ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ (ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ)

2015-11-23

7981

Обсуждений (0)

5.00 из 5.00 11 оценок

⇐ Предыдущая 22 23 24 25 262728 29 30 31 Следующая ⇒

Спазм (греч. spasmos, от spao - тяну) - непроизвольное тоническое сокращение (судороги) мышцы или группы мышц. Различают спазм поперечно-полосатых (скелетных) мышц (например, при некоторых параличах) и гладких мышц - сосудистой стенки (например, при стенокардии), бронхов, кишечника и др. Спазмы скелетных мышц затрудняют движения, спазмы гладких мышц нарушают различные функции органов.

Спазмолитические средства (спазмолитики) - лекарственные вещества, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов (желудочнокишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводящих путей и т. п.). Спазмолитическими свойствами обладают препараты, воздействующие на различные звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) спазмолитические средства. Среди нейротропных спазмолитических средств выделяют вещества центрального (снотворные, седативные средства, транквилизаторы) и периферического (холиноблокирующие, адреноблокирующие, адреномиметические, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитический эффект спазмолитических средств центрального действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центральной нервной системы к исполнительным органам. Периферические нейротропные спазмолитические средства блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнительных органах и сосудах.

Холиноблокаторы (холинолитики) блокируют действие ацетилхолина на М- и N-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентных антагонистов медиатора. Физико-химическое сродство большинства холинолитиков к холинорецепторам в сотни и тысячи раз выше, чем у ацетилхолина, поэтому антагонизм между ними обычно имеет односторонний характер. К веществам, обладающим холиноблокирующей активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды. Препараты группы атропина в терапевтических дозах проявляют преимущественно периферическое М-холинолитическое действие; их центральные эффекты выражены слабо и имеют ограниченное клиническое значение.

Холиноблокирующие препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гиперацидных состояниях; расширяют зрачок, повышают внутриглазное давление и вызывают паралич аккомодации, что используют с диагностической целью при осмотре глазного дна или с лечебной целью при травмах и ожогах глаз; вызывают расширение бронхов при бронхиальной астме; ослабляют вестибулярные расстройства, возникающие после операций на внутреннем ухе, при укачивании (морская и воздушная болезни) и других заболеваниях, сопровождающихся вестибулярными нарушениями; подавляют секрецию слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез.

К лекарственному растительному сырью, содержащему биологически активные вещества, обладающие спазмолитическим действием, относятся листья красавки, листья белены, листья дурмана. Данные виды сырья содержат от 0,05 до 1 % суммы алкалоидов, главными из которых являются алкалоиды гиосциамин и скополамин. В растениях образуется природный левовращающий изомер (l-изомер) гиосциамин, который при выделении из лекарственного сырья переходит в рацемическую смесь, известную под названием «атропин», оптически неактивную, состоящую из биологически активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров (l-, d-изомеров).

Препараты красавки обыкновенной, белены черной и дурмана обыкновенного применяют в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств. При передозировке наблюдаются токсические проявления: резкая тахикардия, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухая гиперемированная кожа, значительное повышение температуры тела, сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания. Психическое возбуждение, бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность создают картину острого психоза (отсюда - народное выражение: «Белены объелся»). При отравлении необходимы экстренное промывание желудка, введение дубильных веществ, активированного угля, слабительных средств и препаратов М-холиномиметического (пилокарпин) и антихолинэстеразного (прозерин) действия.

Листья белены - Folia Hyoscyami

Белена черная - Hyoscyamus niger L.

Семейство пасленовые - Solanaceae.

Ботаническое описание. Двулетнее травянистое растение, образующее в первый год розетку черешковых, удлиненно-яйцевидных, крупнозубчатых или выемчато-перисто-надрезанных листьев. На второй год растение развивает стебель, достигающий высоты 30- 60 см и более, прямостоячий, разветвленный, цилиндрический, густо покрытый железистыми волосками (рис. 3.31). Стеблевые листья очередные, сидячие, полустеблеобъемлющие, удлиненно-яйцевидные,

перисто-лопастные с лопастями треугольной формы. Цветки собраны на верхушках стеблей и ветвей в соцветие завиток, которое раскручивается и удлиняется по мере образования плодов. Венчик слегка неправильный, широко-воронковидный, грязновато-желтого цвета с сетью темно-фиолетовых жилок. Плод - кувшинообразная многосемянная коробочка, заключенная в остающуюся при плодах чашечку.

