Глава 1.6. Ноотропные препараты и стимуляторы. Принципы лечения ноотропными препаратами. Правила назначения стимуляторов

 

1.6.1 Ноотропные препараты

Ноотропные препараты (от греч. "noos" – мышление, разум; "tropos" – направление) известны с 1963 г., когда в Бельгии был синтезирован пирацетам в качестве антикинетического средства. Последующие исследования показали, что этот препарат облегчает процессы обучения, улучшает память, не обладая побочными действиями психостимуляторов.

Ноотропные вещества  (Giurgea, 1972) – это психоаналептики, стимулирующие умственную и интеллектуальную деятельность, повышающие интегративные функции мозга, улучшающие память и обучение, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам. В более широком плане ноотропы рассматриваются как вещества, повышающие устойчивость ЦНС к действию экстремальных факторов. Ноотропные препараты способны вызывать значительную активизацию метаболических процессов головного мозга.

Механизмы действия ноотропов

 • Нейрометаболическое действие  : препараты усиливают метаболические эффекты ГАМК. Оптимизация биоэнергетических процессов в головном мозге – облегчение синтеза АТФ, АДФ и их обмена. Активация аденилатциклазы в мозге, увеличение активности ферментов дыхательной цепи (пирацетам). Угнетение фосфодиестеразы, за счет чего тормозится распад цАМФ (кавинтон). Повышение синтеза катехоламинов в головном мозге, за счет чего повышается уровень эндогенного цАМФ (кавинтон). Это приводит к активизации обмена АТФ и увеличению поглощения кислорода мозговой тканью, активизации местного кровотока. Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение ее утилизации клетками различных отделов мозга, особенно коры, полосатого тела, гипоталамуса и мозжечка (энцефабол). Нормализация метаболизма глюкозы в условиях сниженного потребления кислорода мозгом – гипоксия, стресс.

• Улучшение обмена нуклеиновых кислот в нервных клетках, активизации синтеза РНК и белка (активизация пластических процессов) (пирацетам, пиридитол). Предотвращение снижения активности полирибосом при старении.

• Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран (этот эффект значительно более выражен у пожилых пациентов). Увеличение проницаемости ГЭБ для питательных веществ, нормализация ионной проницаемости – особенно калиевой (процессы памяти).

• Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов (защита клеточных мембран).

• Улучшение интегративной деятельности мозга.

• Способность улучшать работу нейронов в условиях гипоксии (не все ноотропы).

• Влияние на медиаторные процессы в нервной ткани. В старости происходит снижение активности ферментов синтеза медиаторов, нарушаются звенья регуляции, больше всего холинергической. Увеличивается количество бензодиазепиновых рецепторов – превалирование тормозных процессов. Под действием ноотропов происходит усиление церебральной холинергической проводимости (применение при сенильной деменции, болезни Альцгеймера). Ноотропы активируют дофаминергическую и α—адренергическую системы мозга – стимулирующий компонент.

• Повышение работоспособности и антистрессовое действие. Вопрос находится в стадии изучения по отношению к «чистым» ноотропам, сведения единичны. Стресс – протективная активность пирацетама связана, по – видимому, с активизацией бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновый лиганд, не связанный с ГАМК). Транквилизирующее действие может быть обусловлено повышением метаболизма корковых структур (усиление коркового контроля). Повышение синтеза нуклеиновых кислот ведет к активизации общего адаптивного процесса. Оптимальное функционирование эндогенной адаптивной системы.

• Влияние на иммунитет. Некоторые патологии связаны с повышением уровня антимозговых антител (болезнь Альцгеймера). Ноотропы ингибируют синтез противомозговых антител.

• Влияние на кровообращение мозга. Исследования мозгового кровообращения с помощью радионуклидных препаратов показывают улучшение регионального кровотока у пожилых пациентов (в частности, в мозжечке) после приема пирацетама в дозе 2,4 г/сут в течение 2 мес. Это связано с повышением утилизации глюкозы, активизацией метаболических процессов, улучшением микроциркуляции в ишемизированных зонах. Пирацетам восстанавливает гибкость мембраны эритроцитов, нормализует агрегацию тромбоцитов. Препарат оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациях, электрошоке.

