Влияние ИАПФ на процессы ремоделирования миокарда и сосудов, качество жизни и смертность

а) ИАПФ препятствуют ремоделированию сердца, а в ряде случаев вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда

б) ИАПФ повышают качество жизни пациентов с ХСН (уменьшая оддышку, мышечную усталость, увеличивая переносимость нагрузок).

в) ИАПФ существенно снижают смертность больных с сердечной недостаточностью различной этиологии и тяжести.

Обосновать диуретиков использование при сердечной недостаточности.

В основном применяют петлевые и тиазидные диуретики (в качестве дополнительных к ИАПФ).

1) повышают выделение Na+ и воды, снижают ОЦК и преднагрузку

2) уменьшают отеки и застойные явления

3) улучшают оксигенацию и функцию миокарда

4) быстро устраняют оддышку

5) усиливают действие вазодилататоров и ингибиторов АПФ

6) увеличивают сердечный выброс у больных с резко выраженной дилатацией камер сердца (уменьшая объем камер сердца и относительную клапанную недостаточность)

Назовите группы периферических вазодилататоров.

1. Прямого миотропного действия:

а) венозные: изосорбида динитрат, молсидомин.

б) артериолярные: гидралазин, миноксидил;

в) смешанные: нитропруссид натрия

2. Блокаторы медленных кальциевых каналов - амлодипин, дилтиазем.

3. Адреноблокаторы:α-адреноблокаторы (доксазозин, празозин), α, β-адреноблокатор (карведилол)

Классификация вазодилататоров миотропного действия.

а) венозные: изосорбида динитрат, молсидомин.

б) артериолярные: гидралазин, миноксидил;

в) смешанные: нитропруссид натрия

Назвать БКК, применяемые для лечения сердечной недостаточности.

Амлодипин, дилтиазем.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов, ограничивающие их применение для лечения сердечной недостаточности.

1) снижение возбудимости и проводимости в проводящей системе сердца (вплоть до АВ блокады)

2) снижение автоматизма сердца

3) снижение силы и частоты сердечных сокращений (отрицательное инотропное и хронотропное действие)

46. Назовите α-адреноблокаторы, применяемые для лечения сердечной недостаточности.

Доксазозин, празозин.

Перечислить основные группы препаратов с положительным инотропным действием на сердце.

1) сердечные гликозиды:

а) быстрого и кратковременного действия (строфантин)

б) средней продолжительности действия (дигоксин)

в) длительного действия (дигитоксин)

2) b-адреностимуляторы: допамин, добутамин, изопреналин

3) ингибиторы фосфодиэстеразы: веснаринон, амринон, препараты теофиллина (эуфиллин, теопек).

48. Назовите гемодинамические эффекты β-адреноблокаторов, обуславливающие их использование при хронической сердечной недостаточности.

1. Уменьшение ЧСС.

2. Антиаритмическое и антифибрилляторное действие, уменьшение электрической нестабильности миокарда.

3. Увеличение сердечного выброса (при длительной терапии).

4. Блокирование процессов ремоделирования сердца (т. е. уменьшение гипертрофии миокарда и сокращение размеров полостей сердца)

5. Нормализация диастолической функции левого желудочка.

6. Уменьшение ишемии и гипоксии миокарда.

7. Опосредованное уменьшение выраженности застойных явлений (через блокаду РААС).

8. Восстановление жизнеспособности кардиомиоцитов и чувствительности бета-рецепторов к внешним стимулам.

9. Уменьшение гибели кардиомиоцитов (пути некроза и апоптоза).

10. Уменьшение фиброза миокарда и деградации коллагенового матрикса.

При длительном лечении ХСН β-адреноблокаторы имеют уникальный профиль гемодинамического действия, схожий с сердечными гликозидами: сочетание роста насосной функции сердца при снижении ЧСС.

Классификация сердечных гликозидов по длительности действия.

а) быстрого и кратковременного действия (строфантин)

б) средней продолжительности действия (дигоксин)

в) длительного действия (дигитоксин)

Основные структурные детерминанты фармакологической активности СГ.

Все используемые сердечные гликозиды (карденолиды) состоят из:

1) агликона- стероидного ядра с ненасыщенным пятичленным лактонным кольцов в семнадцатом положении

2) гликона - сахаров, связанных с агликоном через углерод в третьем положении.

Для проявления активности в равной мере необходимы лактонное кольцо и стероидное ядро. Другие заместители, особенно сахара в третьем положении, влияют на фармакокинетические показатели(всасывание, период полувыведения, метаболизм).

Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

Ингибирование SH-групп Na⁺/K⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов → снижение уровня ионов калия внутри кардиомиоцита → увеличение внутриклеточного уровня натрия → повышение в клетке кальция из внешней среды за счет Na⁺/Ca²⁺-обмена → освобождение дополнительных ионов кальция из саркоплазматического ретикулума → взаимодействие кальция с тропонининовым комплексом и устранение тормозящего влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда → взаимодействие актина с миозином → быстрое и сильное сокращение миокарда.