Цветет в июне-июле, семена созревают в июле-августе.

Географическое распространение. Европейская часть СНГ, Кавказ, Средняя Азия, Сибирь. На Дальнем Востоке России встречается как очень редкое заносное растение. Введена в культуру.

Местообитание. Произрастает на улицах, пустырях, мусорных местах, близ построек. Это рудеральное и сорное растение. Зарослей не образует, растет рассеянно или группами.

Заготовка. Листья собирают в июле-сентябре, во время цветения растения, только в сухую погоду. Розеточные листья целесообразно срезать ножами или серпами. Нельзя собирать листья, пораженные мучнистой росой и другими грибковыми заболеваниями, покрытые пылью, грязью, а также поврежденные насекомыми. Собранные листья складывают без уплотнения в корзины или ящики, так как при уплотнении они быстро согреваются и при сушке темнеют. Заготовку сырья проводят в перчатках, так как растение ядовито.

Сушка. Листья белены сушат без промедления на чердаках с хорошей вентиляцией или под навесом, разложив тонким слоем (1-2 см) на ткани или бумаге, периодически переворачивая. Можно сушить после предварительного провяливания на открытом воздухе в хорошо проветриваемых помещениях. В хорошую погоду сырье высыхает за 5-7 дней. Лучшее сырье получается при сушке в огневых сушилках при температуре нагрева не выше 60 °С. Сушку считают законченной, когда центральные жилки листа при сгибании легко ломаются. Выход сухого сырья составляет 16-18 % массы свежесобранного. После работы с сырьем белены следует тщательно вымыть руки. При работе с беленой в помещениях рот и нос необходимо закрывать марлевой повязкой, надевать защитные очки и комбинезон.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные листья продолговато-яйцевидной, яйцевидной или эллиптической формы, перисто-лопастные или цельные с неравномерно-зубчатым краем. Прикорневые листья с длинным черешком, с обеих сторон покрыты густыми, длинными, мягкими волосками; стеблевые - без черешков, менее опушены, волоски располагаются преимущественно по жилкам и краю пластинки листа.

Рис. 3.31. Белена черная - Hyoscyamus nigerL.:

1 - верхняя часть цветущего растения; 2 - плод

Длина листьев 5-20 см, ширина 3-10 см. Главная жилка беловатая, плоская, сильно расширяется к основанию. Цвет листьев сероватозеленый. Запах слабый, своеобразный, усиливающийся при увлажнении. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. Сырье хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях по правилам хранения сильнодействующего сырья. Срок годности - 3 года.

Химический состав. Алкалоиды, производные тропана (гиосциамин, скополамин и др.) - 0,45-0,16 %, флавоноиды.

Применение, лекарственные средства. Экстракт в составе порошков, пилюль и микстур применяют как спазмолитическое и болеутоляющее средство. Измельченный лист входит в состав противоастматического сбора, который назначают при бронхиальной астме как спазмолитическое средство. Получаемое из листьев белены масло беленное используют наружно для растираний при невралгиях, миозитах, ревматоидном артрите. Беленное масло входит в состав препаратов капсин, салинимент, линимент метилсалицилата сложный, линимент хлороформный сложный.

Побочные эффекты. Возможны сухость во рту, затруднение мочеиспускания, тахикардия, запор.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Листья дурмана - Folia Stramonii

Дурман обыкновенный - Datura stramonium L.

Семейство пасленовые - Solanaceae.

Ботаническое описание. Однолетнее травянистое растение высотой до 100 см (рис. 3.32). Стебель прямостоячий, в верхней части вильчато-ветвистый. Листья очередные, попарно сближенные, черешковые, в очертании яйцевидные, по краю неравномерно крупновыемчато-зубчатые, почти голые, длиной 7-20 см, шириной 5-15 (20) см. Цветки одиночные в развилинах стебля и его ветвей, чашечка трубчатая, длиной 4-6 см, венчик белый или голубоватый, трубчатоворонковидный, длиной 6-12 см. Плод - яйцевидная прямостоячая коробочка, покрытая твердыми шипами, с остатком чашечки в основании. Семена округло-почковидные, черные.

Цветет в апреле-сентябре, плодоносит с июля.