Клинические эффекты ноотропов

 • Психостимулирующее действие – влияние на адаптацию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, моторно – мимическую и интеллектуальную заторможенность.

• Антиастеническое действие – влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении.

• Седативное и транквилизирующее действие – влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость.

• Антидепрессивное действие – влияние на сниженное настроение;

• Повышение уровня бодрствования сознания – влияние на состояния угнетенного (оглушенность, сопор, кома) и помраченного (делирий, спутанность) сознания.

• Антиэпилептическое действие – влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

• Ноотропное действие – влияние на задержку развития и нарушение корковых функций, уровень суждений и критических возможностей, укрепление кортикального контроля и субкортикальных уровней активности;

• Мнемотропное действие – влияние на память, обучаемость;

• Адаптогенное действие – влияние на толерантность к экстремальным факторам, в том числе медикаментам;

• Вазовегетативное действие – влияние на головные боли, головокружение, вегетативную неустойчивость в рамках цереброастенических синдромов;

• Антипаркинсоническое действие – влияние на паркинсонические экстрапирамидные расстройства;

• Антидискинетическое действие – влияние на дискинетические экстрапирамидные расстройства.

Классификация ноотропов по преимущественному действию:  • Ноотропы и ноотропоподобные вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), улучшающие функционирование холинэргической системы мозга – лечение дегенеративных заболеваний ЦНС.

• Пирацетам, пиридитол – психоэнергезаторы. Стимуляция церебрального метаболизма и, прежде всего, энергетического обмена. Задержка умственного развития в детском возрасте, травмы, ишемия мозга,

• Кавинтон и другие вазоактивные вещества. Нарушения мозгового кровообращения.

• Ноотропоподобные вещества (оротовая кислота, никотиновая кислота и т. д.), участвующие только в некоторых видах метаболизма. Сами включаются в метаболизм клетки. Используются как вспомогательная терапия.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют:

1. моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы – серотонина);

2. холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость);

3. глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N – метил – D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

Ноотропы оказывают также иные воздействия, в том числе:

• мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран),

• антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран),

• антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии),

• нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза).

Классификация ноотропов (нейрометаболических стимуляторов):  

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма – аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил – ГАМК (Пикамилон), гамма – амино – бета – фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма – гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: Гинкго Билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2–меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

• корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

• общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, Женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

• психостимуляторы: сальбутиамин;

• антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Показания к назначению ноотропов  Основным показанием к назначению нейрометаболических стимуляторов является резидуальная церебральноорганическая недостаточность. Ноотропы применяются при различных заболеваниях, но именно при органическом поражении головного мозга они действуют патогенетически.

Препараты применяются  при следующих первичных и вторичных органических заболеваниях головного мозга:

• расстройства функций головного мозга у пожилых лиц вследствие дегенеративных или сосудистых нарушений;

• цереброваскулярные заболевания / последствия инсульта;

• посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга;

• нарушения функций головного мозга при алкоголизме;

• расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией; профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повышенного риска;

• нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность;

• болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;

• коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза.

• Ноотропные препараты используются для лечения абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушениях обучаемости у детей, не связанных с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).

Пирацетам (Piracetami)  Син.: пирацетам, ноотропил, пирабене, пирамем, луцетам, мемотропил, ноотобрил, нооцетам, стамин, церебрил. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды. У пациентов с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

Показания:  Психоорганические расстройства сосудистого, травматического и токсического генеза (коматозные состояния, острая фаза травматических поражений мозга и др.), психоорганические синдромы с преобладанием астении, снижения внимания и мыслительных способностей (церебральный атеросклероз, интоксикации, алкоголизм и др.), алкогольная абстиненция и купирование алкогольного делирия, острое отравление морфином и барбитуратами, психозы и астенодепрессивные состояния (комплексная терапия), вялоапатические дефектные состояния при шизофрении, депрессивные состояния резистентные к антидепрессантам; в геронтологии: нарушение памяти, головокружение, изменение черт личности, болезнь Альцгеймера, атеросклеротическая дисциркуляторная энцефалопатия, постинсультные умственные и физические дефекты; в педиатрии – профилактика и лечение асфиксии новорожденных, родовая травма и ее последствия, период реконвалесценции после менингита, энцефалита, черепно – мозговой травмы, задержка психического развития, затруднение обучения, расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность; коррекция побочных явлений и осложнений терапии психотропными средствами (астении, адинамии, нейролептических кризов с гиперкинезами), кортикальная миоклония, серповидно – клеточная анемия (комплексная терапия), вирусные нейроинфекции (для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга).

