинально.

фурадонин, фурагин – инфекции мочевыводящих путей. Выводятся почками, в ткани – проникают плохо.

Осложнения – тошнота, рвота, аллергические реакции, дети – гемолитическая анемия.

Обильное питье, антигистаминные препараты, витамины группы В.

Синергизм – пенициллины, аминогликозиды, левомицетин, макролиды, тетрациклины.

Пр. 8-оксихинолина. Энтеросептол, нитроксолин (5-НОК), интестопан, энтеросептол.

Спектр – Гр-, амебы, всасываются плохо. Применение – энтериты, колиты, дизентерия, пищевые токсикоинфекции.

М-зм - образуют комплексы с ионами металлов, необходимыми для актиивации ферментных систем МКБ.

Осложнения – невриты зрительного нерва (курс не больше 2-х нед., с интервалом в 4 нед.).

Противопоказания – заболевания зрительного нерва, повышение чувствительности к йоду, гипертиреоидизм.

           Нитроксолин – избирательно блокирует синтез бактериальной ДНК. Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida и др.).

Пр. фторхинолона (офлоксацин, ципрофлоксацин – хинолоны 2-го поколения)

обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.       

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы.

М-зм – блокирует фермент ДНК-гидразу – БЦ.Влияют на РНК бактерий, нарушают синтез белка.

           При инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

           Осложнения - накапливаются в ЦНС (судороги), антагонизм с ГАМК (беспокойство, тремор). Могут блокировать окислительные ферменты печени Р-450 и усиливать действие препаратов.

 

 

Противовирусные средства. Фармакологическая характеристика. Применение.

 

В процессе размножения вирусы используют аппарат биосинтеза клеток макроорганизма, поэтому трудно воздействовать на клетки вируса, не затрагивая клетки «хозяина». Направленность действия –

1.угнетает адсорбцию вируса не клетки, или внедрение в клетку.

2. Угнетают синтез ранних вирусных белков.

3. Угнетают синтез НК.

4. Угнетают (сборку верионов).

Интерферогн – группа эндогнных низкомолеклярных белков обладают противовирусной, иммуномодулирующей, противоопухолевой активностью.

Получают методом генной инженерии.

Резистентность к интерферону у вирусов не возникает.

М-зм – проникает в клетку и прочно с ней связывается, задерживая синтез вирусных частиц, вирусной РНК и угнетает их репликацию.

Возможно, что они действуют через другой антивирусный белок.

Плохо проникает через тканевые барьеры.

Применение – для профилактики гриппа, при герпетических кератитах, герпетических поражениях кожи, ОРВИ.

Осложнения – в больших дозах - угнетает кроветворение, аллергические реакции.

Противоопухолевое действие (угентает рост нориальных и опухолевых клеток). Иммуномодулирующее дествие.

Выделен иммунный интерферон, продуцирующий Т-лимфоциты, обладает антипролиферативной активностью, повышает активность естественых клеток – киллеров.

Оксалин - Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях      

 глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Ремантадин - он оказывает профилактическое действие в отношении гриппозной инфекции, вызванной определенными штаммами вирусов (типа А2). Применяют емантадин с целью раннего лечения и профилактики гриппа и период эпидемий.

 

 

Противотуберкулезные средства. Характеристика противотуберкулезных средств 1 группы. Фармакологическая характеристика отдельных групп препаратов.

 

Классификация.

1-ая группа

а) Гидразид изоникотиновой кислоты и его производные

- изониазид,

- фтивазид,

- метазид,

- салюзид расстворимый.

б) Антибиотики

- рифампицин.

 

2-ая группа

а) Синтетические средства

- этамбутол

- этионамид

- пиразинамид

б) Антибиотики

- стрептомицина сульфат

- стрептомицина хлоркальциевый комплекс

-  канамицин

- гентамицинц

- циклосерин

- флоримици

3-я группа

Производные парааминосалициловой кислоты

- ПАСК (натрия парааминосалицилат)

- Бепаск

- Тиоацетазон

 

 

Изониазид – блокирует ферменты – каталазу, дигидрогеназу и др., угнетает синтез миколевых кислот, необходимых для клеточной стенки. Ацетилируется, теряет активность. Бактериостатик.

Назначают взрослым и детям. Комбинируют с ПАСК, этамбутолом, стрептомицином.

Осложнения - невриты, дерматиты, головная боль, (дефицит вит. В), т.к. нарушает обмен пиридоксина (назначают В1, В6). Противопоказания: эпилепсия, заболевания ПНС, печени, почек.

Фтивазид, салюзид, метазид – аналогичны, но менее токсичны, назначают внутрь.

Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия. Тип действия – бактериостатический и бактерицидный. Механизм действия: подавляет синтез белков и РНК в рибосомах микобактерий.

Назначают внутрь для лечения туберкулеза легких.

Осложнения - диспептические явления, дисфункция печени, лейкопения, геморрагический синдром.

Моча, слезная жидкость – в красный цвет.

Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен

 в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположитель-

 ные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки)

 кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.                    

В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь,

 а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.              

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнару-

 живается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте,

 содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.                            

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).      

Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.                                

Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.                          

Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.                            

При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.                       

Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки.

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.