В) Прандиальные регуляторы гликемии

§ Репаглинид ( repaglinide)

Синоним. НовоНорм (NovoNorm).

Фармакологическое действие. Блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы β-клеток поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию, что приводит к открытию кальциевых каналов и, как следствие, увеличению секреции инсулина.Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность – 56% , С_max составляет 1 ч, Т_1/2 – 1 ч. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени, выводится преимущественно с желчью.

Показания к применению. Сахарный диабет II типа.

Препараты гормонов женских половых желез

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

К эстрогенным гормонам относятся эстрон и эстрадиол. Продукция женских половых гормонов в яичниках начинается с периода полового созревания (12-15 лет) и заканчивается с наступление климакса (45-50 лет).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцеклеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла.

 В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

I.Эстрогенные препараты и их антагонисты.

Эстрогенные препараты :

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :

а) Эстрон (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0, 05% раствора (5000 ЕД)).

б) Эстрадиола дипропионат (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора).

2. Полусинтетические препараты:

а) Этинилэстрадиол (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0, 00001 и 0, 00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин".

Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

3. Синтетические препараты (нестероиды) :

а) Синэстрол (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.

б) Диэтилстильбэстрол (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.

Показания к применению эстрогенов :

1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонозависимые опухоли у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

II. Антиэстрогенные препараты :

а) Кломифенцитрат (клостильбегит; вып. в таб. по

Данный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.

Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин,

а также для лечения больных раком грудной железы.

б) Тамоксифен (вып. в таб. по 0, 01, 0, 02, 0, 03,

Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.

Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.

Гестагены

Прогестерон – Progtsteronum (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные : Импортные препараты: Дюфастон, Утрожестан ( применяют перорально и вагинально). Назначают при угрожающем аборте, бесплодии, нарушениях менструального цикла, ПМС и т.п.

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для :

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

Оксипрогестерона капронат (продленного действия) – в/м 1 раз в нед.

Применяют для сохранения беременности у женщин при угрожающих и начинающихся выкидышах, при нарушениях менструального цикла (вместе с эстрогенами).

В качестве лекарственных препаратов используют

- Оксипрогестерона Капронат (ОПК-17) (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);

Антагонист гестагена

Мифепристон, В медицинской практике находит применение в последнее время препарат являющийся антагонистом гестагенов (антигестагенное средство). Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон).

Антигестаген мифепристон используется также для нормализации менструального цикла.