Противопоказания:  Гиперчувствительность, в т. ч. к производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 1 года.

Побочные эффекты:  Головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, в т. ч. сексуальное (в единичных случаях), раздражительность, беспокойство, нарушение сна, слабость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, учащение приступов коронарной недостаточности. Взаимодействия: В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине. Повышает эффективность антидепрессантов.

Предосторожности:  Осторожность необходима при назначении пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов). Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами, обострение коронарной недостаточности чаще возникает у пожилых больных; в этих случаях необходимо снизить дозу или прекратить терапию. При возникновении нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, увеличив дневной. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Дозы и применение  . Применяется внутрь, в/в, в/м. При лечении тяжелых состояний рекомендуется вводить струйно или путем инфузии. Разовая доза 400–1200 мг, средняя суточная 2400 3200 в 3–4 приема. При алкоголизме до 12 г/сут. Детям 30–50 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Выпускается в виде капсул 0,4; таблеток 0,2; раствора для инъекций 20 %; гранулы для детей.

Аминалон (Aminaloni)  Син .:  аминалон, гаммалон, ганеврин, гамма – аминомасляная кислота. Восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, увеличивает толерантность к гипоксии, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена. Ускоряет кровоток. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает противосудорожной, гипотензивной активностью, снижает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных с сахарным диабетом препарат снижает уровень гликемии, у здоровых (при нормальном содержании сахара в крови) вызывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).

Показания:  См. пирацетам, а также нарушения сна при при гипертонической болезни, дисциркуляторная и алкогольная энцефалопатии, алкогольная полиневропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно – мозговой травмы и родовой травмы у детей, отставание умственного развития у детей.

Противопоказания:  Гиперчувствительность.

Побочные эффекты:  Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, ощущение жара. Взаимодействия: Усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противосудорожных средств. В первые дни лечения возможны колебания АД.

Дозы и применение:  Употребляется внутрь, до еды. Средняя суточная доза 3–4 г в 2–3 приема до еды. Детям в соответствии с возрастом от 1 до 3 г/сут. Выпускается в виде таблеток по 0,25.

Фенибут (Рhenibut)  син .:  Ноофен. Обладает элементами ноотропной и транквилизирующей активности. Уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон.

Показания:  Астенический синдром, тревожно – невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), нарушения сна, перед хирургическими вмешательствами (в качестве успокаивающего средства), болезнь Меньера, головокружения (при дисфункции вестибулярного аппарата), профилактика укачивания, заикание и тики у детей. Купирование алкогольного абстинентного синдрома (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:  гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Побочные эффекты:  сонливость при первых приемах, аллергические реакции; при передозировке – выраженная сонливость.

Взаимодействия: усиливает эффект противопаркинсонических средств, нейролептиков, снотворных, наркозных препаратов и наркотических анальгетиков. Предосторожности: с осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания (шоферы, хирурги). Особые указания: при развитии выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение, и др.) препарат малоэффективен.

Дозы и применение:  внутрь, после еды. Среднесуточная доза 500–1000 мг. Курс лечения 4–6 нед. Выпускается в таблетках по 0,25.

Пантогам (Pantoham).  Син.:  Гопантеновая кислота. Содержит в структуре ГАМК и непосредственно взаимодействует с ГАМКБ – рецепторно – канальным комплексом. Стимулирует анаболические процессы в нейронах, увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода мозгом. Оказывает нейрометаболическое, нейропротекторное и нейротрофическое действие, повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ. Нормализует функционирование нейронов и восстанавливает утраченные функции. Умеренное седативное действие сочетается с мягким стимулирующим эффектом. Оказывает противосудорожное действие, уменьшает моторную возбудимость. Активирует умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации ГАМК – ергической нейротрансмиссии при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Проявляет анальгетическое действие. Препарат способен ингибировать реакции ацетилирования новокаина и сульфаниламидов (тормозит инактивацию и пролонгирует действие). Угнетает повышенный пузырный рефлекс и тонус детрузора. Малотоксичен, не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.