Географическое распространение. Произрастает по всей территории России (кроме Крайнего Севера), Украины, Белоруссии, Молдавии, Средней Азии и на Кавказе. В настоящее время заготовка с дикорастущих растений практически не осуществляется. Культивируется в специализированных хозяйствах.

Рис. 3.32. Дурман обыкновенный - Datura stramoniumL.:

1 - верхняя часть растения с листьями, цветками и зелеными плодами;

2 - цветок с развернутым венчиком; 3 - плод; 4 - семя

Местообитание. Встречается обычно куртинами, реже - рассеянно близ жилья, на пустырях, вдоль дорог, в городах. Является рудеральным растением.

Заготовка. Сбор листьев проводят вручную, начиная с фазы цветения до конца плодоношения, обязательно в сухую, ясную погоду. Листья собирают без черешков. При сборе сырья необходимо соблюдать меры предосторожности. После работы тщательно вымыть руки.

Сушка. Собранные листья сушат без промедления, разложив их тонким слоем на открытом воздухе в тени или в сушилках при температуре не выше 40 °С. Затем сырье выносят в прохладное помещение для самоувлажнения, очищают от почерневших листьев, упаковывают в тюки и отправляют на заготовительные базы, где проводят стандартизацию.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные листья яйцевидной формы, голые, на верхушке заостренные, при основании большей частью клиновидные, по краю неравномерно крупно-выемчато-зубчатые, глубоко-выемчатолопастные; черешки цилиндрические. Жилкование перистое. По жилкам с нижней стороны заметно слабое опушение. Жилки, главная и боковые первого порядка, сильно выступающие с нижней стороны, выпуклые, голые, желтовато-белые. Длина листа около 25 см, ширина около 20 см. Цвет листьев с верхней стороны темно-зеленый, с нижней - несколько светлее. Запах слабый, специфический, усиливающийся при увлажнении листьев. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Хранение. Сырье хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях по правилам хранения сильнодействующего сырья. Срок годности - 2 года.

Химический состав. Алкалоиды, производные тропана (гиосциамин, скополамин) - 0,23-0,27 %, дубильные вещества, стероиды, фенольные кислоты, флавоноиды.

Применение, лекарственные средства. Измельченный лист входит в состав противоастматического сбора, который применяется при бронхиальной астме как спазмолитическое средство. Получаемое из листьев дурмана масло дурманное может использоваться как заменитель беленного масла в составе таких линиментов для растираний, как салинимент и линимент метилсалицилата сложный.

Побочные эффекты. Возможны сухость во рту, затруднение мочеиспускания, тахикардия, запор.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Листья красавки - Folia Belladonnae

Красавка обыкновенная - Atropa belladonna L. s. l.

Семейство пасленовые - Solanaceae.

Ботаническое описание. Многолетнее травянистое растение высотой до 200 см, с многоглавым корневищем и крупными ветвистыми корнями (рис. 3.33). Стебель ветвистый, иногда с фиолетовым оттенком, в верхней части густо железисто-опушенный. Нижние листья очередные, короткочерешковые; верхние - попарно сближены, листья каждой пары неравные, один из них в 3-4 раза крупнее другого. Цветки одиночные или парные, поникшие, на коротких железисто-опушенных цветоножках в развилинах стебля и у основания листьев. Цветки правильные, пятичленные, с двойным околоцветником. Венчик колокольчатый, буро-фиолетовый или грязно-пурпурный, 20-30 мм длиной. Плод - многосемянная фиолетово-черная ягода.

Цветет с июня до конца вегетационного периода, плодоносит с июля.

Географическое распространение. Западная Украина, Крым, Кавказ.

Местообитание. Встречается в горных широколиственных (преимущественно буковых) лесах. Заготовка сырья с дикорастущих зарослей в настоящее время не проводится. Красавка введена в культуру в Краснодарском крае (Россия) и в Крыму (Украина).

Заготовка. Сбор листьев проводят с начала фазы бутонизации до массового плодоношения, от 2 до 5 раз за вегетационный период в зависимости от возраста плантации.

Сушка. Листья сушат в воздушных или тепловых сушилках при температуре не выше 40-45 °С. При заготовке и сушке необходимо соблюдать меры предосторожности.

Внешние признаки сырья. Цельное сырье - цельные или частично измельченные листья эллиптической, яйцевидной или продолговатояйцевидной формы, к верхушке заостренные, цельнокрайные, к основанию суживающиеся в короткий черешок, тонкие, длиной до 20 см и шириной до 10 см. Цвет листьев сверху зеленый или буроватозеленый, снизу - более светлый. Запах слабый, своеобразный. Вкус не определяется.

