Период полувыведения (полужизни)

Печень непрерывно разрушает стероидные гормоны, которые есть в крови, до простейшихметаболитов, которые выводятся с мочой. Поэтому если не вводить новых порций, то их концентрация будет снижаться. Разные препараты метаболизируются (разрушаются) с разной скоростью. И для ее измерения используют понятие периода полувыведения.

Период полувыведения (или полужизни) – это время, за которое концентрация препарата в крови снижается в 2 раза. То есть при введении 100мг препарата (с временем полувыведения 24 часа), через 24 часа в крови станется только 50 мг. Через 48 – 25 мг. Через 3 дня - 12,5 мг.

Таким образом, для поддержания равномерной концентрации необходимо вводить препарат 1 раз за каждый период полураспада или чаще.

У чистого тестостерона время полужизни всего около 10 минут. Это делает чистый тестостерон неудобным для использования. Так как его пришлось бы колоть очень часто. А в первые минуты после введения концентрация была бы чрезмерно велика.

Для изменения тех или иных свойств гормона (например, тестостерона) в его молекулу вносят некоторые изменения: присоединяя и/или отсоединяя от нее различные молекулы. При этом не изменяя самого стероидного скелета. В первую очередь цель этих изменений – увеличить время жизни препарата в теле или усиление анаболических свойств.

Период полужизни инъекционных стероидов

Для решения этой проблемы и создания препаратов большего срока действия применяют эстерификацию. То есть превращение стероида в эфир (соль) органической кислоты. Эфир растворяется в масле и вводится внутримышечно. При попадании в кровь эфир проходит через печень, которая отсоединяет основание органической кислоты, и препарат попадает в кровь.

Этот процесс происходит довольно медленно, и введенная доза распределяется по значительному отрезку времени.

Таким образом, эстерификация позволяет сильно увеличить время полужизни и делает препарат более удобным для применения. Однако само действие препарата не меняется. То есть тестостерона пропионат и тестостерона деканоат имеют абсолютно одинаковые свойства и эффект. И отличаются только по периоду полужизни.

Таблица периода полужизни различных эфиров

Все препараты, изготовленные таким способом, предназначены только для инъекционного введения.

Период полужизни оральных стероидов

Для создания препаратов, пригодных для употребления в виде таблеток, используется другой метод. Затруднение состоит в том, что стероиды в чистом виде не в состоянии пройти желудочно-кишечный тракт, ферменты их там мгновенно разрушают. Для того чтобы они не разрушались там, к молекуле стероида в положение 17-а присоединяют молекулу СН4. Этот процесс называется алкиляцией, а стероиды, полученные таким способом – 17-а алкилированными. Алкиляция по 17-а усиливает анаболические свойства препаратов.

Все таблетированные препараты, кроме параболана, 17-а алкированные. Алкилированные препараты активно разрушаются печенью, и у этих препаратов небольшой период полувыведения. От 3-4 до 11-12 часов. Время полужизни сильно варьируется в зависимости от того, как активно работает ваша печень. Соответственно, оральные препараты нуждаются в более частом введении в организм. Это, как правило, 2-4 приема в день.

Таблица периода полужизни оральных анаболических стероидов

Несмотря на пригодность всех 17-а алкилированных препаратов для перорального введения, некоторые из них производятся и в форме таблеток, и в форме суспензий (взвесей кристаллов в воде). Например, инъекционный метан или инъекционный станозолол. Такие суспензии действуют, как правило, сильнее, чем оральная форма, и обладают местным эффектом. То есть могут стимулировать более сильный рост мышечных тканей в месте введения. Это происходит за счет создания там более высокой концентрации действующего вещества.

Резюме

1. Анаболические стероиды - это половые гормоны, модифицированные с целью усилить их анаболические свойства и продлить их действие.

2. Принимать стероиды следует не реже, чем 1 раз за период полувыведения.

3. Для продления срока действия стероидов используют эстерификацию или алкиляцию. Эстерификация – превращение стероида в соль, эфир органической кислоты. Она не изменяет действия гормона на организм, а только лишь растягивает высвобождение препарата в кровь на большее время. Алкиляция - это присоединение к молекуле гормона молекулы СН4. Она делает препарат пригодным для орального введения. Алкиляция по 17-а положению усиливает анаболическое действие препарата.

4. Эфиры стероидов представляют собой раствор в масле для инъекций и действуют, как правило, дольше таблетированных форм анаболиков.

Автор статьи: тренер по бодибилдингу и пауэрлифтингу Шилкин Никита.

ОГЛАВЛЕНИЕ