Показания:  Нарушения высших церебральных функций различного генеза у детей и взрослых (лечение и профилактика). Взрослым: в комплексной терапии цереброваскулярной недостаточности, сенильной деменции (начальная форма), резидуально – органического поражения мозга, церебральной органической недостаточности при шизофрении, экстрапирамидных гиперкинезов в структуре наследственного заболевания ЦНС (миоклонус – эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, паркинсонизм), хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического – с корригирующей и профилактической целью), последствий нейроинфекции и черепно – мозговой травмы; вертебральных поражений нервной системы, проявляющихся болевым синдромом (шейный остеохондроз, синдром позвоночной артерии и др.), невралгии тройничного нерва (в сочетании с новокаином и финлепсином), эпилепсии, сопровождающейся замедлением психических процессов (совместно с противосудорожными средствами); психоэмоциональная перегрузка, снижение умственной и физической работоспособности, для повышения концентрации внимания и запоминания. Детям: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость, задержка психического, речевого и моторного развития, детский церебральный паралич, заикание (клоническая форма), эпилепсия (особенно полиморфные приступы и малые припадки) и эпилептиформные синдромы (в комбинации с противосудорожными средствами). Взрослым и детям старше 2 лет: расстройства мочеиспускания различной этиологии (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).

Противопоказания:  гиперчувствительность, острые тяжелые заболевания почек, беременность (I триместр).

Побочные эффекты:  аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания).

Взаимодействия: эффект усиливают глицин и ксидифон. Пролонгирует действие барбитуратов, потенцирует эффекты противосудорожных средств, ноотропов, местных анестетиков (новокаина). Предотвращает побочные эффекты фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков. Предосторожности: В случае возникновения аллергических реакций уменьшают дозу или отменяют препарат.

Дозы и применение:  внутрь, через 15–30 мин после еды, в утренние и дневные часы. Разовая доза – 0,25–0,5 г, средняя суточная доза – 1,5–3 г. Выпускается в таблетках 0,25 и 0,5 № 50.

Пикамилон(Nicotinoyl‑gamma‑aminobutyric acid)  Син  .:  пикамилон. Сочетает свойства ГАМК (тормозной медиатор ЦНС) и никотиновой кислоты. Стимулирует метаболизм в нервной ткани (в т. ч. в головном мозге), проявляет антигипоксическую активность, усиливает энергетические процессы в мозге, улучшает мышление, внимание, память, речь, способность к обучению, повышает устойчивость ЦНС к воздействию неблагоприятных факторов, восстанавливает умственную и физическую работоспособность при переутомлении. Увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания:  Нарушение мозгового кровообращения (острые ишемические, подострые и восстановительные периоды ишемического инсульта, хроническая недостаточность мозгового кровообращения), вегетососудистая дистония, астения, депрессия, сенильный психоз, алкоголизм (период абстиненции), острая интоксикация алкоголем, мигрень, черепно – мозговые травмы, нейроинфекция, первичная открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).

Противопоказания:  гиперчувствительность, заболевание почек.

Побочные эффекты:  тошнота, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, тревога, аллергические реакции (сыпь, зуд). Взаимодействия: Уменьшает угнетающее влияние на ЦНС препаратов, содержащих этанол.

Дозы и применение:  внутрь, парентерально. Разовая доза – 20–50 мг, средняя суточная – 40–300 мг, независимо от приема пищи. Выпускается в таблетках по 0,01, 0.02 и 0,05 и в виде раствора для инъекций в ампулах по 2.0 мл. 5.0 мл 10 % № 10.

Пиридитол (Пиритинол/Pyritinol)  Син .:  энцефабол, пиридитол, церебол, энербол.

Улучшает обменные процессы в мозговой ткани, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа – ритм при одновременном снижении тета– и дельта – ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови.