Измельченное сырье - кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм.

Рис. 3.33. Красавка обыкновенная - Atropa belladonnaL. s. l.:

1 - верхняя часть цветущего растения; 2 - корневище с корнями и остатками стеблей; 3 - цветок в продольном разрезе; 4 - плод (ягода) с остающейся чашечкой; 5 - семя

Хранение. Сырье хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях по правилам хранения сильнодействующего сырья. Срок годности - 2 года.

Химический состав. Алкалоиды, производные тропана (гиосциамин, скополамин) - 0,05-0,8 %, стероиды, фенольные кислоты и их производные, флавоноиды, оксикумарины, алифатические спирты.

Применение, лекарственные средства. Настойку, экстракт густой и экстракт сухой применяют в качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии в связи с перевозбуждением блуждающего нерва и т. п. Настойка красавки входит в состав капель Зеленина и других комбинированных лекарственных форм (в основном с настойками ландыша и валерианы с ментолом), которые используются как седативные и спазмолитические средства. Экстракт красавки содержится в комплексных препаратах бекарбон, бесалол, бепасал, беллалгин, белластезин, таблетки желудочные с экстрактом красавки, которые применяются как спазмолитические, холиноблокирующие и антисептические средства, а также в суппозиториях бетиол и анузол, используемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Сумма алкалоидов красавки - составная часть препаратов беллатаминал, белласпон, беллоид и солутан. Первые три назначают при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах, вегетативных дистониях. Солутан оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие, его используют при бронхиальной астме и бронхитах. Измельченный лист красавки входит в состав противоастматического сбора, который применяется при бронхиальной астме как спазмолитическое средство.

Побочные эффекты. Возможны сухость во рту, расширение зрачков, затрудненное мочеиспускание, тахикардия, запор.

Противопоказания. Глаукома, резкие органические изменения в сердечно-сосудистой системе, тахикардия, беременность.

Контрольные вопросы

1. Каковы механизмы действия слабительных средств растительного происхождения?

2. Каковы отличия по внешним признакам между крушиной ольховидной и жостером слабительным?

3. Каковы основные диагностические признаки коры крушины?

4. Какие основные группы биологически активных веществ содержатся в слоевищах ламинарии?

5. Какие фармакологические свойства характерны для препаратов, полученных на основе биологически активных веществ семян льна?

6. Чем обусловливаются фармакологические эффекты корня ревеня?

7. В чем заключаются механизмы вяжущего действия растительных средств?

8. Каковы показания к применению лекарственного растительного сырья, обладающего вяжущим действием?

9. Как проводят заготовку коры дуба? Каковы ее диагностические признаки?

10. По каким признакам можно отличить корневища змеевика?

11. Чем различаются между собой медицинские виды ольхи? Когда проводят заготовку сырья ольхи?

12. Какие виды сырья черники применяются в медицине? Какое действие они оказывают?

13. Какие группы биологически активных веществ растительного происхождения стимулируют деятельность пищеварительных желез?

14. Каковы особенности географического распространения и местообитания аира?

15. Каковы особенности заготовки плодов зонтичных?

16. По каким морфологическим признакам можно различить полынь горькую и полынь обыкновенную?

17. Каковы механизмы действия биологически активных веществ растительного происхождения, влияющих на печень и желчевыводящие пути?

18. За счет каких групп биологически активных веществ осуществляется желчегонное действие?

19. Каковы основные диагностические признаки бессмертника песчаного и расторопши пятнистой?

20. В чем особенности заготовки, сушки и хранения сырья чистотела большого?

21. Какое действие на желудочно-кишечный тракт оказывают М-холиноблокаторы растительного происхождения?

22. Какие диагностические признаки семейства пасленовые характерны для красавки, белены и дурмана?

23. Какие токсические проявления характерны при передозировке препаратов красавки, белены и дурмана? Укажите средства первой помощи при отравлении.

2015-11-23

7981

Обсуждений (0)

5.00 из 5.00 11 оценок

⇐ Предыдущая 22 23 24 25 262728 29 30 31 Следующая ⇒

Обсуждение в статье: ЛЕКАРСТВЕННОЕ СЫРЬЕ, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ (ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ)

Обсуждений еще не было, будьте первым... ↓↓↓