Побочные эффекты противомикробных средств

1. Аллергические реакции (чаще возникают при применении пенициллинов и цефалоспоринов)

2. Токсические реакции:

· Поражение ЖКТ – гастриты, эрозии и язвы, энтериты, колиты. стоматиты(тетрациклины –стоматит, колит; линкомицин – псевдомембоанозный колит)

· Нейротоксичность – полиневриты, нервно-мышечный блок (аминогликозиды, полимиксины, линкозамиды)

· Нефротоксичность – нефриты, почечная недостаточность (аминогликозиды, полимиксины, некоторые цефалоспорины 1 поколения)

· Гепатотоксичность - холестаз(макролиды, линкозамиды), конъюгационная желтуха (тетрациклины, левомицетин)

· Гематотоксичность – угнетение лейкопоэза и др. ростков крови (левомицетин, тетрациклины)

· Ототоксичность поражение слухового нерва (аминогликозиды)

· Поражение костной ткани - замедление роста и поражение зубов (тетрациклины), хрящей - фторхинолоны

 Биологические реакции – суперинфекция, дисбактериоз,

гиповитаминозы – чаще возникают при использовании антибиотиков широкого спектра действия, при длительной терапии

Пенициллины

В настоящее время используется несколько групп пенициллинов

Природные и полусинтетические.

Природные

Полусинтетические

2. Резистентные к пенициллиназе - антистафилококковые

Аминопенициллиные

Антисинегнойные

4.Карбоксипенициллины

Уреидопенициллины

6.Комбинированные с ингибиторами В-лактамаз (клавулановая

кислота, сульбактам)

Механизм действия всех пенициллинов - нарушают образование микробной стенки во время митоза, т.к. подавляют активность ферментов (транспептидаз), участвующих в синтезе белка микробной стенки. Оказывают бактерицидное действие на чувствительные к ним м/о.

Природные (естественные) пенициллины

1. Бензилпенициллин натриевая и калиевая соль (пенициллинG) -

вводится в/м, в/в, в различные полости; калиевая соль только в/м.

Длительность действия 3-4 часа, поэтому назначается 6 раз в

Сутки. У детей 2-4 раза в сутки.

2. Прокаинпенициллин (новокаиновая соль пенициллинG) –

вводится в/м

3.Феноксиметилпенициллин (пенициллин V, пенициллин Фау) – назначают внутрь (кислотоустойчивый), его назначают при нетя- желом течении заболевания 3-4 раза в сутки за 30-60 минут до еды

4. Бициллин - это пролонгированные (дюрантные) препараты

бензилпенициллина:

Бицилиин 1 (бензатинпенициллин) - вводится в/м 1 раз в неделю

Бицилиин 3 (комбинация калиевой и новокаиновой солей бензилпенициллина и бициллина 1) - вводится в/м 1 раз в неделю

Бицилиин 5 (комбинация новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина 1) - вводится в/м 1 раз в 2 недели, 1 раз в месяц.

Это АБ узкого спектра действия, влияющие в основном на Гр(+) флору(бактерии и кокки, пневмококки,стрептококки), и Гр(-) из рода Нейссерия (менингококки, гонококки).

Природные пенициллины наименее токсичные АБ, но на них часто бывают аллергические реакции, распространяющиеся на всю группу. При использовании бициллина возможно появление инфильтратов и развитие эмболии при попадании в кровь.

Полусинтетические

1. Антистафилококковые (оксациллин, клоксациллин) -

резистентные (устойчивые) к пенициллиназе стафилококка,

поэтому являются препаратами выбора при стафилококковых

инфекциях спектр действия у них такой же как у естественных пенициллинов, но наибольшая активность проявляется в отношении стафилококков. Вводятся в/м, в/в. Внутрь за 1-15 часа до еды.2. 2. 2.

2. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) – это АБ широкого спектра, т.е. они активны против большинства Гр(+) и Гр(-) (шигеллы, сальмонеллы) м/о, но не действуют на синегнойную палочку. К ним более чувствительны Гр(+). Не влияют на стафилококки, вырабатывающие В-лактамазу(пенициллиназу) – это ферменты, вызывающие расщепление В-лактамного кольца пенициллинов. Поэтому АБ теряют свою активность. Комбинированные препараты:

Ампиокс - (ампициллин+оксациллин)

Аугментин(амоксиклав) - амоксициллин+клавулановая кислота (ингибитор В-лактамаз) .

Назначают ампициллин в/в, в/м, внутрь за 1 -1,5 до еды 4-6 раз

Амоксициллин (амосин) внутрь 0,5 -1,0 3 раза

(флемоксин солютаб –модифицированная форма амоксициллина).

Амоксициллин малотоксичный, ампициллин может вызывать сыпь и псевдомембранозный колит, поэтому назначают только парентерально

3. Антисинегнойные - АБ широкого спектра, в спектр их действия

включается и синегнойная палочка, поэтому их называют

антисинегнойные. Они высокоактивны в отношении многих Гр(+) и Гр(-), но особенно синегнойной палочки, но они разрушаются пенициллиназой и настафилококки не действуют.

Карбоксипенициллины (карбенециллин, тикарциллин)

парентерально 4 раза в сутки

Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) парентерально 3

раза в сутки

Побочные эффекты

1. Аллергические реакции

2.Нейротоксичность

3. Гематотоксичность ( лейкопения, тромбоцитопения)

4. Дисбактериоз

Цефалоспорины

ЦС получены из грибов вида Cephalosporinum, которые продуцируют АБ, близкие к пенициллинам. По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия, более длительный Т1/2, более устойчивы к В-лактамазам, реже дают аллергические реакции, но более дорогие.

Механизм действия: нарушают образование микробной стенки. Оказывают бактерицидное действие. Обладают широким спектром действия, устойчивы к В-лактамазам стафилококков (1,2) и Гр(-) бактерий 3,4).