Показания:  заторможенность и неглубокие депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально – депрессивный психоз, тревожно – депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астенические состояния, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, цереброваскулярная болезнь, остаточные явления нарушений мозгового кровообращения, перенесенного энцефалита, нейроинфекций, интоксикаций, нейролептическая терапия, синдром деменции, обусловленный органическими причинами (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения, задержка психического развития, умственная отсталость, энцефалопатия, ревматоидный артрит.

Противопоказания:  гиперчувствительность (в т. ч. к пеницилламину), выраженное психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояния повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженные изменения картины периферической крови, диффузные болезни соединительной ткани, миастения, пузырчатка.

Побочные эффекты:  нарушения сна, повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушения вкусовой чувствительности, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия). Редко – артралгии, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение в крови антинуклеарных антител; крайне редко – выпадение ногтей, диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови LE – клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром; у пациентов с ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов – протеинурия, нефротический синдром. При передозировке – возбуждение.

Взаимодействия: увеличивает вероятность развития и выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. Предосторожности: при беременности назначение возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание). Особые указания: у пациентов с ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов повышен риск возникновения аллергических и иммунопатологических реакций, нарушений вкусовой чувствительности, функции печени и имеет место гиперчувствительность к соединениям, в состав которых входит SH – группа (в т. ч. к пиритинолу). При лечении этого контингента больных необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

Дозы и применение:  внутрь, через 15–30 мин после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью) 2–3 раза в сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной возбудимостью не рекомендуется принимать вечером и на ночь (последний прием не позднее 17 ч). Средняя суточная доза 200–600 мг. Препарат выпускается в виде таблеток по 0,05, 0,1 и 0,2, покрытых оболочкой; драже 0,1; сиропа. Энцефабол. Табл. 100 мг; № 50 и № 100. Суспензия для приема внутрь (флаконы) 200 мл 100 мг/5 мл. Энербол. Драже по 100 мг № 20.

Ацефен (Meclofenoxate)  Син.: ацефен, церутил, аналукс, центрофеноксин. В организме расщепляется с образованием пара – хлорфеноксиуксусной кислоты и диметиламиноэтанола, являющегося ингибитором свободных радикалов и умеренным стимулятором ЦНС. Улучшает метаболические процессы в тканях головного мозга, особенно в условиях гипоксии, повышает содержание ацетилхолина в пресинаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов, улучшает синаптическую передачу в гипоталамической и других областях мозга. Стимулирует когнитивные функции, оказывает ноотропное действие. Клинический эффект проявляется через 2–3 недели лечения.

Показания:  дисциркуляторная энцефалопатия, острая или резидуальная церебрально – органическая недостаточность; астеническое, ипохондрическое и астеноипохондрическое состояние; обсессивный невроз и другие невротические состояния; нарушение мнестических функций в пожилом и старческом возрасте и при органических поражениях головного мозга; астенический синдром при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга (в т. ч. у детей и подростков), диэнцефальный синдром, нарушение мозгового кровообращения, боковой амиотрофический склероз.

Противопоказания:  гиперчувствительность, выраженное беспокойство, психомоторное возбуждение, инфекционное заболевание ЦНС.

Побочные эффекты:  со стороны нервной системы и органов чувств:  нарушение сна, страх, тревога, обострение психотических симптомов (бред, галлюцинации), усиление беспокойства. Со стороны органов ЖКТ:  боль в животе, изжога, повышение аппетита. Со стороны кожных покровов:  аллергические кожные реакции.

Взаимодействия: Совместим с другими нейротропными препаратами. Предосторожности: Применение при беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, строго по показаниям. Учитывая возможность нарушения сна, рекомендуется принимать последнюю дозу не позднее 16 ч.

Дозы и применение:  внутрь после еды. Принимать по 250–500 мг 2–3 раза в день после еды, проглатывая целиком, запивая водой. Выпускается Ацефен в таблетках по 0,1, покрытых оболочкой. Церутил – драже и таблетки по 250 мг

Бемитил (Bemithil)  является актопротектором и условно входит в группу ноотропных препаратов. Обладает высокой антигипоксической активностью и оказывает положительное влияние на энергетический обмен в ЦНС. Препарат повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках; оказывает психостимулирующее и антиастеническое действие; повышает уровень побуждений, физической и психической активности, нормализует функции внимания.

