I. Группа препаратов, используемых при гиперфункции щитовидной железы - ингибиторы синтеза гормонов (тиамазол, синоним: тирозол).

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Под влиянием тиреотропного гормона аденогипофиза фолликулярными клетками щитовидной железы вырабатываются и поступают в кровь два основных йодсодержащих гормона :

1) тироксин (Т4);

2) трийодтиронин (Т3). – эти два гормона регулируют белковый, углеводный и жировой обмен.

3) В интерстициальных клетках щитовидной железы вырабатывается гормон тирокальцитонин (кальцитонин). – регулирует обмен кальция

Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов

1. Влияние на терморегуляцию :

- повышение потребления кислорода и продукции тепла всеми тканями, за исключением головного мозга, половых органов и лимфоидной ткани.

Влияние на рост и дифференцировку тканей.

3. Влияние на процессы метаболизма :

- помимо того, что данные гормоны способствуют росту, они также способствуют синтезу белков (анаболический эффект);

- в высоких дозах катаболический эффект;

- увеличивается скорость катаболизма холестерина;

- оказывается влияние на водно-электролитный обмен

(например, при гипофункции щитовидной железы - задержка воды и электролитов).

4. Влияние на сердечно-сосудистую систему:

- происходит стимуляция скорости и силы сокращений миокарда, усиление сердечного выброса.

5. Влияние на ЦНС :

- повышается миелинизация нервных волокон.

6. Влияние на кровь :

- при гипофункции щитовидной железы развивается анемия.

Для лечения всех трех форм гипотиреоидизма используют следующие препараты :

 Тиреоидин (Thyreoidinum; вып. в порошках и таблетках по 0, 05 и в таблетках, покрытых оболочкой по 0, 1 и 0, 2).

Препарат доступен, дешев. Порошок получают из высушенных, обезжиренных щитовидных желез убойного скота. Действие этого препарата связано с наличием в нем двух гормонов : тироксина и трийодтиронина. Тиреоидин наиболее эффективен при микседеме, когда, благодаря использованию этого препарата, удаётся годами добиваться хорошего клинического эффекта.

Показания к применению :

1. Кретинизм (желательно, чтобы лечение было начато как можно раньше, так как развитие мозга, в основном, заканчивается к третьему году жизни человека).

2. При лечении больных раком щитовидной железы перед удалением опухоли.

3. С большой осторожностью препарат используют у больных с атеросклерозом.

Побочные эффекты :

- аллергические реакции;

- явления тиреотоксикоза (при передозировке): тахикардия, потливость, слабость, ухудшение течения ишемической болезни сердца, ухудшение течения СД и др.

Трийодтиронина Гидрохлорид ( Лиотиронин)

Этот препарат является синтетическим средством, соответствующим по строению и действию естественному гормону щитовидной железы. Препарат быстрее всасывается, оказывает более быстрый эффект и действует в целом быстро, но коротко. Начало действия - через 4-8 часов, максимальный эффект развивается через 24 часа. Действие препарата постепенно снижается в течение недели (период полуэлиминации - два дня).

Препарат используется по тем же показаниям, что и тиреоидин, но в основном, при подострых состояниях.

Показания к применению :

1. Первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм (более целесообразным является использование препарата в первой стадии лечения).

2. При частичной аденоэктомии щитовидной железы при ее гиперфункции.

3. При резистентности к тиреоидину.

4. При микседематозной коме и психозе (наиболее эффективен).

Побочные эффекты те же, что у тиреоидина.

Левотироксин (L-Тироксин) - синтетический аналог тироксина. Выпускается в таблетках по 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 мкг.

Отличается от предыдущих препаратов тем, что медленно всасывается, медленно выводится, терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней. Назначают препарат один раз в сутки.

Показания и побочные эффекты те же,что и у тиреоидина.

IV. Синтетические комбинированные препараты :

- Тиреокомб (содержит Т3, Т4 и калия йодид);

- Тиреотом (содержит Т3 и Т4).

Кроме того, при тиреотоксикозе используют бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол) с целью снижения тахикардии и т. п.

Препараты при гипертиреоидизме

При этом состоянии развивается клиническая картина диффузного токсического зоба (Базедовой болезни) разной степени тяжести. Тиреотоксикоз реализуется экзофтальмом, тахикардией, потливостью, повышением обмена веществ и т. п.

В целом выделяют две группы антитиреоидных препаратов

I. Группа препаратов, используемых при гиперфункции щитовидной железы - ингибиторы синтеза гормонов (тиамазол, синоним: тирозол).

Мерказолил Тирозол (Тиамазол) (Thiamazole; вып. в таб. по 0, 005) - синтетик, легко растворимый в спирте и воде. Препарат вызывает снижение синтеза тироксина в железе путем подавления фермента оксидазы. Снижается основной обмен. Препарат долго накапливается в железе, а поэтому имеет длительный латентный период, и клинический эффект развивается через 1-2 недели, а максимальный эффект - в течение 4-8 недель. Поэтому препарат обычно назначается на длительный период - в среднем на один год и более, так как на меньший срок препарат назначать просто нельзя.

Побочные эффекты :

1. Угнетение кроветворения (лейкопения, анемия, агранулоцитоз).

2. Кожная сыпь (препарат влияет на нуклеиновый обмен).

3. Лимфоаденопатия.

3. Препарат проникает через плаценту, вызывая угнетение развития плода.

4. Легко проникает в грудное молоко матери.

5. Зобогенный эффект (гиперплазия щитовидной железы в ответ на активный синтез ТТГ аденогипофизом - реализация эффекта обратной связи : мерказолил вызывает снижение синтеза гормонов железы, в результате чего увеличивается синтез рилизинг-гормонов, что влечет за собой увеличение выброса ТТГ и, как следствие, разрастание щитовидной железы.

II. Вторая группа антитиреоидных препаратов, используемых в лечениибольных с гиперфункцией щитовидной железы - ПРЕПАРАТЫ ЙОДА (йодиды).

Это самая старая группа средств, применяемых для лечения больных с дисфункцией щитовидной железы. Прежде всего, следует сказать о препаратах, содержащих элементарный йод. Это раствор Люголя (5% раствор йода в 10% растворе йодида калия) и неорганические йодиды (йодиды калия : Йодомарин и Антиструмин). Идея назначения этих препаратов состоит в том, что содержание в них йода значительно превышает физиологические потребности организма. Однако тканевые рецепторы реагируют не на молекулы гормона, а на йод, входящий в их состав. При больших дозировках йода рецепторы обманываются, что приводит к снижению продукции рилизинг-гормонов. Это, в свою очередь, и ведет к снижению продукции ТТГ, железа уменьшается, наступает ее атрофия, резко уменьшается ее васкуляризация.

Препараты действуют быстро, и эффект проявляется, спустя 24 часа с момента начала лечения. Максимальный клинический эффект наблюдается через 10-14 дней. Однако через некоторый промежуток времени лечебный эффект значительно уменьшается. При длительном лечении этими препаратами состояние больного может даже вернуться к исходному или еще более ухудшиться. Таким образом, данные препараты не пригодны для длительного лечения и используются только по одному показанию - при подготовке больных к операции на щитовидной железе, с целью снижения васкуляризации.

Побочные эффекты

- йодизм (насморк, кашель, конъюнктивит);

- раздражение слизистой желудка.

Паращитовидная железа

Миакальцик (Кальцитонин) – гормон паращитовидной железы, регулятор кальциево-фосфорного обмена. .Назначают как при гипер- так и при гипопаратиреозе.