Показания.  Астенические состояния различной этиологии, органические астено – депрессивные состояния.

Побочные действия  . Раздражительность, тревога, нарушения сна.

Меры предосторожности.  Ввиду возможности возникновения нарушений сна последнюю дозу препарата рекомендуется принимать не позднее 16 час. В период беременности применяют только при крайней необходимости.

Дозы и применение.  0,5 мг/сут в 2–3 приема; дозу увеличивают до 0,5–0,75 мг/сут (но не более 2 г/сут). Назначают либо одним непрерывным курсом продолжительностью 15–30 дней, либо короткими прерывистыми курсами по 3–5 дней с интервалами 2–3 дня. Повторные курсы лечения можно проводить через 1 мес. Выпускается в таблетках по 125, 250 мг № 100.

Ницерголин (Nicergolini)  Синтетический аналог алкалоидов спорыньи со свойствами антагониста бета – рецепторов.

Показания.  Органические психические расстройства, в том числе деменции; мигрень; церебральный атеросклероз; тромбозы и эмболии сосудов головного мозга; транзиторные нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу; облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; гипертонический криз (препарат вводят парентерально как вспомогательное средство); артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.  Гиперчувствительность к препарату; выраженная артериальная гипотензия; беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия  . Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); артериальная гипотензия; расстройства сна; головная боль; головокружение; неприятные ощущения в области сердца; симптомы эрготизма; боли в конечностях; зуд и гиперемия лица и верхней части туловища.

Меры предосторожности.  При парантеральном введении препарата возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии, особенно в начале терапии.

Дозы и применение.  Ницерголин назначают внутрь, в/м и в/в. Средняя суточная доза 30 мг. Курс лечения не менее 2 месяцев. Выпускаются в следующем виде. Ницерголин. Табл. 10 мг № 25, 50, 100. Порошок для приготовления раствора для инъекций (ампулы) 4 мг № 5. Сермион. Табл. 5 мг, 10 мг, 30 мг. Порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы) 4 мг.

Гинкго Билоба (Ginkgo Biloba) – препарат растительного происхождения; оказывает активирующее действие, улучшает функции памяти.

Показания.  Дисциркуляторная энцефалопатия различного происхождения, сопровождающаяся расстройствами внимания, памяти, снижением интеллектуальных способностей, чувством страха, нарушениями сна; нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции, в том числе артериопатия нижних конечностей, синдром Рейно; нейросенсорные нарушения (головокружение, звон в ушах, гипоакузия, старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия); астенические состояния различного происхождения, синдром хронической усталости.

Противопоказания  не установлены.

Побочные действия.  Диспептические расстройства; головная боль; аллергические реакции.

Дозы и применение.  Суточная доза 120–240 мг. Продолжительность лечения 3 месяца. Выпускаются в виде: Билобил – капс. 40 мг № 20 и 60; Гинкио – табл. по 50 мг; Гикоба – табл. 40 мг № 30; Гинкогинг – раствор для приема внутрь (флаконы) 30 и 90 мл, 40 мг/мл; Мемоплант – табл. 40 мг № 30; Танакан – т  абл. 40 мг № 30, раствор для приема внутрь (флаконы) 30 мл 40 мг/мл.

В следующей таблице представлены лекарственные взаимодействия ноотропных препаратов и активирующих мозговой кровоток средств.

Таблица  Лекарственные взаимодействия ноотропных препаратов и средств, активизирующих мозговой кровоток  

 

 

Отрицательные побочные эффекты ноотропных препаратов  Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность может иногда сопровождаться:

• речевым и двигательным возбуждением;

• беспокойством;

• расстройство сна.

Иногда отмечается развитие привыкания и пристрастия к ноотропам. С другой стороны, для ноотропов характерны:

• малая токсичность;

• хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп;

• практическое отсутствие побочных действий и осложнений.

1.6.2 Психостимуляторы

Психостимуляторы активируют психическую и физическую активность, как у больных, так и у здоровых людей. Стимуляторы повышают активность катехоламинов в мозге посредством подавления моноаминоксидазы (МАО), бл<